فولینیک اسید

رده درمانی: آنتی‌دوتها، شلات‌کننده‌ها و آنتاگونیستها

فولینیک اسید

سامانه‌شناسی نام (آیوپاک)
(2S)-2-{[4-[(2-amino-5-formyl-4-oxo-5,6,7,8- tetrahydro-1H-pteridin-6-yl)methylamino] benzoyl]amino}pentanedioic acid
داده‌های بالینی
نام تجاری	Many
AHFS/دانشنامه دراگز	monograph
رده بارداری	C(US)
تجویز	خوراکی، تزریق عضلانی، تزریق وریدی
داده‌های فارماکوکینتیکی
فراهمی زیستی	وابسته به دوز
پیوند پروتئینی	~۱۵٪
نیمه‌عمر	۶٫۲ ساعت
دفع	ادراری
شناسه
شماره سی‌ای‌اس	1492-18-8
کد ATC	V03AF03
پاب‌کم	CID 6006
IUPHAR ligand	۴۸۱۶
بانک‌دارو	DB00650
کم‌اسپایدر	5784
UNII	RPR1R4C0P4
ChEMBL	CHEMBL1679
مترادفها	citrovorum factor, 5-formyltetrahydrofolate
داده‌های شیمی
فرمول	C20H23N7O۷
وزن مولکولی	473.44 g/mol
InChI InChI=1S/C20H23N7O7/c21-20-25-16-15(18(32)26-20)27(9-28)12(8-23-16)7-22-11-3-1-10(2-4-11)17(31)24-13(19(33)34)5-6-14(29)30/h1-4,9,12-13,22H,5-8H2,(H,24,31)(H,29,30)(H,33,34)(H4,21,23,25,26,32)/t12?,13-/m0/s1 Key:VVIAGPKUTFNRDU-ABLWVSNPSA-N
Physical data
دمای ذوب	۲۴۵ °C (473 °F) decomp
(what is this?)  (verify)

لوکوورین یا فولینیک اسید (به انگلیسی: LEUCOVORIN)

اشکال دارویی: قرص، آمپول

موارد مصرف

لوکوورین (یا لِدِرفولین) پادزهرمسمومیت با آنتاگونیست‌های اسید فولیک مانند پیریمتامین، متوترکسات یاترمتوپریم می‌باشد. لوکوورین جهت‌جلوگیری از مسمومیت شدید ناشی از مصرف بیش از اندازه متوترکسات یادرمان با مقادیر زیاد این دارو به‌عنوان‌بخشی از برنامه‌های شیمی درمانی سرطان مصرف می‌شود. همچنین لوکوورین برای درمان کم‌خونیهای مگالوبلاستیک ناشی از اسپرو، کمبودهای تغذیه‌ای، آبستنی وشیرخوارگی که درمان با اسید فولیک خوراکی در مورد آن عملی نیست، به‌کارمی‌رود.

مکانیسم اثر

لوکوورین ممکن است از طریق رقابت با متوترکسات در فرایندانتقال به داخل سلول مانع اثر متوترکسات‌روی سلول‌های مغز استخوان و مجرای‌گوارش شود اما ظاهراً بر مسمومیت کلیوی ناشی از مصرف متوترکسات بی‌تأثیر است. لوکوورین (فولینیک اسید) شکل کوتاه شده فولات (مشابه FH۴) است که برای تأثیر خود نیازی به استفاده از آنزیم DHFR ندارد. لوکوورین به درون سلول‌های سالم انتقال یافته و برای ساخت DNA و RNA استفاده می‌شود. سلول‌های سرطانی به علت دارا بودن مکانیسم‌های انتقال آسیب دیده قادر به استفاده از لوکوورین نیستند. لوکوورین معمولاً در طی ۲۴ تا ۳۶ ساعت پس از دریافت متوترکسات آغاز شده و تا زمانی که سطوح سرمی متوتروکسات به زیر سطوح غیر سمی برسد، ادامه می‌یابد.

عوارض جانبی

بثورات‌جلدی، کهیر، خارش، خس خس سینه، حملات صرعی.

جستارهای وابسته

متوتروکسات

منابع

• فرهنگ داروهای ژنریک ایران، دکتر حشمتی، ۱۳۸۷