آلیسکیرن

آلیسکیرن (Aliskiren) که با نام های تکتورنا (Tekturna) و راسیلز (Rasilez) در بازار موجود است, نخستین دارو از گروه موسوم به داروهای "مهارکننده مستقیم رنین" است که کشف شد. در حال حاضر برای کاربرد در فشارخون بالای اولیه تائید شده است. عموماً به دلیل نگرانی از بروز بالاتر عوارض جانبی و وجود شواهد کمتر در رابطه با اثربخشی دارو, استفاده از سایر داروهای شناخته شده تر توصیه میشود.

آلیسکیرن
سامانه‌شناسی نام (آیوپاک)
(2S,4S,5S,7S)-5-amino-N-(2-carbamoyl-2,2-dimethylethyl)-4-hydroxy-7-{[4-methoxy-3-(3-methoxypropoxy)phenyl]methyl}-8-methyl-2-(propan-2-yl)nonanamide
داده‌های بالینی
AHFS/دانشنامه دراگز monograph
مدلاین پلاس a607039
Licence data EMA:Link, US FDA:link
رده بارداری C in first trimester
D in second and third trimesters
تجویز PO (oral)
داده‌های فارماکوکینتیکی
فراهمی زیستی Low (approximately 2.5%)
متابولیسم Hepatic, CYP3A4-mediated
نیمه‌عمر 24 hours
دفع Renal
شناسه
شماره سی‌ای‌اس 173334-57-1 Y
کد ATC C09XA02
C09XA52 (WHO)‎ (with HCT)
پاب‌کم CID 5493444
بانک‌دارو DB01258
کم‌اسپایدر 4591452 N
UNII 502FWN4Q32 Y
KEGG D03208 Y
ChEBI CHEBI:601027 N
ChEMBL CHEMBL1639 N
داده‌های شیمی
فرمول C30H53N3O6 
وزن مولکولی 551.758 g/mol
SMILES eMolecules & PubChem
 N(what is this?)  (verify)

کاربرد بالینی

هرچند این دارو برای درمان فشارخون بالا تائید شده است, اما به دلیل نگرانی از بروز بالاتر عوارض جانبی و وجود شواهد کمتر در رابطه با اثربخشی دارو, استفاده از سایر داروهای شناخته شده تر توصیه میشود. طبق اظهارنظر مجله پرسکریر (Prescrire), این دارو جزءداروهایی است که باید از کاربرد آن ها پرهیز کرد.

عوارض جانبی

موارد منع کاربرد
  • بارداری
    • شیردهی
  • بررسی ها نشان داده اند که آلیسکیرن احتمال عوارض نامطلوب قلبی-عروقی را بویژه در بیماران دچار دیابت و بیماری های قلبی یا کلیوی افزایش میدهند.

مکانیسم عمل

این دارو به جایگاهS3bp رنین متصل میشود و به این شکل آن را مهار میکند.

منابع

    [1][2][3][4]

    1. "First Hypertension Drug to Inhibit Kidney Enzyme Approved". CBC. 2007-03-06. Retrieved 2007-03-14.
    2. Towards better patient care: drugs to avoid in 2014". PRESCRIRE INTERNATIONAL 23 (150): 161–165. June 2014.
    3. Parving, Hans-Henrik; Barry M. Brenner, M.D., Ph.D., John J.V. McMurray, M.D., Dick de Zeeuw, M.D., Ph.D., Steven M. Haffner, M.D., Scott D. Solomon, M.D., Nish Chaturvedi, M.D., Frederik Persson, M.D., Akshay S. Desai, M.D., M.P.H., Maria Nicolaides, M.D., Alexia Richard, M.Sc., Zhihua Xiang, Ph.D., Patrick Brunel, M.D., and Marc A. Pfeffer, M.D., Ph.D. for the ALTITUDE Investigators (2012). "Cardiorenal End Points in a Trial of Aliskiren for Type 2
    4. Gradman A, Schmieder R, Lins R, Nussberger J, Chiang Y, Bedigian M (2005). "Aliskiren, a novel orally effective renin inhibitor, provides dose-dependent antihypertensive efficacy and placebo-like tolerability in hypertensive
    This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.