دیازپام
دیازپام (به انگلیسی: Diazepam) با نام تجاری والیوم (به انگلیسی: Valium) داروی مسکن و خوابآور است که برای تسکین اضطراب، اختلالات خواب و اختلالات هراس تجویز میشود. این دارو همچنین بهعنوان ضد تشنج و شلکننده ماهیچه اسکلتی، درمان انقباض عضلانی و تشنج (تب و تشنج در کودکان یا حمله صرع) نیز استفاده میشود.
سامانهشناسی نام (آیوپاک) | |
---|---|
7-chloro-1,3-dihydro- 1-methyl-5-phenyl- 1,4-benzodiazepin-2(3H)-one | |
دادههای بالینی | |
نام تجاری | Diastat, Valium |
AHFS/دانشنامه دراگز | monograph |
مدلاین پلاس | a682047 |
رده بارداری | D(US) |
تجویز | Oral, IM, IV, suppository |
دادههای فارماکوکینتیکی | |
فراهمی زیستی | (۹۳–۱۰۰٪) |
متابولیسم | Hepatic - CYP2C19 |
نیمهعمر | 20–100 hours (36-200 hours for main active metabolite desmethyldiazepam) |
دفع | Renal |
شناسه | |
شماره سیایاس | 439-14-5 |
کد ATC | N05BA01 N05BA17 (WHO) |
پابکم | CID 3016 |
IUPHAR ligand | ۳۳۶۴ |
بانکدارو | DB00829 |
کماسپایدر | 2908 |
UNII | Q3JTX2Q7TU |
KEGG | D00293 |
ChEBI | CHEBI:۴۹۵۷۵ |
ChEMBL | CHEMBL12 |
دادههای شیمی | |
فرمول | C16H13ClN2O |
وزن مولکولی | 284.7 g/mol |
SMILES | eMolecules & PubChem |
| |
(what is this?) (verify) |
دسته دارویی: خوابآور، ضد تشنج، (بنزودیازپینها)
موارد مصرف
دیازپام دارویی مسکن و خوابآور است که در رده درمانی بنزودیازپینهای طولانی اثر قرار میگیرد و متابولیتهای کبدی آن نیز فعال هستند. دیازپام برای تسکین اضطراب، اختلالات خواب و اختلالات هراس تجویز میشود. این دارو همچنین بهعنوان ضد تشنج و شلکننده ماهیچه اسکلتی، درمان انقباض عضلانی و تشنج (تب و تشنج در کودکان یا حمله صرع) نیز استفاده میشود.
این دارو برای اضطراب، سندرم قطع مصرف الکل، اختلالات تشنجی، درمان اضافه صرع میوکلونیک، درمان وحشت و ترس بیش از حد،درمان کمکی برای اندوسکوپی، اسپاسم عضلات اسکلتی، سردرد، تکانهای غیرارادی یا لرزش و برای درمان بی خوابی ناشی از سم زدایی مواد افیونی در افراد بستری به صورت عضلانی [1]توصیه میشود.
