آلپرازولام
آلپرازولام دارای چندین نام تجاری ازجمله Apo-alperaz ,Xanal ,Razoalperazolam، زاناکس (Xanax)، نیراوام (Niravam)، آلپرازولام تی اس (Alprazolam-ts) و آلپرازولام تی دی (Alprazolam-td) است.
سامانهشناسی نام (آیوپاک) | |
---|---|
8-chloro-1-methyl-6-phenyl-4H- [1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]benzodiazepine | |
دادههای بالینی | |
نام تجاری | Xanax |
AHFS/دانشنامه دراگز | monograph |
مدلاین پلاس | a684001 |
رده بارداری | D(US) |
تجویز | Oral |
دادههای فارماکوکینتیکی | |
فراهمی زیستی | ۸۰–۹۰٪ |
متابولیسم | Hepatic, via Cytochrome P450 3A4 |
نیمهعمر | Immediate release: 11.2 hours,[1] Extended release: 10.7–15.8 hours[2] |
دفع | Renal |
شناسه | |
شماره سیایاس | 28981-97-7 |
کد ATC | N05BA12 |
پابکم | CID 2118 |
بانکدارو | DB00404 |
کماسپایدر | 2034 |
UNII | YU55MQ3IZY |
KEGG | D00225 |
ChEBI | CHEBI:۲۶۱۱ |
ChEMBL | CHEMBL661 |
دادههای شیمی | |
فرمول | C17H13ClN۴ |
وزن مولکولی | ۳۰۸٫۷۶۵ |
SMILES | eMolecules & PubChem |
| |
(what is this?) (verify) |
کاربردها
این دارو برای تسکین اضطراب، اختلالات خواب و اختلال هراس تجویز میشود. همچنین آلپرازولام یکی از قویترین بنزودیازپینهای موجود در بازار است. در ایالات متحده، آلپرازولام برای درمان اختلال هراس با یا بدون آگورافوبیا تأیید شده توسط FDA است.[3] Alprazolam توسط فدراسیون جهانی انجمنهای روانپزشکی بیولوژیکی (WFSBP) برای موارد مقاوم در برابر درمان اختلال هراس توصیه میشود که هیچ گونه سابقه تحمل یا وابستگی وجود ندارد.[4] این دارو دارای اثر ضد افسردگی است و بنابراین در بعضی موارد برای افراد افسرده تجویز میشود. از این دارو همچنان به عنوان سایکو اکتیور با متادون و بوپرونورفین (B2) که یک مسکن قوی برای ترک اعتیاد نیز استفاده میشود جهت افزایش سرخوشی نیز استفاده میگردد. سایر کاربردها شامل درمان تهوع ناشی از شیمی درمانی به همراه سایر درمانها است.[5] بهبود GAD بطور کلی طی یک هفته اتفاق میافتد.[6][7] آلپرازولام بهطور کلی از طریق دهان مصرف میشود.[5]
آلپرازولام معمولاً با داروهای ضد افسردگی مانند فلوکستین (Prozac) تجویز میشود، مصرف همزمان این دارو با فلوکستین و سرترالین (آسنترا، Asentra) غلظت پلاسمایی آلپرازولام را بیشتر و نیمه عمر آن را طولانیتر میکند.
آلپرازولام از بنزودیازپینها است.زمان شروع اثر این دارو بین 30 دقیقه تا یک و نیم ساعت است.
مکانیسم اثر
مانند سایر بنزودیازپینها بهعنوان آگونیستهای گیرنده بنزودیازپین بر روی غشای سلولهای عصبی اثر میکند و باعث تسهیل ورود یا افزایش عمل گاما آمینوبوتیریک اسید میشود و ورود یون کلر را به سلولها افزایش میدهد.
