بروتیزولام
بروتیزولام[persian-alpha 1][2] (با نام تجاری لندورمین[persian-alpha 2] به بازار عرضه می‌شود) یک داروی آرامبخش-خواب‌آور[3] از دسته تیینوتریازولودیازپین‌ها[4] و آنالوگی از بنزودیازپین است.[5] این ماده خاصیت ضد اضطراب، ضدتشنج، خواب‌آوری، آرامبخشی و شل کننده عضلات اسکلتی دارد. تأثیرگذاری آن مشابه سایر بنزودیازپین‌های خواب آورِ کوتاه مدت مانند تریازولام یا میدازولام می‌باشد.[6] این دارو در درمان کوتاه مدت بی خوابی مزمن استفاده می‌شود. بروتیزولام یک خواب‌آور بسیار قوی و کوتاه مدت است که با دوز معمول بین ۰٫۱۲۵ تا ۰٫۲۵ میلی‌گرم و با نیمه عمر متوسط ۴٫۴ ساعت (بین ۳٫۶-۷٫۹ ساعت) به سرعت از بدن دفع می‌شود.[7]
 | |
 | |
| نام‌گذاری آیوپاک | |
|---|---|
2-Bromo-4-(2-chlorophenyl)-9-methyl-6H-thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepine | |
| اطلاعات درمانی | |
| نام تجاری | Lendormin |
| AHFS/دراگز | International Drug Names |
| وضعیت قانونی | |
| روش مصرف دارو | خوراکی |
| اطلاعات فارماکوکینتیک | |
| فراهمی زیستی | ۴۸–۹۵٪ |
| سوخت و ساز | کبد |
| نیمه‌عمر (داروشناسی) | ۴٫۴ ساعت (بین ۲٫۶–۶٫۹ ساعت) |
| دفع | کلیه |
| شناسه‌ها | |
| سی‌ای‌اس | 57801-81-7  |
| ای‌تی‌سی | N05CD09 |
| پاب‌کم | CID: 2451 |
| دراگ‌بنک | DB09017 |
| کم‌اسپایدر | 2357  |
| UNII | 5XZM1R3DKF |
| KEGG | D01744 |
| ChEMBL | CHEMBL32479 |
| اطلاعات شیمیایی | |
| فرمول شیمیایی | C15H10BrClN4S |
| وزن مولکولی | ۳۹۳٫۶۹ g·mol−1 |
| |
| (بررسی) | |
این دارو در سال ۱۹۷۴ ثبت اختراع شد[8] و در سال ۱۹۸۴ مورد استفاده پزشکی قرار گرفت.[9] بروتیزولام برای فروش در انگلیس، ایالات متحده و کانادا مورد تأیید قرار نگرفته‌است؛ اما در کشورهای هلند، آلمان، اسپانیا، بلژیک، لوکزامبورگ، اتریش، پرتغال، اسرائیل، ایتالیا، تایوان و ژاپن مورد تأیید می‌باشد.
نام‌های تجاری
| نام تجاری | کشور |
| Bondormin, Brotizolam | اسرائیل |
| Dormex | شیلی |
| Lendorm | اتریش, دانمارک |
| Lendormin | آفریقای جنوبی، بلژیک، آلمان، مجارستان، ایتالیا، ژاپن، هلند، پرتغال، تایوان |
| Lendormine | سوئیس |
| Lindormin | مکزیک |
| Noctilan | شیلی |
| Sintonal | اسپانیا |
یادداشت
- Brotizolam
- Lendormin
جستارهای وابسته
منابع
- "DEA Diversion Control Division" (PDF).
- US 4094984 6-Phenyl-8-bromo-4H-s-triazolo-[3,4C]-thieno-[2,3E]-1,4-diazepines and salts thereof
- Fink M, Irwin P (September 1981). "Pharmacoelectroencephalographic study of brotizolam, a novel hypnotic". Clinical Pharmacology and Therapeutics. 30 (3): 336–42. doi:10.1038/clpt.1981.169. PMID 7273596.
- Catabay A, Taniguchi M, Jinno K, Pesek JJ, Williamsen E (1 March 1998). "Separation of 1,4-Benzodiazepines and Analogues Using Cholesteryl-10-Undecenoate Bonded Phase in Microcolumn Liquid Chromatography". Journal of Chromatographic Science. 36 (3): 113. doi:10.1093/chromsci/36.3.111.
- Jochemsen R, Wesselman JG, van Boxtel CJ, Hermans J, Breimer DD (1983). "Comparative pharmacokinetics of brotizolam and triazolam in healthy subjects". British Journal of Clinical Pharmacology. 16 Suppl 2 (Suppl 2): 291S–297S. doi:10.1111/j.1365-2125.1983.tb02303.x. PMC 1428224. PMID 6140948.
- Mandrioli R, Mercolini L, Raggi MA (October 2008). "Benzodiazepine metabolism: an analytical perspective". Current Drug Metabolism. 9 (8): 827–44. doi:10.2174/138920008786049258. PMID 18855614.
- Langley MS, Clissold SP (February 1988). "Brotizolam. A review of its pharmacodynamic and pharmacokinetic properties, and therapeutic efficacy as an hypnotic". Drugs. 35 (2): 104–22. doi:10.2165/00003495-198835020-00002. PMID 3281819.
- US4094984 6-Phenyl-8-bromo-4H-s-triazolo-[3,4C]-thieno-[2,3E]-1,4-diazepines and salts thereof
- Fischer, Jnos; Ganellin, C. Robin (2006). Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. p. 539. ISBN 9783527607495.
مطالعه بیشتر
- Greenblatt DJ, Locniskar A, Shader RI (1983). "Pilot pharmacokinetic study of brotizolam, a thienodiazepine hypnotic, using electron-capture gas-liquid chromatography". Sleep. 6 (1): 72–6. doi:10.1093/sleep/6.1.72. PMID 6844800.
- Langley MS, Clissold SP (February 1988). "Brotizolam. A review of its pharmacodynamic and pharmacokinetic properties, and therapeutic efficacy as an hypnotic". Drugs. 35 (2): 104–22. doi:10.2165/00003495-198835020-00002. PMID 3281819.
- Bechtel WD (1983). "Pharmacokinetics and metabolism of brotizolam in humans". British Journal of Clinical Pharmacology. 16 Suppl 2 (Suppl 2): 279S–283S. doi:10.1111/j.1365-2125.1983.tb02301.x. PMC 1428235. PMID 6661373.
- Jochemsen R, Wesselman JG, Hermans J, van Boxtel CJ, Breimer DD (1983). "Pharmacokinetics of brotizolam in healthy subjects following intravenous and oral administration". British Journal of Clinical Pharmacology. 16 Suppl 2 (Suppl 2): 285S–290S. doi:10.1111/j.1365-2125.1983.tb02302.x. PMC 1428208. PMID 6661374.
پیوند به بیرون
This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.