اتیزولام

اتیزولام(به انگلیسی: Etizolam) (با بسیاری از نام‌های تجاری به بازار عرضه می‌شود) مشتقیست از تینودیازپین[9] که آنالوگ بنزودیازپین محسوب می‌شود.[10] تفاوت مولکول اتیزولام با یک بنزودیازپین در این است که حلقه بنزن توسط حلقه تیوفن جایگزین شده و یک حلقه تریازول جوش خورده نیز در ساختار آن وجود دارد که آن را به یک تینوتری‌آزولودیازپین تبدیل می‌کند.[11][12] این ماده دارای خواص یادزدودگی، ضداضطراب، ضدتشنج، خواب آوری، آرام بخشی و شل کننده عضلات اسکلتی است.[13]

نام‌گذاری آیوپاک
4-(2-Chlorophenyl)-2-ethyl-9-methyl-6H-thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepine
اطلاعات درمانی
نام تجاریEtilaam, Etizest, Etivan-2
وضعیت قانونی
  • UK: کلاس سی
  • US: رده یک in Alabama, Arkansas, Florida, Louisiana, Mississippi, Ohio, Oregon, and Virginia; Schedule IV in Georgia, Texas, and South Carolina;[1] scheduled in Arizona[2] and Indiana;[3] not FDA approved. Unscheduled in the remaining states.
  • UN: Psychotropic schedule IV [4]
میزان
اعتیاد		متوسط
روش مصرف داروخوراکی، زیر زبانی، مقعدی
اطلاعات فارماکوکینتیک
فراهمی زیستی۹۳٪
سوخت و سازکبد
نیمه‌عمر (داروشناسی)۳٫۴ ساعت[5][6] (main metabolite is 8.2 hours)[7]
فارماکودینامیک۵-۷ ساعت, ۱۰-۱۲ ساعت رهایش کنترل شده (CR)[8]
Onset of action: 15-30 min. (IR), 0.25 - 3 mg; and 45 - 60 min (CR) in 1.5 mg & 3 mg
دفعکلیه
شناسه‌ها
سی‌ای‌اس40054-69-1 Y
ای‌تی‌سیN05BA19
پاب‌کمCID: 3307
کم‌اسپایدر3191 Y
UNIIA76XI0HL37 Y
KEGGD01514 Y
ChEMBLCHEMBL1289779 N
اطلاعات شیمیایی
فرمول شیمیاییC17H15ClN4S
وزن مولکولی۳۴۲٫۸۵ g·mol−1
  (بررسی)

اتیزولام در سال ۱۹۷۲ ثبت اختراع شد[14] و در سال ۱۹۸۳ مورد استفاده پزشکی قرار گرفت.[15]

جستارهای وابسته

منابع
  1. "Controlled Substance Schedule | SCDHEC". www.scdhec.gov. Retrieved 2019-03-20.
  2. "Arizona HB2033 | 2017 | Fifty-third Legislature 1st Regular". LegiScan.
  3. "Ellington's bill banning two deadly drugs could soon be law - State of Indiana House of Representatives". www.indianahouserepublicans.com.
  4. https://www.unodc.org/LSS/Announcement/Details/ad0c279b-b4d4-49f3-b638-cd87755d2d42
  5. "Etizolam". www.drugbank.ca. Retrieved 2020-09-03.
  6. U.S. Drug Enforcement Administration (March 2020). "Drug & Chemical Evaluation - Etizolam" (PDF). U.S. Department of Justice. Archived from the original (PDF) on September 2020.
  7. Fracasso, C.; Confalonieri, S.; Garattini, S.; Caccia, S. (1991-02-01). "Single and multiple dose pharmacokinetics of etizolam in healthy subjects". European Journal of Clinical Pharmacology. 40 (2): 181–185. doi:10.1007/BF00280074 (inactive 2020-10-13). ISSN 1432-1041. PMID 2065698.
  8. https://mentalhealthdaily.com/2018/07/17/etizolam-vs-xanax-alprazolam/
  9. Sanna E, Pau D, Tuveri F, Massa F, Maciocco E, Acquas C, et al. (February 1999). "Molecular and neurochemical evaluation of the effects of etizolam on GABAA receptors under normal and stress conditions". Arzneimittel-Forschung. 49 (2): 88–95. doi:10.1055/s-0031-1300366. PMID 10083975.
  10. Manchester KR, Maskell PD, Waters L (March 2018). "Experimental versus theoretical log D7.4, pKa and plasma protein binding values for benzodiazepines appearing as new psychoactive substances" (PDF). Drug Testing and Analysis. 10 (8): 1258–1269. doi:10.1002/dta.2387. PMID 29582576.
  11. Niwa T, Shiraga T, Ishii I, Kagayama A, Takagi A (September 2005). "Contribution of human hepatic cytochrome p450 isoforms to the metabolism of psychotropic drugs". Biological & Pharmaceutical Bulletin. 28 (9): 1711–6. doi:10.1248/bpb.28.1711. PMID 16141545.
  12. Catabay A, Taniguchi M, Jinno K, Pesek JJ, Williamsen E (1 March 1998). "Separation of 1,4-Benzodiazepines and Analogues Using Cholesteryl-10-Undecenoate Bonded Phase in Microcolumn Liquid Chromatography". Journal of Chromatographic Science. 36 (3): 111–118. doi:10.1093/chromsci/36.3.111.
  13. Mandrioli R, Mercolini L, Raggi MA (October 2008). "Benzodiazepine metabolism: an analytical perspective". Current Drug Metabolism. 9 (8): 827–44. doi:10.2174/138920008786049258. PMID 18855614.
  14. US 3904641, "Triazolothienodiazepine compounds"
  15. Fischer, Jnos; Ganellin, C. Robin (2006). Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. p. 536. ISBN 9783527607495.

پیوند به بیرون
This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.