چگونگی مصرف
آلپرازولام در مقادیر متفاوت برای مشکلات گوناگون تجویز میشود. هیچگاه نباید بیشتر یا کمتر از مقدار تجویزشده مصرف کرد. شکل مایعِ آلپرازولام را میتوان با مایعات یا غذاهای نیمهجامد مانند مارمالاد مخلوط کرد. نباید اجازه داد آلپرازولام مایع یخ بزند. اگر بیمار، یک نوبت دارو را فراموش کند، بهمحض یادآوری، باید آن را مصرف کند. اگر نزدیک نوبت بعدی باشد، باید نوبت بعدی را حذف کند و سپس به برنامهٔ داروییِ منظم خود بازگردد. مقدار دارو را نباید دوبرابر کرد، همچنین حداکثر دوز مصرف برای افراد خاص چهار میلیگرم در روز میباشد، در صورت مصرف بیش از حد حتماً به پزشک مراجعه کنید. موارد احتیاط
درصورت وجود هریک از موارد زیر، پیش از مصرفِ آلپرازولام، باید پزشک را مطلع ساخت:
حساسیت به آلپرازولام یا دیگر بنزودیازپینها، یا به هرنوع مادهٔ غذایی، رنگهای خوراکی، یا نگهدارندهها.
بارداری یا شیردهی. به این موارد توجه کنید:
مصرف داروهای دیگر، بهویژه الکل، آرامبخشها، ضدافسردگیها، داروهای ضدصرع، و تشنج.
سابقه یا ابتلا به گلوکوم (افزایش فشار داخل چشم)، سوءمصرف الکل یا مواد مخدر، میاستنی گراو، بیماری انسدادی ریوی مزمن شدید، یا آمفیزم.
توصیه هنگام مصرف
مصرفکنندهٔ دارو باید بهطور منظم به پزشک خود مراجعه کند تا بهبود او را زیر نظر داشتهباشد. تا هنگامی که پاسخ بدن بیمار به آلپرازولام مشخص نشدهاست، باید در رانندگی و کار با وسایل خطرناک و وسایلی که به دقت نیاز دارند، احتیاط کرد. برخی افراد در طی مصرف این دارو دچار خوابآلودگی و کاهش سطح هشیاری میشوند. یکی از علایم خطرناک که تجربه شده شدهاست برای کسانی که بیش از حد دوز مجاز مصرف میشود صحبت کردن با خود یا شخص خیالی میگردد که باید به پزشک اطلاع داد.
اگر مصرفکننده در طی درمان با آلپرازولام، دچار افکار یا احساسات عجیب شود، باید موضوع را با پزشک در میان بگذارد. باید آلپرازولام را دور از دسترس کودکان، دور از حرارت، نور مستقیم، و حرارت نگهداری شود، همچنین حداکثر دوز مجاز از آلپرازولام چهار میلیگرم در روز است، در صورت مصرف بیش از حد یا اوردوز به اورژانس مراجعه کنید. به دلیل نگرانی در مورد سوء استفاده، برخی از آلپرازولام را به عنوان یک درمان اولیه برای اختلال هراس توصیه نمیکنند.[8] اگر بهطور ناگهانی مصرف کاهش یابد، علائم ترک یا بازگشت ممکن است رخ دهد.[5] به تدریج کاهش دوز در طی هفتهها یا ماهها مورد نیاز باشد.[6]آلپرازولام در درجه اول از طریق CYP3A4 متابولیزه میشود.[9] ترکیب بازدارنده CYP3A4 مانند سایمتیدین، اریترومایسین، norfluoxetine، فلووکسامین، ایتراکونازول، کتوکونازول، نفازودون، propoxyphene و ریتوناویر باعث تأخیر پاکسازی کبدی آلپرازولام میشود که ممکن است باعث تجمع آن[10] و افزایش شدت اثرات جانبی آن شود.[11][12]
