رامیپریل

رامیپریل یک داروی مهارکننده آنزیم مبدل آنژیوتانسین است که در درمان فشارخون بالا و نارسایی قلبی احتقانی به کار می‌رود. داروهای مهارکننده آنزیم مبدل آنژیوتانسین با گشاد کردن آرتریول‌ها باعث می‌شوند خون راحت‌تر جریان پیدا کند و در نتیجه فشارخون به این طریق کاهش میابد.

نام‌گذاری آیوپاک
(2S,3aS,6aS)-1-[(2S)-2-[[(2S)-1-ethoxy-1-oxo-4-phenylbutan-2-yl]amino]propanoyl]-3,3a,4,5,6,6a-hexahydro-2H-cyclopenta[b]pyrrole-2-carboxylic acid
اطلاعات درمانی
نام تجاری	Altace
AHFS/دراگز	monograph
مدلاین پلاس	a692027
ردهٔ بارداری	D
وضعیت قانونی	UK: فقط ℞ (POM) US: فقط ℞
روش مصرف دارو	Oral
اطلاعات فارماکوکینتیک
فراهمی زیستی	28%
پیوند پروتئینی	73% (ramipril) 56% (ramiprilat)
سوخت و ساز	کبد, to ramiprilat
نیمه‌عمر (داروشناسی)	2 to 4 hours
دفع	کلیه (60%) and fecal (40%)
شناسه‌ها
سی‌ای‌اس	87333-19-5
ای‌تی‌سی	C09AA05
پاب‌کم	CID: 5362129
IUPHAR/BPS	6339
دراگ‌بنک	DB00178^ 
کم‌اسپایدر	4514937
UNII	L35JN3I7SJ
KEGG	D00421
ChEBI	CHEBI:8774
ChEMBL	CHEMBL1168
اطلاعات شیمیایی
فرمول شیمیایی	C23H32N2O5
وزن مولکولی	416.511 g/mol
SMILES O=C(OCC)[C@@H](N[C@H](C(=O)N1[C@H](C(=O)O)C[C@@H]2CCC[C@H]12)C)CCc3ccccc3
شناسه شیمیایی بین‌المللی InChI=1S/C23H32N2O5/c1-3-30-23(29)18(13-12-16-8-5-4-6-9-16)24-15(2)21(26)25-19-11-7-10-17(19)14-20(25)22(27)28/h4-6,8-9,15,17-20,24H,3,7,10-14H2,1-2H3,(H,27,28)/t15-,17-,18-,19-,20-/m0/s1 Key:HDACQVRGBOVJII-JBDAPHQKSA-N
اطلاعات فیزیکی
دمای ذوب	۱۰۹ درجه سلسیوس (۲۲۸ درجه فارنهایت)
(بررسی)

کاربردهای بالینی

• فشارخون بالا
• نارسایی قلبی احتقانی
• به دنبال سکته قلبی در کسانی که دارای علائم نارسایی قلبی هستند
• در افراد مستعد: پیشگیری از سکته قلبی، سکته مغزی یا در افراد نیازمند «بازکردن مجدد عروق» (Revascularization)
• نفروپاتی دیابتی (آسیب کلیه به دنبال ابتلا به دیابت) همراه با میکروآلبومینوری (وجود پروتئین در ادرار)؛ در دوزهای پایین به عنوان داروی پیشگیری از نفروپاتی یا حوادث قلبی-عروقی ثانویه مورد استفاده قرار می‌گیرد.

موارد منع مصرف

• بیماری‌های رنوواسکولار (اختلال گردش خون کلیه‌ها), اختلال شدید کارکرد کلیه (بویژه در بیماران دارای یک کلیه یا در تنگی دوطرفه شریان کلیه), در افراد دچار دهیدراتاسیون (کم شدن آب بدن), سابقه بروز آنژیوادم با مصرف سایر داروهای مهارکننده آنزیم مبدل آنژیوتانسین، بارداری، فشارخون پایین.

عوارض جانبی

• افت قند خون (در بیمارانی که داروهای دیابت مصرف می‌کنند), که با تعریق و لرز خود را نشان می‌دهد
• سرفه خشک
• سرگیجه یا سبکی سر به دنبال افت فشارخون
• خستگی و ضعف
• خشکی دهان
• تهوع و استفراغ
• اسهال
• غش
• تغییر حجم ادرار
• تیره شدن ادرار
• خشکی مخاط‌ها
• نوتروپنی
• ناتوانی جنسی

نحوه سنتز

سنتز رامیپریل

منابع

[1][2][3]

1. Pilote L, Abrahamowicz M, Eisenberg M, Humphries K, Behlouli H, Tu JV (May 2008). "Effect of different angiotensin-converting-enzyme inhibitors on mortality among elderly patients with congestive heart failure"
2. Remuzzi, Giuseppe (April 2006). "Prevention and Treatment of Diabetic Renal Disease in Type 2 Diabetes: The BENEDICT Study". Journal of the American Society of Nephrology. 2 14 (4): 590–597.
3. Frampton JE, Peters DH (March 1995). "Ramipril. An updated review of its therapeutic use in essential hypertension and heart failure". Drugs 49 (3): 440–66. doi:10.2165/00003495-199549030-00008. PMID 7774515. Jump up ^ Thomsen R, Rasmussen HB, Linnet K; INDICES Consortium. (Jan 2014). "In vitro drug metabolism by human carboxylesterase 1: focus on angiotensin-converting enzyme inhibitors". Drug Metab Dispos 42 (1): 126–33.