گلمباتومومب وداتین

گلمباتومومب وداتین (انگلیسی: Glembatumumab vedotin‎) یک ترکیب دارو-پادتن است که سلول‌های سرطانی بیان‌کنندهٔ گلیکوپروتئین تراغشایی ان‌ام‌بی را هدف قرار می‌دهد.

گلمباتومومب وداتین?
پادتن تک‌تیره
TypeWhole antibody
پادگنGPNMB
اطلاعات درمانی
وضعیت قانونی
  • Investigational
شناسه‌ها
سی‌ای‌اس1182215-65-1 N (گلمباتومومب)
ای‌تی‌سیندارد
کم‌اسپایدرندارد N
UNII1568H6A58U N
KEGGD09912 N
 NY (این چیست؟)  (بررسی)

در مه ۲۰۱۰ میلادی، سازمان غذا و داروی آمریکا به دارو جهت استفاده در سرطان‌های راجعهٔ مقاوم‌به‌درمان که گلیکوپروتئین تراغشایی ان‌ام‌بی می‌سازند، وضعیت «بررسی فوری» اعطا کرد.[1]

این دارو در واقع یک پادتن مونوکلونال IgG2 انسانی است که مادهٔ شیمیایی مونومتیل آریستاتین ئی متصل شده‌است و از یک آنزیم اتصال‌دهنده تجزیه‌پذیر والین-سیترولین استفاده می‌کند.[2] این اتصال در جریان خون پایدار است. پادتن به GPNMB در سلول‌های سرطانی می‌چسبد و دارو به درون آنها نفوذ کرده و سپس پیوند بین پادتن و دارو تجزیه‌شده و مونومتیل آریستاتین ئی در درون سلول سرطانی آزاد شده و آنرا می‌کشد.[3]

در مطالعات پیش‌بالینی، گلمباتومومب توانست سلول‌های سرطانی دارای GPNMB را در ملانوما و سرطان پستان در بیرون بدن (شرایط آزمایشگاهی) بکشد[4][5] و سبب پسرفت کامل یا نیمه کامل تومورهای حاوی GPNMB در موش‌های آزمایشگاهی گردد.[3][5][6]

در آوریل ۲۰۱۸ میلادی، تولید این دارو سرانجام متوقف شد، چرا که نتوانست به اهداف مورد نظر در درمان سرطان پستان سه‌گانه-منفی مقاوم‌به درمان دست یابد و موجب افزایش طول عمر آنان یا عدم پیشرفت بیماری در مقایسه با داروی کپسیتابین گردد.[7]

منابع
  1. "Celldex Therapeutics Announces Initiation Of Randomized Phase 2b Clinical Trial Of CDX-011 In Advanced Breast Cancer". 22 Sep 2010.
  2. "The EMERGE study" (PDF). Dec 2012.
  3. "CuraGen Announces Expansion Of CR011-vcMMAE Phase II Trial In Advanced Breast Cancer". 18 June 2009.
  4. Qian X, Mills E, Torgov M, LaRochelle WJ, Jeffers M (2008). "Pharmacologically enhanced expression of GPNMB increases the sensitivity of melanoma cells to the CR011-vcMMAE antibody-drug conjugate". Mol. Oncol. 2 (1): 81–93. doi:10.1016/j.molonc.2008.02.002. PMC 5527796. PMID 19383330.
  5. Rose AA, Grosset AA, Dong Z, et al. (April 2010). "Glycoprotein Nonmetastatic B Is an Independent Prognostic Indicator of Recurrence and a Novel Therapeutic Target in Breast Cancer". Clinical Cancer Research. 16 (7): 2147–2156. doi:10.1158/1078-0432.CCR-09-1611. PMID 20215530.
  6. Tse KF, Jeffers M, Pollack VA, et al. (February 2006). "CR011, a fully human monoclonal antibody-auristatin E conjugate, for the treatment of melanoma". Clinical Cancer Research. 12 (4): 1373–82. doi:10.1158/1078-0432.CCR-05-2018. PMID 16489096.
  7. "Celldex TNBC trial failure dashes company's plans". BioWorld. Archived from the original on 18 June 2018. Retrieved 2018-04-17.
This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.