سیلدنافیل

سیلدنافیل سیترات Sildenafil (ویاگرا)، که تحت نام تجاری Viagra, Viagara, Revatio و اسامی دیگر به فروش می‌رسد، یکی از داروهای مورد استفاده در درمان اختلال در نعوظ و افزایش فشار خون شریانی ریوی (PAH) و کمک به بهبود فشار خون در افرادی که فشار خون پایین دارند، است. این دارو نخستین بار توسط شرکت داروسازی فایزر به بازار عرضه شد.سیلدنافیل باعث مهار نوع شماره ۵ آنزیم فسفودی استراز خاص cGMP می‌شود (PDE۵). این آنزیم جریان خون در آلت تناسلی مرد را تنظیم می‌کند. سیلدنافیل از زمانی که در سال ۱۹۹۸ در دسترس قرار گرفته‌است یکی از مهم‌ترین داروها برای درمان اختلال در نعوظ به‌شمار می‌رود. معمولاً این قرص چنانچه با قرصها و شربتهای دیگری نظیر تادلافیل استفاده شود میتواند بعنوان ویاگرا استفاده گردد.این دارو از طریق دهان یا تزریق داخل ورید مصرف می شود . [1] شروع آن معمولاً در عرض 20 دقیقه است و حدود 2 ساعت طول می کشد. [1]

سیلدنافیل
سامانه‌شناسی نام (آیوپاک)
1-[4-ethoxy-3-(6,7-dihydro-1-methyl-
7-oxo-3-propyl-1H-pyrazolo[4,3-d]pyrimidin-5-yl)
phenylsulfonyl]-4-methylpiperazine
داده‌های بالینی
نام تجاری Viagra
AHFS/دانشنامه دراگز monograph
مدلاین پلاس a699015
Licence data EMA:Link, US FDA:link
رده بارداری B(US)
تجویز Oral
داده‌های فارماکوکینتیکی
فراهمی زیستی 40%
متابولیسم Hepatic (mostly CYP3A4, also CYP2C9)
نیمه‌عمر 3 to 4 hours
دفع Fecal (80%) and renal (around 13%)
شناسه
شماره سی‌ای‌اس 139755-83-2 Y
کد ATC G04BE03
پاب‌کم CID 5281023
بانک‌دارو DB00203
کم‌اسپایدر 56586 Y
UNII 3M7OB98Y7H Y
KEGG D08514 Y
ChEBI CHEBI:58987 Y
ChEMBL CHEMBL1737 N
داده‌های شیمی
فرمول C22H30N6O4S 
وزن مولکولی base: 474.6 g/mol
SMILES eMolecules & PubChem
 N(what is this?)  (verify)

موارد مصرف
  • درمان

مهم‌ترین مورد مصرف آن اختلال نعوظ و افزایش نعوظ میباشد.

  • درمان فشار خون بالای شریانی ریوی (PAH)
  • سیلدنافیل و سایر مهارکننده های PDE5 برای کاهش وازواسپاسم و درمان ایسکمی و زخم های شدید انگشتان و انگشتان پا برای افراد مبتلا به پدیده ثانویه رینود ، خارج از برچسب استفاده می شود. [2] [3] این داروها دارای اثر متوسطی برای کاهش فرکانس و مدت زمان اپیزودهای وازواسپاتیک هستند. [2] تا تاریخ ۲۰۱۶ نقش آنها به طور کلی در رینود مشخص نبود. [3]

مکانیسم اثر

سیلدنافیل باعث مهار نوع شماره ۵ آنزیم فسفودی استراز خاص cGMP می‌شود (PDE۵).سیلدنافیل با انسداد فسفودی استراز 5 (PDE 5 ) ، آنزیمی که باعث تجزیه cGMP می شود ، جریان خون را در آلت تناسلی مرد تنظیم می کند . [4] این کار به برانگیختگی جنسی نیاز دارد. [4] همچنین منجر به گشاد شدن رگهای خونی در ریه ها می شود. [4]

