دکسترومتورفان

دکسترومتورفان (به انگلیسی: Dextromethorphan) یک داروی ضدسرفه است.[2] دکسترومتورفان داروی بدون نسخه است[3] و به اشکال قرص، شربت و قطره تولید می‌شود.

دکسترومتورفان
سامانه‌شناسی نام (آیوپاک)
(+)-3-methoxy-17-methyl-(۹α,۱۳α,۱۴α)-morphinan
داده‌های بالینی
نام تجاری Robitussin, Delsym, DM, DexAlone, Duract
AHFS/دانشنامه دراگز monograph
مدلاین پلاس a682492
رده بارداری C(US)
تجویز Oral
داده‌های فارماکوکینتیکی
فراهمی زیستی 11%[1]
متابولیسم Hepatic (liver) enzymes: major CYP2D6, minor CYP3A4, and minor CYP3A5
نیمه‌عمر 1.4–3.9 hours
دفع Renal
شناسه
شماره سی‌ای‌اس 125-71-3 Y
کد ATC R05DA09
پاب‌کم CID 15978238
بانک‌دارو DB00514
کم‌اسپایدر 13109865 Y
UNII 7355X3ROTS Y
KEGG D03742 Y
ChEMBL CHEMBL52440 Y
داده‌های شیمی
فرمول C18H25NO 
وزن مولکولی 271.4 g/mol
SMILES eMolecules & PubChem
Physical data
دمای ذوب ۱۱۱ °C (232 °F)
 Y(what is this?)  (verify)

داروشناسی

مکانیسم اثر

دارو از راه خوراکی به‌خوبی جذب می‌شود و با اثر مستقیم روی مرکز سرفه در بصل‌النخاع، موجب تضعیف واکنش سرفه می‌گردد.[4] دکسترومتورفان به‌میزان وسیعی در کبد متابولیزه و به متابولیت فعالی به‌نام دکسترورفان تبدیل می‌شود که از طریق کلیه‌ها دفع می‌گردد؛ اما متابولیسم کبدی سودوافدرین ناقص بوده و حدود ۵۵ الی ۷۵ درصد آن به‌صورت تغییر نیافته از راه ادرار دفع می‌گردد.

فارماکودینامیک

دسکترومتورفان مهارگر غیر رقابتی کانال NMDA، آگونیست گیرنده مو (μ) اپیوئیدی، مهارگربازجذب نوراپی‌نفرین و سروتونین، آگونیست گیرنده سروتونینی نوع 1 (5-HT1B)، آگونیست آلفا ۲ آدرنرژیکی و آگونیست گیرنده نوع ۱ هیستامینی و موسکارینی است، همچنین اتصال استیل‌کولین به گیرنده‌های نیکوتینی را تسهیل می‌کند.[5][6] متابولیت اصلی آن (دسکترورفان) توانایی بیشتری در مهار کانال NMDA دارد.

فارماکوکینتیک

بعد از مصرف خوراکی، دارو سریعاً از راه گوارش جذب شده و وارد جریان خون می‌گردد سپس از سد خونی مغزی می‌گذرد و وارد مغز می‌شود. دسکترومتورفان در کبد توسط آنزیم سیتوکروم P450 به دکسترورفان تبدیل می‌شود.

موارد مصرف

این دارو در رفع حالات التهابی دستگاه فوقانی از جمله رینیت آلرژیک، التهاب حاد یا تحتِحاد سینوسها، خروسک، التهاب حاد گوارش میانی والتهاب نای و نای‌ژه و نیز تسکین علامتی سرفه‌هایِ خشکِ ناشی از گلودردِ خفیف و تحریک ناشی از سرماخوردگی، به کار می‌رود.[7]

ترکیبات دکسترومتورفان به شکل گسترده‌ای برای جلوگیری از سرفه‌های سرماخوردگی در داروهای ضدسرفه به‌کار می‌رود؛ همچنین موارد دیگری از استفاده این دارو در تسکین درد برای کاربردهای روان‌شناسی نیز پیدا شده‌است. این دارو در ایران به صورت شربت همراه با پسودوافدرین که خاصیت ضد احتقانی دارد با نام دکسترومتورفان-پی نیز تولید می‌گردد.

عوارض جانبی

مصرف دکسترومتورفان می‌تواند موجب بروز عوارض جانبی زیر شود:

منابع
  1. Kukanich, B.; Papich, M. G. (2004). "Plasma profile and pharmacokinetics of dextromethorphan after intravenous and oral administration in healthy dogs". Journal of Veterinary Pharmacology and Therapeutics. 27 (5): 337–41. doi:10.1111/j.1365-2885.2004.00608.x. PMID 15500572.
  2. http://en.wikipedia.org/wiki/Dextromethorphan مشارکت کنندگان ویکی‌پدیای انگلیسی
  3. http://www.razico.com/fa/science/infodetail.asp?PPK=43 شرکت صنایع پخش رازی
  4. http://www.alborzdarouco.com/?type=dynamic&lang=1&id=47 بایگانی‌شده در ۵ مارس ۲۰۱۶ توسط Wayback Machine شرکت البرزدارو
  5. Nguyen L, Thomas KL, Lucke-Wold BP, Cavendish JZ, Crowe MS, Matsumoto RR (2016). "Dextromethorphan: An update on its utility for neurological and neuropsychiatric disorders". Pharmacol. Ther. 159: 1–22. doi:10.1016/j.pharmthera.2016.01.016. PMID 26826604.
  6. Burns JM, Boyer EW (2013). "Antitussives and substance abuse". Subst Abuse Rehabil. 4: 75–82. doi:10.2147/SAR.S36761. PMC 3931656. PMID 24648790.
  7. http://www.irden.com/drugs/detail.php?ID=39719%5Bپیوند+مرده%5D بنیاد Irden
This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.