عوارض دارویی
عوارض جانبی رایج شامل خواب آلودگی، افسردگی، سردرد، احساس خستگی، خشکی دهان و مشکلات حافظه است.[5]* فراموشی آنتروگراد[13] و مشکلات تمرکز
- آتاکسی، گفتار نامفهوم[14]
- مهارگسیختگی[15]
- خواب آلودگی، سرگیجه، سبکی سر، خستگی، ناپایداری و هماهنگی مختل، سرگیجه[16][17]
- خشکی دهان (نادر)[18]
- توهم (نادر)[19]
- زردی (بسیار نادر)[20]
- تشنج (کمتر شایع)[21]
- بثورات پوستی، سرکوب تنفسی، یبوست[16][17]
- ایده خودکشی یا خودکشی[22]
- احتباس ادرار (نادر)[19]
- ضعف عضلانی | ضعف عضلانی
مصرف در بارداری
استفاده از آلپرازولام در دوران بارداری با ناهنجاریهای مادرزادی همراه است،[23][24] و استفاده در سهماهه آخر ممکن است باعث وابستگی به داروی جنین و علائم ترک در دوره پس از زایمان و همچنین نقص در نوزادان و مشکلات تنفسی شود.[25][26] با این حال، در مصرفکنندگان طولانی مدت بنزودیازپینها، قطع ناگهانی به دلیل نگرانی از تراتوژنز، خطر ابتلا به علائم ترک شدید و تأثیر دوباره ای شدید از اختلال سلامت روانی اساسی دارد. سقطهای خود به خودی ممکن است ناشی از برداشت ناگهانی داروهای روانگردان از جمله بنزودیازپینها باشد.[27]
نبایدها
مصرفکنندهٔ آلپرازولام نباید نوشیدنیهای الکلی یا دیگر داروهای خوابآور استفاده کند. این کار، خوابآلودگی را افزایش و سطح هشیاری را کاهش میدهد.
مصرف همزمان آلپرازولام و داروهایی نظیر (استامینوفن، کتوکانازول، آسپرین) باعث ایجاد تداخل شدید دارویی خواهد شد.قبل از مصرف حتماً با پزشک خود در موارد تداخل دارویی مشورت کنید. در اختلال شخصیت مرزی (جایی که ممکن است باعث خودکشی و عدم کنترل) شود.[28][29][30]
مصرف بیش از ۲ میلیگرم آلپرازولام در اوایل دورهٔ درمان (هفتهٔ اول) باعث سرکوب خفیف سیستم تنفسی و در بیماران دچار آپنهٔ خواب باعث تنگی نفس در خواب یا قطع کامل تنفس خواهد شد.
نباید آلپرازولام را بهعنوان یک قرص خوابآور استفاده کرد، مگر آنکه برنامهٔ درمانیِ بیمار اجازه دهد تا ۷–۸ ساعت خواب داشتهباشد. در غیر این صورت، تا زمان خروج دارو از بدن، شخص ممکن است خوابآلوده باشد یا اختلال حافظه داشتهباشد. دوز مصرف این دارو زیر نظر پزشک متخصص مغز و اعصاب یا پزشک متخصص اعصاب و روان داده شود.
با توجه به مصرف خودسرانهٔ آلپرازولام در ایران، در صورتی که دچار مشکل بی خوابی شدید هستید ابتدا با روانپزشک خود مشورت کنید سپس اقدام به استفاده بنزودیازپینها کنید. موارد جایگزین مانند زولپیدم(Ambien) توسط روانپزشک تجویز خواهد شد. در موارد شدیدتر استفاده از کلونازپام و لورازپام الزامی است. از مصرف خودسرانهٔ آلپرازولام برای خواب جداً خودداری فرمایید.
[31]
- در صورت ترکیب آلپراسولام با مواد دیگر، اغما و مرگ است.