در کوتاه مدت برای درماناضطراب و بیخوابی، و بهعنوان داروی کمکی است که در درمان علائم حاد قطع مصرفداروها، حمله مداوم صرعی و تشنجاتناشی از تب و مسمومیتها، گرفتگی عضلات اسکلتی، مصرف قبل از جراحی (بهعنوان داروی پیش بیهوشی) بهکارمی رود. در سال2020 ، ایالات متحده آن را به عنوان یک اسپری بینی برای قطع فعالیت تشنج در افراد مبتلا به صرع تصویب کرد. [2] دیازپام داروی منتخب برای درمان وابستگی بنزودیازپین به علت نیمه عمر طولانی آن است که باعث کاهش آسان تر دوز می شود. بنزودیازپین ها در مصرف بیش از حد سمیت نسبتاً کمی دارند. [3] سایر موارد مصرف عبارتند از:
- درمان علائم عصبی مرتبط با سرگیجه [4]
- درمان کزاز به همراه سایر اقدامات درمانی فشرده [5]
- درمان کمکی در فلج عضلانی اسپاستیک (پاراپلژی / تتراپلژی) ناشی از منشا مغزی یا نخاعی شرایطی مانند سکته مغزی ، اسکلروز متعدد ، یا صدمه به نخاع (درمان طولانی مدت با دیگر انجام خدمات توانبخشی همراه) [6]
- درمان تسکین دهنده سندرم فرد سفت [7]
- درمان عوارض ناشی از یک بحران مصرف توهم زا و مصرف بیش از حد محرک و روان پریشی ، مانند LSD ، کوکائین یا متامفتامین [8]
- پیشگیری از سمیت اکسیژن در طی درمان با اکسیژن هایپر بریک [9]
مکانیسم اثر
مانند سایر بنزودیازپینها آگونیست گیرندههای بنزودیازپینی بوده که با اثر بر روی گیرندههای گاما آمینوبوتیریک اسید و در نهایت ورود یون کلر به نورونها اثرات خود را اعمال میکند.ین دارو می تواند از طریق دهان گرفته شود ، داخل روده وارد شود ، به عضله تزریق شود ، به داخل ورید تزریق شود یا به عنوان اسپری بینی استفاده شود. [10] هنگامی که به رگ وارد شود ، اثرات در یک تا پنج دقیقه شروع می شود و تا یک ساعت ادامه می یابد. [10] از طریق دهان ، اثرات بعد از 15 دقیقه تا یک و نیم ساعت بعد از مصرف شروع می شود. [11]
مکانیسم آرام بخشی آن بهطور دقیق مشخص نیست و به نظر میرسد بر روی GABA در مغز تأثیر دارد. فعالیت تشنجی را با تأثیر بر قشر حرکتی مخ سرکوب میکند.
چگونگی مصرف
دیازپام بسته به شرایط متفاوت و در افراد متفاوت با مقادیر متفاوتی تجویز میشود. از دستورهای پزشکتان به دقت پیروی کنید. شکلهای مایع دیازپام را میتوان با غذاهای مایع یا نیمه جامد مثل پوره مخلوط کرده و نگذارید دیازپام مایع یخ بزند. اگر یک نوبت را فراموش کردید، به مجردی که آن را به یاد آوردید مصرفش کنید. اگر تقریباً موقع نوبت بعدی مصرف دارو رسیدهاست، نوبت فراموش شده را رها کرده به برنامه دارویی منظمتان بازگردید. مقدار دارو را دوبرابر نکنید. نام تجاری معروف دیازپام والیوم است.
موارد احتیاط مصرف: بررسی راه هوایی و تنفس و مداخله در صورت نیاز دیازپام وریدی را در بیماران مسن، بدحال و مبتلایان به COPD بسیار با احتیاط مصرف شود.
هشدارها و عوارض جانبی
در صورت بروز هریک از علایم نادر ولی جدی زیر، مصرف دیازپام را قطع کرده، با پزشکتان تماس بگیرید: افت قوای ذهنی؛ خوابآلودگی شدید؛ تکلم نامفهوم؛ ضربان قلب کند؛ تنگینفس؛ عدم تعادل؛ بثورات جلدی؛ گلودرد؛ تب؛ لرز؛ کبودی یا خونریزی غیرعادی؛ زخمهای دهانی؛ زردی پوست یا چشمان؛ از دست رفتن حافظه؛ بیخوابی؛ اضطراب؛ یا تحریکپذیری. دیازپام میتواند اعتیادآور باشد، و علایم ترک دارو ممکن است در صورت قطع ناگهانی آن روی دهد؛ علایم ترک دارو عبارتند از: گیجی، افت قوای ذهنی، دردهای شکمی، افزایش تعریق، تهوع، استفراغ، حساسیت به نور و صدا، یا احساس سوزنسوزن شدن یا گزگز. اگر میخواهید مصرف دیازپام را قطع کنید با پزشکتان تماس بگیرید تا شاید این کار تدریجی انجام گیرد. علایم زیر ممکن است مشاهده شوند اما فقط در صورتی که مشکلساز شوند نیاز به گزارش دارند: سرگیجه، خوابآلودگی، خشکی دهان، سردرد، تهوع، یبوست، اسهال، ضربان قلب سریع و شدید، یا لرزش. تنگی نفس
موارد منع مصرف
استفاده از دیازپام در موارد زیر اجتناب شود: [12]
- آتاکسی
- افت شدید تنفسی
- گلوکوم زاویه بسته حاد
- نقص های شدید کبدی ( هپاتیت و سیروز کبدی باعث از بین رفتن فاکتور دو می شود.)
