فلورازپام
اشکال دارویی: کپسول فلورازپام [1] (با نام تجاری Dalmane و Dalmadorm به بازار عرضه می شود) دارویی مشتقات بنزودیازپین است. این ماده دارای خاصیت ضد اضطراب ، ضد تشنج ، خواب آور ، آرام بخش و شل کننده عضلات اسکلتی است و یک متابولیت با نیمه عمر طولانی ایجاد می کند که ممکن است روزها در جریان خون باقی بماند. [2] فلورازپام در سال 1968 ثبت اختراع شد و در همان سال مورد استفاده پزشکی قرار گرفت. [3]
سامانهشناسی نام (آیوپاک) | |
---|---|
7-chloro-1-[2-(diethylamino)ethyl]-5-(2-fluorophenyl)-1,3-dihydro-2H-1,4-benzodiazepin-2-one | |
دادههای بالینی | |
نام تجاری | Dalmane |
AHFS/دانشنامه دراگز | monograph |
مدلاین پلاس | a682051 |
رده بارداری | X (Contraindicated in pregnancy) |
تجویز | Oral |
دادههای فارماکوکینتیکی | |
فراهمی زیستی | 83% |
متابولیسم | Hepatic |
نیمهعمر | 40–250 hours |
دفع | Renal |
شناسه | |
شماره سیایاس | 17617-23-1 |
کد ATC | N05CD01 |
پابکم | CID 3393 |
بانکدارو | DB00690 |
کماسپایدر | 3276 |
UNII | IHP475989U |
KEGG | D00329 |
ChEMBL | CHEMBL968 |
دادههای شیمی | |
فرمول | C21H23ClFN3O |
وزن مولکولی | 387.88 g/mol |
SMILES | eMolecules & PubChem |
| |
Physical data | |
دمای ذوب | 79.5 °C (175 °F) |
(what is this?) (verify) |
فلورازپام (به انگلیسی: FLURAZEPAM)
رده درمانی: بنزودیازپینها
موارد مصرف
رفع اظطراب شدید و آرامبخش عضلات اسکلتی استفاده می شود.[4] فلورازپام برای بی خوابی خفیف تا متوسط و درمان کوتاه مدت بیماران با مشکل خوابیدن ، بیدار شدن مکرر ، بیدار شدن زودرس یا ترکیبی از هر یک استفاده می شود. فلورازپام یک بنزودیازپین با اثر طولانی مدت است و گاهی اوقات در بیمارانی که در حفظ خواب مشکل دارند استفاده می شود.
مکانیسم اثر
مانند سایر بنزودیازپینها آگونیست گیرندههای بنزودیازپینی بوده که با اثر بر روی گیرندههای گاما آمینوبوتیریک اسید و در نهایت ورود یون کلر به نورونها اثرات خود را اعمال میکند. این دارو برخلاف دیگر بنزودیازپین ها یک آگونیست نسبی است.
عوارض جانبی
گیجی و خواب آلودگی، کاهش قوای فکری، سردرد و کما.شایعترین عوارض جانبی سرگیجه ، خواب آلودگی ، سبکی سر و آتاکسی است . فلورازپام پتانسیل سو مصرف دارد و هرگز نباید از آن با نوشیدنی های الکلی یا هر ماده دیگری که باعث خواب آلودگی می شود استفاده شود. ممکن است نتایج اعتیاد آور و احتمالاً کشنده ای ایجاد کند. مصرف کنندگان فلورازپام فقط باید طبق دستورالعمل این دارو را مصرف کنند و فقط باید شب هایی که فرد تصمیم دارد شب را کامل بخوابد مصرف شود. روز بعد خواب آلودگی شایع است و ممکن است در مرحله اولیه درمان افزایش یابد زیرا اثر تجمعی دارو تا زمان رسیدن به سطح پلاسمایی پایدار اتفاق می افتد.
تحمل ،وابستگی و علایم قطع مصرف
فلورازپام برای جلوگیری از عوارض مرتبط با مصرف طولانی مدت بهتر است برای مدت زمان کوتاه و در کمترین دوز ممکن استفاده شود. فلورازپام دارای تحمل متقابل با باربیتورات ها است و باربیتورات ها به راحتی می توانند در افرادی که عادت به خوابیدن با باربیتورات دارند با فلورازپام جایگزین شوند. [5]پس از قطع فلورازپام ، ممکن است حدود چهار روز بعد، اثر برگشت یا سندرم ترک بنزودیازپین ایجاد شود.[6]
جستارهای وابسته
منابع
- "FLURAZEPAM HCl CAPSULES, USP". dailymed.nlm.nih.gov.
- Empty citation (help)
- Kaplan, Harold I.; Sadock, Benjamin J. (1989-07). "Synopsis of Psychiatry". International Clinical Psychopharmacology. 4 (3): 255. doi:10.1097/00004850-198907000-00008. ISSN 0268-1315. Check date values in:
|date=
(help) - Rooke KC. (1976). "The use of flurazepam (dalmane) as a substitute for barbiturates and methaqualone/diphenhydramine (mandrax) in general practice". J Int Med Res. 4 (5): 355–9. doi:10.1177/030006057600400510. PMID 18375.
- Hindmarch I. (November 1977). "A repeated dose comparison of three benzodiazepine derivative (nitrazepam, flurazepam and flunitrazepam) on subjective appraisals of sleep and measures of psychomotor performance the morning following night-time medication". Acta Psychiatrica Scandinavica. 56 (5): 373–81. doi:10.1111/j.1600-0447.1977.tb06678.x. PMID 22990.
- فرهنگ داروهای ژنریک ایران، دکتر حشمتی ، ۱۳۸۷