- غش
- افت فشار خون (فشار خون پایین)
- تهویه کم هوا (تنفس کم عمق)
- احساس خفگی در خواب و بیداری
- عملکردهای حرکتی دچار اختلال میشوند
- سرگیجه
- تعادل اختلال یافته
- رفلکسهای مختل شده یا غایب
- ضعف عضلانی
- افت فشار خون مغزی (غش کردن هنگام ایستادن خیلی سریع)
- خواب آلودگی (خواب آلودگی)
- صحبت کردن با شخصی که وجود ندارد یا صحبت با خود
وابستگی و ترک دارو
احتمال سوءاستفاده در بین کسانی که از آن به دلایل پزشکی استفاده میکنند بحثبرانگیز است، در حالی که برخی بررسیها توسط متخصصین بیان میکنند که این خطر کم و مشابه سایر داروهای بنزودیازپین است.[32] برخی دیگر اظهار داشتند که خطر جدی سوء استفاده و وابستگی در بیماران و کاربران غیر پزشکی وجود دارد که به دلیل کوتاه بودن نیمه عمر و شروع سریع عمل ممکن است باعث سوء استفاده شود.عود علائمی مانند اضطراب به سادگی میتواند نشان دهد که این دارو اثر ضد اضطراب مورد انتظار خود را داشتهاست و در صورت عدم وجود دارو، این علائم به سطح پیش درمانی برگشته است. اگر علائم شدیدتر یا مکرر باشد، ممکن است فرد به دلیل برداشتن دارو، اثر برگشتی را تجربه کند. هر یک از این موارد بدون اینکه شخص واقعاً به مواد مخدر وابسته باشد میتواند رخ دهد.[33][34] در صورت تجویز دارو با دوز بالاتر از مقدار توصیه شده، احتمال بروز واکنش ترک بیشتر است یا اگر کسی دارو را بهطور کلی متوقف کند، بدون آنکه به آرامی اجازه بدن را به رژیم با دوز کمتری بکشد.[35][36]علایم مصرف بیش از حد آلپرازولام بسته به مقدار مصرف شده میتواند از خفیف تا شدید باشد، در صورت مصرف سایر داروها.[37]مصرف بیش از حد آلپرازولام باعث سرکوب بیش از حد سیستم عصبی مرکزی (CNS) میشود.
تداخلات دارویی
قرص آلپرازولام Alprazolam با داروهای زیر تداخل ایجاد میکند:
- داروهای خوابآور (مصرف قرص آلپرازولام Alprazolam با داروهای خواب میتواند باعث مرگ ناگهانی در خواب شود)
- داروهای مسکن مانند استامینوفن و ایبوپروفن و نوافن و …
- داروهای سرفه
- داروهای شلکننده عضلات
- داروهای صرع و ضد تشنج
- داروهای افسردگی
منابع
- First DataBank (2008). "Xanax (Alprazolam) Clinical Pharmacology – Prescription Drugs and Medications at RxList". RxList. Unknown parameter
|month=
ignored (help) - First DataBank (2008). "Xanax XR (Alprazolam) Clinical Pharmacology – Prescription Drugs and Medications at RxList". RxList. Unknown parameter
|month=
ignored (help) - "FDA approved labeling for Xanax revision 08/23/2011" (PDF). Federal Drug Administration. 23 August 2011. p. 4. Retrieved 14 September 2011.
Anxiety Disorders – XANAX Tablets (alprazolam) are indicated for the management of anxiety disorder (a condition corresponding most closely to the APA Diagnostic and Statistical Manual [DSMIII-R] diagnosis of generalized anxiety disorder) or the short-term relief of symptoms of anxiety. Anxiety or tension associated with the stress of everyday life usually does not require treatment with an anxiolytic... Panic Disorder – XANAX is also indicated for the treatment of panic disorder, with or without agoraphobia... Demonstrations of the effectiveness of XANAX by systematic clinical study are limited to 4 months duration for anxiety disorder and 4 to 10 weeks duration for panic disorder; however, patients with panic disorder have been treated on an open basis without any apparent loss of benefit. The physician should periodically reassess the usefulness of the drug for the individual patient.
- Bandelow B, Zohar J, Hollander E, Kasper S, Möller HJ (October 2002). "World Federation of Societies of Biological Psychiatry (WFSBP) guidelines for the pharmacological treatment of anxiety, obsessive-compulsive and posttraumatic stress disorders". The World Journal of Biological Psychiatry. 3 (4): 171–99. doi:10.3109/15622970209150621. PMID 12516310.
- American Society of Health-System Pharmacists (13 November 2017). "Alprazolam Monograph for Professionals". Drugs.com. Retrieved 25 October 2018.