- نقص شدید کلیه (به عنوان مثال ، بیماران دیالیزی )
- اختلالات کبدی
- آپنه خواب شدید
- افسردگی شدید ، به ویژه هنگامی که با گرایش خودکشی همراه است.
- روان پریشی
- بارداری یا شیردهی
- احتیاط لازم در بیماران سالخورده یا ناتوان
- کما یا شوک
- قطع ناگهانی درمان
- مسمومیت حاد با الکل ، مواد مخدر یا سایر مواد روانگردان (به استثنای بعضی از توهم زا ها یا مواد محرک ، جایی که گاهی اوقات به عنوان درمانی برای مصرف بیش از حد دوز استفاده می شود.)
- تاریخچه وابستگی به الکل یا مواد مخدر
- میاستنی گراویس یک اختلال خود ایمنی است که باعث خستگی قابل توجهی می شود.
- حساسیت و آلرژی به هر نوع دارویی در کلاس بنزودیازپین
عوارض جانبی
عوارض جانبی بنزودیازپینها مانند دیازپام شامل فراموشی آنتروگراد ، سردرگمی (به ویژه در دوزهای بالاتر) و آرام بخش است . افراد مسن بیشتر مستعد ابتلا به عوارض جانبی دیازپام مانند سردرگمی ، فراموشی ، آتاکسی و اثرات خماری و همچنین سقوط هستند. استفاده طولانی مدت از بنزودیازپینها مانند دیازپام با تحمل دارو ، وابستگی بنزودیازپین و سندرم ترک بنزودیازپین همراه است. [3] دیازپام مانند سایر بنزودیازپین ها می تواند حافظه کوتاه مدت و یادگیری اطلاعات جدید را مختل کند. در حالی که داروهای بنزودیازپین مانند دیازپام می توانند باعث فراموشی انتروگراد شوند ، اما باعث فراموشی رتروگراد نمیشوند. اطلاعات آموخته شده قبل از استفاده از بنزودیازپین ها مختل نمیشود. تحمل در برابر اثرات شناختی بنزودیازپین ها با استفاده طولانی مدت تمایل به پیشرفت ندارند و افراد مسن نسبت به آنها حساس تر هستند. [13] علاوه بر این ، پس از قطع بنزودیازپین ها ، نقص های شناختی ممکن است حداقل به مدت شش ماه ادامه یابد. مشخص نیست که آیا این اختلالات بیش از شش ماه طول می کشد تا کاهش یابد ،یا دائمی باشد. بنزودیازپین ها همچنین ممکن است باعث افسردگی و یا بدتر شوند. [3] به عنوان مثال تزریق یا تزریق داخل وریدی مکرر دیازپام هنگام مدیریت تشنج ممکن است منجر به مسمومیت دارویی از جمله کاهش تنفس، آرامبخشی و افت فشار خون شود . تحمل دارو در صورت تزریق بیشتر از 24 ساعت ممکن است ایجاد شود. [3] آرام بخش ها و قرص های خواب آور ، از جمله دیازپام ، با افزایش خطر مرگ همراه است. [14]
وابستگی
عوامل متعددی در شکلگیری اعتیاد و وابستگی به دیازپام و سایر قرصهای آرام بخش دخیل هستند. افرادی که بهطور دائمی از این داروها استفاده میکنند به تدریج به آن وابسته شده و برای دستیابی به همان میزان آرامش قبلی، مجبور به مصرف میزان بیشتری از آن هستند. با مصرف دوزهای بالاتر، فرد دچار تحمل و مقاومت بدن شده و نه تنها به مصرف آرام بخشها وابسته میشود، بلکه میزان مصرف خود را نیز دائماً افزایش میدهد. عامل دیگری که باعث وابستگی افراد میشود، بعد روانی نیاز به مصرف است. برای مثال افرادی که برای درمان پرخاشگری تحت تجویز قرصهای آرامبخش قرار میگیرند، از نظر روحی نیز به آن وابسته شده و عادت میکند تا برای پیشگیری از بروز پرخاشگری، همواره به قرصهای آرام بخش پناه ببرند. این افراد به احساس آرامش و نشئگی ناشی از مصرف مواد وابسته شده