ساکویناویر

ساکویناویر
سامانه‌شناسی نام (آیوپاک)
	(2S)-N-[(2S,3R)-4-[(3S)-3-(tert-butylcarbamoyl)-decahydroisoquinolin-2-yl]-3-hydroxy-1-phenylbutan-2-yl]-2-(quinolin-2-ylformamido)butanediamide
داده‌های بالینی
نام تجاری	Invirase, Fortovase
AHFS/دانشنامه دراگز	monograph
مدلاین پلاس	a696001
رده بارداری	B1 Australia
داده‌های فارماکوکینتیکی
فراهمی زیستی	~4% (without ritonavir boosting)[1]
پیوند پروتئینی	98%
متابولیسم	Hepatic, mainly by CYP3A4
نیمه‌عمر	9–15 hours
دفع	feces (81%) and urine (3%)
شناسه
شماره سی‌ای‌اس	127779-20-8
کد ATC	J05AE01
پاب‌کم	CID 441243
IUPHAR ligand	4813
بانک‌دارو	DB01232
کم‌اسپایدر	390016
UNII	L3JE09KZ2F
KEGG	D00429
ChEMBL	CHEMBL114
NIAID ChemDB	AIDSNO:000640
داده‌های شیمی
فرمول	C38H50N6O5
وزن مولکولی	670.841 g/mol
SMILES	eMolecules & PubChem
	InChI InChI=1S/C38H50N6O5/c1-38(2,3)43-37(49)32-20-26-14-7-8-15-27(26)22-44(32)23-33(45)30(19-24-11-5-4-6-12-24)41-36(48)31(21-34(39)46)42-35(47)29-18-17-25-13-9-10-16-28(25)40-29/h4-6,9-13,16-18,26-27,30-33,45H,7-8,14-15,19-23H2,1-3H3,(H2,39,46)(H,41,48)(H,42,47)(H,43,49)/t26-,27+,30-,31-,32-,33+/m0/s1 ; Key:QWAXKHKRTORLEM-UGJKXSETSA-N ;
(what is this?) (verify);

ساکویناویر، با نام تجاری اینویریس و فورتوویس هم شناخته می‌شود. این دارو که یک داروی ضد ویروس است همراه با ریتوناویر یا لوپیناویر/ریتوناویربرای درمان یا پیشگیری از HIV/AIDS به صورت داروی خوردنی مصرف می‌شود.[2]

عوارض جانبی شامل تهوع، استفراغ، اسهال و احساس خستگی است. عوارض جانبی شدیدتر عبارتند از: طولانی شدن QT,بلوک قلب و چربی خون بالا و مشکلات کبدی. به نظر می‌رسد در دوران بارداری ایمن است. آن را در کلاس مهار کننده پروتئاز رده‌بندی کردن و مکانیسم اثرش با مسدود کردن HIV پروتئازاست.[2]

ساکویناویر برای اولین بار در سال ۱۹۹۵ به بازار آمد.[3] در فهرست داروهای ضروری سازمان جهانی بهداشت قرار دارد.[4][5] هزینه درمان با این دارو ۴۵۰ دلار در هر روز است.[6]

عوارض جانبی

شایع‌ترین عوارض جانبی با ساکویناویر علائم گوارشی از جمله اسهال و تهوع و درد شکم است.

فرمول

دو فرمولاسیون به بازار عرضه شده‌اند:

کپسول سخت-ژل: فرمول mesylate با نام تجاری Invirase که نیاز به ترکیب با ریتوناویر دارد تا باعث افزایش فراهمی زیستی ساکویناویرشود؛
کپسول نرم-ژل: فرمول ساکویناویر (microemulsionهای[7] خوراکی-اداره فرمولاسیون) با نام تجاری Fortovase.[8]

منابع

"Invirase (saquinavir mesylate) Capsules and Tablets, for Oral Use. Full Prescribing Information" (PDF). Genentech, Inc. Retrieved 23 November 2015.
"Saquinavir". The American Society of Health-System Pharmacists. Retrieved Sep 5, 2015.
Minor, Lisa K. (2006). Handbook of Assay Development in Drug Discovery. Hoboken: CRC Press. p. 117. ISBN 978-1-4200-1570-6.
"WHO Model List of Essential Medicines" (PDF). World Health Organization. October 2013. Retrieved 22 April 2014.
Hamilton, Richart (2015). Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition. Jones & Bartlett Learning. p. 72. ISBN 978-1-284-05756-0.
"Saquinavir". International Drug Price Indicator Guide. Retrieved 6 September 2015.
Gibaud, S. P.; Attivi, D. (2012). "Microemulsions for oral administration and their therapeutic applications". Expert Opinion on Drug Delivery: 1. doi:10.1517/17425247.2012.694865.
News-Medical.

پیوند به بیرون

ساکویناویر محدود به پروتئین در PDB

This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.

[1] "Invirase (saquinavir mesylate) Capsules and Tablets, for Oral Use. Full Prescribing Information" (PDF). Genentech, Inc. Retrieved 23 November 2015.

[AHFS2015-2] "Saquinavir". The American Society of Health-System Pharmacists. Retrieved Sep 5, 2015.

[Min2006-3] Minor, Lisa K. (2006). Handbook of Assay Development in Drug Discovery. Hoboken: CRC Press. p. 117. ISBN 978-1-4200-1570-6.

[4] "WHO Model List of Essential Medicines" (PDF). World Health Organization. October 2013. Retrieved 22 April 2014.

[Ric2015-5] Hamilton, Richart (2015). Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition. Jones & Bartlett Learning. p. 72. ISBN 978-1-284-05756-0.

[ERC2014-6] "Saquinavir". International Drug Price Indicator Guide. Retrieved 6 September 2015.

[7] Gibaud, S. P.; Attivi, D. (2012). "Microemulsions for oral administration and their therapeutic applications". Expert Opinion on Drug Delivery: 1. doi:10.1517/17425247.2012.694865.

[8] News-Medical.