- Verster JC, Volkerts ER (2004). "Clinical pharmacology, clinical efficacy, and behavioral toxicity of alprazolam: a review of the literature". CNS Drug Reviews. 10 (1): 45–76. doi:10.1111/j.1527-3458.2004.tb00003.x. PMC 6741717 Check
|pmc=
value (help). PMID 14978513. - Comprehensive Review of Psychiatry. Philadelphia, PA: Wolters Kluwer/ Lippincott Williams & Wilkins Health. 2008. p. 226. ISBN 978-0-7817-7176-4.
- Moylan S, Giorlando F, Nordfjærn T, Berk M (March 2012). "The role of alprazolam for the treatment of panic disorder in Australia" (PDF). The Australian and New Zealand Journal of Psychiatry. 46 (3): 212–24. doi:10.1177/0004867411432074. PMID 22391278.
- Otani K (2003). "[Cytochrome P450 3A4 and Benzodiazepines]". Seishin Shinkeigaku Zasshi = Psychiatria et Neurologia Japonica (به Japanese). 105 (5): 631–42. PMID 12875231.
- Dresser GK, Spence JD, Bailey DG (January 2000). "Pharmacokinetic-pharmacodymic consequences and clinical relevance of cytochrome P450 3A4 inhibition". Clinical Pharmacokinetics. 38 (1): 41–57. doi:10.2165/00003088-200038010-00003. PMID 10668858.
- Greenblatt DJ, Wright CE (June 1993). "Clinical pharmacokinetics of alprazolam. Therapeutic implications". Clinical Pharmacokinetics. 24 (6): 453–71. doi:10.2165/00003088-199324060-00003. PMID 8513649.
- Wang JS, DeVane CL (2003). "Pharmacokinetics and drug interactions of the sedative hypnotics" (PDF). Psychopharmacology Bulletin. 37 (1): 10–29. doi:10.1007/BF01990373. PMID 14561946. Archived from the original (PDF) on 9 July 2007.
- Barbee JG (October 1993). "Memory, benzodiazepines, and anxiety: integration of theoretical and clinical perspectives". The Journal of Clinical Psychiatry. 54 Suppl (Suppl): 86–97, discussion 98–101. PMID 8262893.
- Cassano GB, Toni C, Petracca A, Deltito J, Benkert O, Curtis G, et al. (March 1994). "Adverse effects associated with the short-term treatment of panic disorder with imipramine, alprazolam or placebo" (PDF). European Neuropsychopharmacology. 4 (1): 47–53. doi:10.1016/0924-977X(94)90314-X. PMID 8204996.
- Michel L, Lang JP (2003). "[Benzodiazepines and forensic aspects]" [Benzodiazepines and Forensic Aspects]. L'Encephale (به French). 29 (6): 479–85. PMID 15029082.
- Rawson NS, Rawson MJ (1999). "Acute adverse event signalling scheme using the Saskatchewan Administrative health care utilization datafiles: results for two benzodiazepines". Canadian Journal of Clinical Pharmacology. 6 (3): 159–66. PMID 10495368.
- "Alprazolam – Complete Medical Information Regarding This Treatment of Anxiety Disorders". Medicinenet.com. MedicineNet. Retrieved 2 August 2007.
- Elie R, Lamontagne Y (June 1984). "Alprazolam and diazepam in the treatment of generalized anxiety". Journal of Clinical Psychopharmacology. 4 (3): 125–9. doi:10.1097/00004714-198406000-00002. PMID 6145726.
- "Alprazolam Side Effects, Interactions and Information". Drugs.com. Archived from the original on 19 August 2007. Retrieved 2 August 2007.
- Noyes R, DuPont RL, Pecknold JC, Rifkin A, Rubin RT, Swinson RP, et al. (May 1988). "Alprazolam in panic disorder and agoraphobia: results from a multicenter trial. II. Patient acceptance, side effects, and safety". Archives of General Psychiatry. 45 (5): 423–8. doi:10.1001/archpsyc.1988.01800290037005. PMID 3358644.
- "Side Effects". Mayo Clinic. May 1, 2019. Retrieved May 22, 2019.
- Dodds TJ (March 2017). "Prescribed Benzodiazepines and Suicide Risk: A Review of the Literature". The Primary Care Companion for CNS Disorders. 19 (2). doi:10.4088/PCC.16r02037. PMID 28257172.