و به سرعت باعث رشد و توسعه بیماری اعتیاد میشوند. معتادان به آرام بخشها استفاده از این قرصها را به عنوان یک راه حل موقت برای تسکین دردهای جسمی و روحی خود انتخاب کرده و خواه ناخواه مرز بین مصرف درمانی، و سوء استفاده از مواد را گم میکنند. همین امر سبب میشود که به راحتی در دام چرخه اعتیاد گرفتار شده و باعث گسترش هرچه بیشتر این وابستگی شوند. . استفاده نادرست یا بیش از حد از دیازپام می تواند منجر به وابستگی شود . افراد در معرض خطر ویژه ای برای سوءاستفاده از دیازپام ، سوء استفاده یا وابستگی عبارتند از:
- افرادی که سابقه مصرف الکل یا سوء مصرف مواد یا وابستگی به مواد را دارند [7] [15] دیازپام ولع مصرف الکل را در مصرف کنندگان مشروبات الکلی افزایش می دهد. دیازپام همچنین میزان الکل مصرف شده توسط مشروبات الکلی را افزایش می دهد. [16]
- افراد دارای اختلالات شدید شخصیتی مانند اختلال شخصیت مرزی [17]
بیماران گرو ه های یادشده باید از نظر علائم سوءاستفاده و ایجاد وابستگی ، در حین درمان از نزدیک تحت نظارت قرار گیرند. در صورت ذکر هر یک از علایم ،درمان باید قطع شود ، البته در صورت ایجاد وابستگی ، باید درمان به تدریج قطع شود تا از علائم ترک شدید جلوگیری شود. درمان طولانی مدت در چنین مواردی توصیه نمیشود. [7] [15] البته دیازپام برای کاهش مصرف در کسانی که از دوزهای بالای سایر بنزودیازپین ها استفاده می کنند انتخاب مناسبی است زیرا دارای نیمه عمر طولانی است بنابراین علائم ترک قابل تحمل است. [18] روند کاهش بسیار کند (معمولاً از 14 تا 28 هفته) انجام می شود اما در صورت انجام مناسب ، ایمن تلقی می شود. [19]
مصرف بیش از حد
فردی که بیش از حد دیازپام مصرف کرده است ، معمولاً یک یا چند مورد از این علائم را در مدت زمان تقریباً چهار ساعت بلافاصله پس از مصرف بیش از حد مشکوک نشان می دهد: [7] [20] خواب آلودگی، سردرگمی ذهنی، افت فشار خون، عملکردهای حرکتی دچار اختلال می شوند، رفلکسهای مختل شده، هماهنگی مختل شده، تعادل اختلال یافته، سرگیجه، کما. این حالت گرچه معمولاً به تنهایی کشنده نیست ، اما مصرف بیش از حد دیازپام یک اورژانس پزشکی محسوب می شود و به طور کلی نیاز به توجه فوری پرسنل پزشکی دارد. پادزهر مصرف بیش از حد دیازپام (یا هر بنزودیازپین دیگر) فلومازنیل (Anexate) است. این دارو فقط در مواردی که دارای سرکوب شدید تنفسی یا عوارض قلبی عروقی است ، مصرف می شود. از آنجا که فلومازنیل یک داروی کوتاه مدت است و اثرات دیازپام می تواند روزها ادامه داشته باشد ، ممکن است چندین دوز فلومازنیل لازم باشد. تنفس مصنوعی و تثبیت عملکردهای قلبی عروقی نیز ممکن است لازم باشد. اگرچه به طور معمول مشخص نشده است ، از ذغال فعال می توان به دنبال مصرف بیش از حد دیازپام برای شستوشوی معده استفاده کرد. امسیس منع مصرف دارد. دیالیز کمی موثر است. فشارخون ممکن است با لوارترنول یا متارامینول درمان شود. [7] [8] [20] [21]
جستارهای وابسته
منابع
- «مرور نشریات - Iranian Journal of Psychiatry and Clinical Psychology - مجله روانپزشکی و روانشناسی بالینی ایران». ijpcp.iums.ac.ir. دریافتشده در ۲۰۲۰-۰۷-۰۶.
