ومورافنیب

ومورافنیب (انگلیسی: Vemurafenib‎) با نام تجاری «Zelboraf» یک داروی بازدارنده آنزیمی «BRAF» است که برای درمان ملانوما بکار می‌رود.

ومورافنیب
سامانه‌شناسی نام (آیوپاک)
N-(3-{[5-(4-Chlorophenyl)-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-yl]carbonyl}-2,4-difluorophenyl)propane-1-sulfonamide
داده‌های بالینی
نام تجاری Zelboraf
AHFS/دانشنامه دراگز monograph
مدلاین پلاس a612009
Licence data EMA:Link, US FDA:link
رده بارداری D(US)
تجویز خوراکی (قرص)
شناسه
شماره سی‌ای‌اس 918504-65-1
کد ATC L01XE15
پاب‌کم CID 42611257
IUPHAR ligand ۵۸۹۳
بانک‌دارو DB08881
کم‌اسپایدر 24747352 Y
UNII 207SMY3FQT
KEGG D09996 Y
ChEMBL CHEMBL1229517
مترادفها PLX4032, RG7204, RO5185426
داده‌های شیمی
فرمول C23H18ClF2N3O3S 
وزن مولکولی 489.92 g/mol
SMILES eMolecules & PubChem
 Y(what is this?)  (verify)
ومورافنیب
مکانیسم دارویی
ساختار B-Raf با استفاده از روش بلورشناسی پرتو ایکس (N-ترمینال = آبی، C-ترمینال = قرمز) در ترکیب با «ومورافنیب» (کُره‌ها، کربن = سفید، اکسیژن = قرمز، نیتروژن = آبی، کلورین = سبز، فلئورین = آبی دریایی، سولفور = زرد).[1]
موارد استفادهملانوما
هدف بیولوژیکBRAF
مکانیسم عملمهارکننده پروتئین کیناز
پیوند به بیرون
کد ای‌تی‌سیL01XE15
شناسهٔ لیگاند در PDB۰۳۲: PDBe, RCSB PDB
لیگپلات3og7

این دارو را ابتدا سازمان غذا و دارو آمریکا در تاریخ ۱۷ اوت ۲۰۱۱ جهت درمان مراحل پیشرفتهٔ ملانوما مورد پذیرش قرار دارد.[2] سپس وزارت بهداشت کانادا در ۱۵ فوریه ۲۰۱۲ میلادی[3] و کمیسیون اروپا در ۲۰ فوریه ۲۰۱۲ آن را تأیید کردند. کمیسیون اروپا این دارو را جهت مونوتراپی در بالغین مبتلا به ملانومای گسترش‌یافتهٔ غیرقابل‌جراحی که دارای جهش V600E باشند (تهاجمی‌ترین نوع ملانوما) مورد پذیرش قرار داده‌است.[4]

با بیشترین دوزِ قابل تحمل این دارو (یعنی ۹۶۰ میلی‌گرم، دو بار در روز)، حدود ۳۱٪ بیماران دچار ضایعات پوستی می‌شوند که نیازمند جراحی است.[1] در پژوهشی دیگر، شایعترین عوارض جانبی این دارو عبارت بودن از: آرترالژی (۵۸٪)، راش‌های پوستی (۵۲٪) و حساسیت به نور (۵۲٪).

این دارو در ترکیب با داروی ایپیلیموماب می‌تواند موجب بروز سمیت کبدی شود.[5]

منابع
  1. پی‌دی‌بی 3OG7; Bollag G, Hirth P, Tsai J, Zhang J, Ibrahim PN, Cho H, Spevak W, Zhang C, Zhang Y, Habets G, et al. (September 2010). "Clinical efficacy of a RAF inhibitor needs broad target blockade in BRAF-mutant melanoma". Nature. 467 (7315): 596–599. doi:10.1038/nature09454. PMC 2948082. PMID 20823850.
  2. "FDA Approves Zelboraf (Vemurafenib) and Companion Diagnostic for BRAF Mutation-Positive Metastatic Melanoma, a Deadly Form of Skin Cancer" (Press release). Genentech. Retrieved 2011-08-17.
  3. «Notice of Decision for ZELBORAF». بایگانی‌شده از اصلی در ۲ مه ۲۰۱۲. دریافت‌شده در ۳۰ نوامبر ۲۰۱۷.
  4. Hofland P (February 20, 2012). "First Personalized Cancer Medicine Allows Patients with Deadly Form of Metastatic Melanoma to Live Significantly Longer". Onco'Zine. The International Cancer Network. Archived from the original on 11 April 2012. Retrieved 30 November 2017.
  5. "Getting close and personal". The Economist. January 4, 2014. ISSN 0013-0613. Retrieved 2016-04-15.
This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.