اپرپیتانت

اپرپیتانت
سامانه‌شناسی نام (آیوپاک)
	5-([(2R,3S)-2-((R)-1-[3,5-Bis(trifluoromethyl)phenyl]ethoxy)-3-(4-fluorophenyl)morpholino]methyl)-1H-1,2,4-triazol-3(2H)-one
داده‌های بالینی
نام تجاری	Emend
AHFS/دانشنامه دراگز	monograph
مدلاین پلاس	a604003
Licence data	EMA:Link, US Daily Med:link
رده بارداری	B(US)
تجویز	خوراکی (کپسول)
داده‌های فارماکوکینتیکی
فراهمی زیستی	۶۰–۶۵٪
پیوند پروتئینی	بیش از ۹۵٪
متابولیسم	کبد (بیشتر توسط آنزیم CYP3A4؛ البته آنزیم‌های CYP2C19 و CYP1A2 هم مشارکت‌هایی دارند)
نیمه‌عمر	۹ تا ۱۳ ساعت
دفع	ادرار (۵٪)، مدفوع (۸۶٪)
شناسه
شماره سی‌ای‌اس	170729-80-3
کد ATC	A04AD12
پاب‌کم	CID 6918365
IUPHAR ligand	3490
بانک‌دارو	DB00673
کم‌اسپایدر	5293568
UNII	1NF15YR6UY
ChEBI	CHEBI:499361
ChEMBL	CHEMBL1471
داده‌های شیمی
فرمول	C23H21F7N4O3
SMILES	eMolecules & PubChem
	InChI InChI=1S/C23H21F7N4O3/c1-12(14-8-15(22(25,26)27)10-16(9-14)23(28,29)30)37-20-19(13-2-4-17(24)5-3-13)34(6-7-36-20)11-18-31-21(35)33-32-18/h2-5,8-10,12,19-20H,6-7,11H2,1H3,(H2,31,32,33,35)/t12-,19+,20-/m1/s1 ; Key:ATALOFNDEOCMKK-OITMNORJSA-N ;
(what is this?) (verify);

اپرپیتانت (انگلیسی: Aprepitant‎) یکی از داروهایی است که برای پیشگیری از بروز تهوع و استفراغ ناشی از شیمی‌درمانی و همچنین پیشگیری از تهوع و استفراغ بعد از بیهوشی استفاده می‌شود.[1] می‌توان این دارو را که به‌صورت خوراکی مصرف می‌شود،[1] در ترکیب با اندانسترون و دگزامتازون به‌کار برد.[1]

عوارض جانبی شایع دارو شامل خستگی، کاهش اشتها، اسهال، درد شکم، سکسکه، خارش، سینه‌پهلو و تغییرات فشار خون است.[1] در برخی افراد نیز ممکن است آنافیلاکسی رخ دهد.[1] با آنکه به‌نظر می‌رسد مصرف این دارو در حاملگی بی‌خطر باشد، اما بررسی دقیقی در این زمینه انجام نشده‌است.[2] اپرپیتانت یکی از داروهای خانوادهٔ «آنتاگونیست‌های گیرندهٔ نوروکین ۱» است.[1] این دارو اجازه نمی‌دهد ماده P به گیرنده تاکی‌کینین متصل شود.[3]

اپرپیتانت برای مصارف پزشکی در سال ۲۰۰۳ میلادی در اروپا و ایالات متحده آمریکا تأیید شد.[1][3] این دارو از محصولات شرکت مرک اند کو.[1] و یکی از داروهای ضروری سازمان جهانی بهداشت است.[4]

اپرپیتانت از هستهٔ مورفولین ساخته می‌شود که ۲ استخلاف آن به حلقهٔ کربن متصل شده‌است. این دو استخلاف، گروه‌های فلوئوروفنیل و ۱-فنیل‌اتانول با سه تری‌فلورومتیل است. این دارو یک بلور جامد سفیدرنگ با جرم مولکولی ۵۳۴٫۵۳ است که انحلال‌پذیری اندکی در آب دارد. فرمول تجربی آن C₂₃H₂₁F₇N₄O₃ است.

منابع

"Aprepitant/Fosaprepitant Dimeglumine Monograph for Professionals". Drugs.com. Retrieved 13 October 2019.
"Aprepitant Use During Pregnancy". Drugs.com. Retrieved 13 October 2019.
"Emend". European Medicines Agency. 17 September 2018. Retrieved 13 October 2019.
World Health Organization (2019). World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019. Geneva: World Health Organization. hdl:10665/325771. WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.

مشارکت‌کنندگان ویکی‌پدیا. «Aprepitant». در دانشنامهٔ ویکی‌پدیای انگلیسی، بازبینی‌شده در ۵ آوریل ۲۰۲۱.

This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.

[AHFS2019-1] "Aprepitant/Fosaprepitant Dimeglumine Monograph for Professionals". Drugs.com. Retrieved 13 October 2019.

[2] "Aprepitant Use During Pregnancy". Drugs.com. Retrieved 13 October 2019.

[EU2019-3] "Emend". European Medicines Agency. 17 September 2018. Retrieved 13 October 2019.

[WHO21st-4] World Health Organization (2019). World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019. Geneva: World Health Organization. hdl:10665/325771. WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.