- "FDA approves Valtoco". Drugs.com. 13 January 2020. Retrieved 18 February 2020.
- Riss J, Cloyd J, Gates J, Collins S (August 2008). "Benzodiazepines in epilepsy: pharmacology and pharmacokinetics". Acta Neurologica Scandinavica. 118 (2): 69–86. doi:10.1111/j.1600-0404.2008.01004.x. PMID 18384456.
- Cesarani A, Alpini D, Monti B, Raponi G (March 2004). "The treatment of acute vertigo". Neurological Sciences. 25 Suppl 1: S26–30. doi:10.1007/s10072-004-0213-8. PMID 15045617.
- Okoromah CN, Lesi FE (2004). Okoromah CA, ed. "Diazepam for treating tetanus". The Cochrane Database of Systematic Reviews (1): CD003954. doi:10.1002/14651858.CD003954.pub2. PMID 14974046.
- "Diazepam: indications". Rxlist.com. RxList Inc. January 24, 2005. Archived from the original on February 16, 2006. Retrieved 2006-03-11.
- Thomson Healthcare (Micromedex) (March 2000). "Diazepam". Prescription Drug Information. Drugs.com. Archived from the original on 2006-06-19. Retrieved 2006-03-11.
- Munne, Pere (1998). "Diazepam". Inchem.org. Inchem.org. Archived from the original on 2006-02-27. Retrieved 2006-03-11.
- Kindwall, Eric P.; Whelan, Harry T. (1999). Hyperbaric Medicine Practice (2nd ed.). Best Publishing Company. ISBN 978-0-941332-78-1.
- "Diazepam". The American Society of Health-System Pharmacists. Archived from the original on 2015-06-30. Retrieved 2015-06-05.
- "Diazepam". StatPearls. StatPearls Publishing. 2019. PMID 30725707. Retrieved 2019-10-13.
- Epocrates. "Diazepam Contraindications and Cautions". US: Epocrates Online. Archived from the original on 10 July 2011. Retrieved 16 December 2008.
- The American Psychiatric Publishing Textbook of Neuropsychiatry and Behavioral Neurosciences, Fifth Edition (American Psychiatric Press Textbook of Neuropsychiatry). US: American Psychiatric Publishing, Inc. 1 December 2007. pp. 583–584. ISBN 978-1-58562-239-9. Archived from the original on 7 May 2016.
- Kripke DF (February 2016). "Mortality Risk of Hypnotics: Strengths and Limits of Evidence" (PDF). Drug Safety. 39 (2): 93–107. doi:10.1007/s40264-015-0362-0. PMID 26563222.
- "Diazepam: abuse and dependence". Rxlist.com. RxList Inc. January 24, 2005. Archived from the original on February 16, 2006. Retrieved 2006-03-10.
- Poulos CX, Zack M (November 2004). "Low-dose diazepam primes motivation for alcohol and alcohol-related semantic networks in problem drinkers". Behavioural Pharmacology. 15 (7): 503–12. doi:10.1097/00008877-200411000-00006. PMID 15472572.
- Vorma H, Naukkarinen HH, Sarna SJ, Kuoppasalmi KI (2005). "Predictors of benzodiazepine discontinuation in subjects manifesting complicated dependence". Substance Use & Misuse. 40 (4): 499–510. doi:10.1081/JA-200052433. PMID 15830732.
- Thirtala, Thripura; Kaur, Kanwaldeep; Karlapati, Surya Kumar; Lippmann, Steven (July 2013). "Consider this slow-taper program for benzodiazepines". Current Psychiatry.
- "Tapering Benzodiazepines" (PDF). Retrieved 29 August 2019.
- "Diazepam: overdose". Rxlist.com. RxList Inc. January 24, 2005. Archived from the original on February 16, 2006. Retrieved 2006-03-10.
- Better Than Prozac. New York: Oxford University Press. 2003. pp. 47–59. ISBN 978-0-19-515130-5.
- ویکیپدیای انگلیسی و فارسی en:Diazepam