تریکوستاتین A

تریکوستاتین A (انگلیسی: Trichostatin A‎) یا «TSA» یک مادهٔ شیمیایی ارگانیک است که به‌عنوان آنتی‌بیوتیک ضدقارچ از آن استفاده می‌شود و به‌طور انتخابی، آنزیم‌های خانوادهٔ «هیستون دِ استیلاز» کلاس ۱ و ۲ را در پستانداران مهار می‌کند؛ اما تأثیری بر کلاس ۳ این آنزیم‌ها ندارد.[1]

تریکوستاتین A
سامانه‌شناسی نام (آیوپاک)
(2E,4E,6R)-7-[4-(Dimethylamino)phenyl]-N-hydroxy-4,6-dimethyl-7-oxo-2,4-heptadienamide
داده‌های بالینی
رده بارداری تراتوژن
شناسه
شماره سی‌ای‌اس 58880-19-6 N
کد ATC None
پاب‌کم CID 444732
IUPHAR ligand 7005
بانک‌دارو DB04297
کم‌اسپایدر 392575 Y
ChEBI CHEBI:46024 Y
ChEMBL CHEMBL99 Y
داده‌های شیمی
فرمول C17H22N2O3 
وزن مولکولی 302.37 g/mol
SMILES eMolecules & PubChem
 N(what is this?)  (verify)

تریکوستاتین A، چرخه یاخته‌ای یوکاریوت‌ها را در مراحل آغازین رشد متوقف می‌کند و می‌توان از آن در تغییر بیان ژنی استفاده نمود که این کار، از طریقِ تداخلِ در برداشتِ گروه استیل از هیستون‌ها و جلوگیری از دسترسیِ فاکتورهای رونویسی به دی‌ان‌ای موجود در کروماتین سلولی صورت می‌پذیرد.

این مولکول می‌تواند به‌طور بالقوه به‌عنوان یک داروی ضد سرطان بکار رود.[2] یک مکانیسم احتمالی، آن است که تریکوستاتین A بیانِ ژنهای مربوط به آپوپتوز را تشدید می‌کند و به این ترتیب، عمر سلول‌های سرطانی کوتاه و پیشرفت آن کند می‌شود.[3]

تریکوستاتین A، تا تاریخ ۲۷ مه ۲۰۱۳ میلادی، در کارآزمایی‌های بالینی مورد بررسی قرار نگرفته‌است.[4]

منابع
  1. Vanhaecke T, Papeleu P, Elaut G, Rogiers V (2004). "Trichostatin A-like hydroxamate histone deacetylase inhibitors as therapeutic agents: toxicological point of view". Curr Med Chem. 11 (12): 1629–43. doi:10.2174/0929867043365099. PMID 15180568.
  2. Drummond DC, Noble CO, Kirpotin DB, Guo Z, Scott GK, Benz CC (2005). "Clinical development of histone deacetylase inhibitors as anticancer agents". Annu Rev Pharmacol Toxicol. 45: 495–528. doi:10.1146/annurev.pharmtox.45.120403.095825. PMID 15822187.
  3. Shankar S, Srivastava RK (2008). "Histone deacetylase inhibitors: mechanisms and clinical significance in cancer: HDAC inhibitor-induced apoptosis". Adv Exp Med Biol. Advances in Experimental Medicine and Biology. 615: 261–98. doi:10.1007/978-1-4020-6554-5_13. ISBN 978-1-4020-6553-8. PMID 18437899.
  4. http://clinicaltrials.gov/ct2/results?term=Trichostatin+A
This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.