- "Xanax (Alprazolam)". RxList. July 2008.
- Oo CY, Kuhn RJ, Desai N, Wright CE, McNamara PJ (September 1995). "Pharmacokinetics in lactating women: prediction of alprazolam transfer into milk". British Journal of Clinical Pharmacology. 40 (3): 231–6. doi:10.1111/j.1365-2125.1995.tb05778.x. PMC 1365102. PMID 8527284.
- Iqbal MM, Sobhan T, Ryals T (January 2002). "Effects of commonly used benzodiazepines on the fetus, the neonate, and the nursing infant" (PDF). Psychiatric Services. 53 (1): 39–49. doi:10.1176/appi.ps.53.1.39. PMID 11773648.
- García-Algar O, López-Vílchez MA, Martín I, Mur A, Pellegrini M, Pacifici R, Rossi S, Pichini S (2007). "Confirmation of gestational exposure to alprazolam by analysis of biological matrices in a newborn with neonatal sepsis". Clinical Toxicology. 45 (3): 295–8. doi:10.1080/15563650601072191. PMID 17453885.
- Einarson A, Selby P, Koren G (January 2001). "Abrupt discontinuation of psychotropic drugs during pregnancy: fear of teratogenic risk and impact of counselling". Journal of Psychiatry & Neuroscience. 26 (1): 44–8. PMC 1408034. PMID 11212593.
- "Alprazolam". British National Formulary. 2007. Archived from the original on 20 July 2012. Retrieved 3 August 2007.
- Hori A (February 1998). "Pharmacotherapy for personality disorders". Psychiatry and Clinical Neurosciences. 52 (1): 13–9. doi:10.1111/j.1440-1819.1998.tb00967.x. PMID 9682928.
- Gardner DL, Cowdry RW (January 1985). "Alprazolam-induced dyscontrol in borderline personality disorder". The American Journal of Psychiatry. 142 (1): 98–100. doi:10.1176/ajp.142.1.98. PMID 2857071.
- "alprazolam tablets" (PDF). Retrieved 13 December 2019.
- Work Group on Panic Disorder (January 2009). APA Practice Guideline for the Treatment of Patients With Panic Disorder (PDF). 1 (2nd ed.). doi:10.1176/appi.books.9780890423905.154688. ISBN 978-0-89042-385-1.
- {{Cite book|title=Essential Pharmacology: Neuroscientific Basis and Practical Applications|year=1996|isbn=978-0-521-42620-6|publisher=Cambriآلپرازولام و دیگر بنزودیازپینها همچنین ممکن است باعث ایجاد وابستگی جسمی، تحمل و علائم ترک بنزودیازپین در کاهش سریع دوز یا قطع درمان پس از درمان طولانی مدت شوند.<ref>Juergens SM, Morse RM (May 1988). "Alprazolam dependence in seven patients". The American Journal of Psychiatry. 145 (5): 625–7. doi:10.1176/ajp.145.5.625. PMID 3258735.
- Klein E (2002). "The role of extended-release benzodiazepines in the treatment of anxiety: a risk-benefit evaluation with a focus on extended-release alprazolam". The Journal of Clinical Psychiatry. 63 Suppl 14 (Suppl 14): 27–33. PMID 12562116.
- Ashton, Heather (August 2002). "The Ashton Manual – Benzodiazepines: How They Work and How to Withdraw". Benzo.org.uk. Retrieved 31 October 2008.
- Closser MH, Brower KJ (1994). "Treatment of alprazolam withdrawal with chlordiazepoxide substitution and taper" (PDF). Journal of Substance Abuse Treatment. 11 (4): 319–23. doi:10.1016/0740-5472(94)90042-6. PMID 7966502.
- Isbister GK, O'Regan L, Sibbritt D, Whyte IM (July 2004). "Alprazolam is relatively more toxic than other benzodiazepines in overdose". British Journal of Clinical Pharmacology. 58 (1): 88–95. doi:10.1111/j.1365-2125.2004.02089.x. PMC 1884537. PMID 15206998.