موارد منع مصرف

تداخلات
  • افرادی که از مهارکننده های پروتئاز برای درمان عفونت HIV نیز استفاده می کنند باید مراقبت کنند. مهارکننده های پروتئاز متابولیسم سیلدنافیل را مهار می کنند ، به طور موثری سطح سیلدنافیل در پلاسما را چند برابر می کنند و باعث افزایش بروز و شدت عوارض جانبی می شوند. به کسانی که از مهارکننده های پروتئاز استفاده می کنند توصیه می شود که استفاده از سیلدنافیل را تا 25 میلی گرم در 48 ساعت محدود کنند. [5] داروهای دیگری که در متابولیسم سیلدنافیل تداخل دارند شامل اریترومایسین و سایمتیدین است که هر دو می توانند منجر به طولانی شدن نیمه عمر پلاسما شوند.
  • استفاده همزمان از سیلدنافیل و مسدود کننده α 1 (که به طور معمول برای فشار خون بالا یا برای شرایط اورولوژیک مانند هیپرتروفی خوش خیم پروستات تجویز می شود) ممکن است منجر به فشار خون شود ، اما اگر حداقل 4 ساعت جدا از هم مصرف شود این اثر رخ نمی دهد . [6]
سیلدنافیل که نخستین بار با نام تجارتی ویاگرا viagra توسط شرکت داروسازی Pfizer به بازار عرضه شد

عوارض جانبی

در مطالعات بالینی، شایع‌ترین عوارض جانبی استفاده از سیلدنافیل سردرد، گرگرفتگی، سوء هاضمه، گرفتگی بینی و اختلالات بینایی، از جمله نور ریزی و تاری دید ذکر شده‌اند. برخی پس از مصرف سیلدنافیل همه چیز را با سایه آبی رنگ می‌بینند (cyanopsia). برخی دیگر دچار از دست رفتن دید محیطی می‌شوند. عوارض جانبی نادر ولی جدی شامل نعوظ پایدار priapism، افت شدید فشار خون، انفارکتوس میوکارد (سکته قلبی) آریتمی‌های بطنی، سکته مغزی، افزایش فشار داخل چشمی، و از دست رفتن ناگهانی شنوایی می‌باشند.

جستارهای وابسته

منابع
  1. "Sildenafil Citrate". The American Society of Health-System Pharmacists. Retrieved 1 December 2014.
  2. Roustit M, Blaise S, Allanore Y, Carpentier PH, Caglayan E, Cracowski JL (October 2013). "Phosphodiesterase-5 inhibitors for the treatment of secondary Raynaud's phenomenon: systematic review and meta-analysis of randomised trials". Annals of the Rheumatic Diseases. 72 (10): 1696–9. doi:10.1136/annrheumdis-2012-202836. PMID 23426043. PDE-5 inhibitors appear to have significant but moderate efficacy in secondary [Raynaud's phenomenon].
  3. Linnemann B, Erbe M (2016). "Raynaud's phenomenon and digital ischaemia--pharmacologic approach and alternative treatment options". VASA. Zeitschrift Fur Gefasskrankheiten. 45 (3): 201–12. doi:10.1024/0301-1526/a000526. PMID 27129065. Phosphodiesterase inhibitors (e.g., sildenafil) can also improve [Raynaud's phenomenon] symptoms and ulcer healing
  4. "Sildenafil Citrate". The American Society of Health-System Pharmacists. Retrieved 1 December 2014.
  5. "Viagra- sildenafil citrate tablet, film coated". DailyMed. Retrieved 6 October 2020.
  6. Kloner RA (December 2005). "Pharmacology and drug interaction effects of the phosphodiesterase 5 inhibitors: focus on alpha-blocker interactions". The American Journal of Cardiology. 96 (12B): 42M–46M. doi:10.1016/j.amjcard.2005.07.011. PMID 16387566.

Wikipedia contributors, "Sildenafil," Wikipedia, The Free Encyclopedia, http://en.wikipedia.org/w/index.php?title=Sildenafil&oldid=330707866 (accessed December 11, 2009).

قرص سیلدنافیل. دریافت شده در 15 ژوئن 2014.

This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.