بورتزومیب
بورتِـزومیب (انگلیسی: Bortezomib) با نامهای تجاری «وِلکِـید»، «نئومیب» و «بورتهکَد» یک داروی ضدسرطان است.
سامانهشناسی نام (آیوپاک) | |
---|---|
[(1R)-3-methyl-1-({(2S)-3-phenyl-2-[(pyrazin-2-ylcarbonyl)amino]propanoyl}amino)butyl]boronic acid | |
دادههای بالینی | |
نام تجاری | Velcade |
AHFS/دانشنامه دراگز | monograph |
مدلاین پلاس | a607007 |
Licence data | EMA:Link, US FDA:link |
رده بارداری | D(US) |
تجویز | زیرجلدی، داخلوریدی |
دادههای فارماکوکینتیکی | |
پیوند پروتئینی | ۸۳٪ |
متابولیسم | کبدی، بویژه CYP |
نیمهعمر | ۹ تا ۱۵ ساعت |
شناسه | |
شماره سیایاس | 179324-69-7 |
کد ATC | L01XX32 |
پابکم | CID 387447 |
IUPHAR ligand | ۶۳۹۱ |
بانکدارو | DB00188 |
کماسپایدر | 343402 |
UNII | 69G8BD63PP |
ChEMBL | CHEMBL325041 |
مترادفها | PS-341 |
دادههای شیمی | |
فرمول | C19H25BN4O۴ |
وزن مولکولی | 384.237 g/mol |
SMILES | eMolecules & PubChem |
| |
(what is this?) (verify) |
بورتزومیب نخستین دارو از دستهٔ بازدارندههای پروتئازوم محسوب میشود. پروتئازومها مجموعههای پروتئینی هستند که کارشان حذف پروتئینهای غیرضروری یا آسیبدیده در سلول است. در برخی سرطانها، پروتئینهایی که سلولهای سرطانی را میکشند، به سرعت غیرفعال و حذف میشوند. بورتزومیب جلوی این عمل را میگیرد و بدین ترتیب آن پروتئینها به فعالیتشان ادامه داده و سلولهای سرطانی را میکشند.
بورتزومیب در ایالات متحده آمریکا و اروپا جهت درمان مولتیپل میلوما و لنفوم مَنتلسِل (نوعی از لنفوم غیرهوچکینی) پذیرفته شدهاست.[1][2][3]
شایعترین عوارض این دارو «اختلالات گوارشی» و «ضعف عضلانی» است.[4] همچنین در مصرفکنندگان این دارو، احتمال بروز زونا بیشتر از سایرین است[5] که البته با تجویز پیشگیرانهٔ اسیکلوویر میتوان احتمال بروزش را کاهش داد.[6]
برخی دیگر از عوارض ناشایع بورتزومیب شامل نوروپاتی محیطی (۳۰٪) و نارسایی مغز استخوان (نوتروپنی، ترومبوسیتوپنی) است. همچنین «نفریت بینابینی حاد» هم گزارش شدهاست.[7]
مصرفِ همزمان چای سبز، به دلیل مادهٔ مؤثرهٔاش «اپیگالوکتشین گالات» (EGCG)، اثر دارویی بورتزومیب را کاهش میدهد.[8]
منابع
- Takimoto CH, Calvo E. "Principles of Oncologic Pharmacotherapy" in Pazdur R, Wagman LD, Camphausen KA, Hoskins WJ (Eds) Cancer Management: A Multidisciplinary Approach. 11 ed. 2008.
- House, Douglas W. (2014-10-09). "FDA clears Velcade label expansion". Seeking Alpha.
- Haberfeld, H, ed. (2016). Austria-Codex (به German). Vienna: Österreichischer Apothekerverlag.
- Highlights Of Prescribing Information بایگانیشده در فوریه ۱۹, ۲۰۰۹ توسط Wayback Machine
- Oakervee HE, Popat R, Curry N, et al. (2005). "PAD combination therapy (PS-341/bortezomib, doxorubicin and dexamethasone) for previously untreated patients with multiple myeloma". Br J Haematol. 129 (6): 755–62. doi:10.1111/j.1365-2141.2005.05519.x. PMID 15953001.
- Pour L.; Adam Z.; Buresova L.; et al. (2009). "Varicella-zoster virus prophylaxis with low-dose acyclovir in patients with multiple myeloma treated with bortezomib". Clinical Lymphoma & Myeloma. 9 (2): 151–3. doi:10.3816/CLM.2009.n.036. PMID 19406726.
- "Bortezomib-induced acute interstitial nephritis". Nephrol. Dial. Transplant. 30 (7): 1225–1229. 2015. doi:10.1093/ndt/gfv222.
- Golden, EB; Lam, PY; Kardosh, A; Gaffney, KJ; Cadenas, E; Louie, SG; Petasis, NA; Chen, TC; Schönthal, AH (4 June 2009). "Green tea polyphenols block the anticancer effects of bortezomib and other boronic acid-based proteasome inhibitors". Blood. 113 (23): 5927–37. doi:10.1182/blood-2008-07-171389. PMID 19190249. Archived from the original on 26 September 2017. Retrieved 28 October 2017.
- مشارکتکنندگان ویکیپدیا. «Bortezomib». در دانشنامهٔ ویکیپدیای انگلیسی، بازبینیشده در ۲۸ اکتبر ۲۰۱۷.
در ویکیانبار پروندههایی دربارهٔ بورتزومیب موجود است. |