ایتراکونازول

ایتراکونازول (به انگلیسی: Itraconazole) عامل ضدقارچی تریاازول برای عفونت‌های قارچی است که در سال ۱۹۸۴ اختراع شده‌است.. این دارو را می‌توان از طریق دهان یا وریدی تزریق کرد.

ایتراکونازول
ساختمان ایتراکونازول
شمارهٔ CAS ۸۴۶۲۵-۶۱-۶
فرمول شیمیایی C35H38Cl2N8O۴
گروه دارویی تریازول صناعی
PubChem ۵۵۲۸۳
جرم مولی (گرم بر مول) ۷۰۵٫۶۴ گرم در مول
نیمه عمر ۲۰ تا ۲۲ ساعت
متابولیسم کبدی از طریق تأثیر سیتوکرومها (CYP3A4)
دفع عمدتاً از طریق ادرار
پیوند پروتئینی ۹۹٫۸٪
زیست فراهمی ۵۵٪ (حداکثر)
مکانیسم اثر از طریق مهار سیتوکروم P-۴۵۰، تولید ارگوسترول را در غشاء قارچ مهار می‌کند.
عوارض جانبی تهوع، استفراغ، درد شکم، بثورات جلدی، بی اشتهایی، زرد رنگ شدن چشم‌ها، تیره شدن ادرار.
موارد مصرف درمان عفونت‌های قارچی ناخن، درمان آسپرژیلوس، بلاستومایکوز، هیستوپلاسموز
راه استعمال خوراکی (در برخی کشورها: مصرف وریدی نیز دارد)
اشکال دارویی کپسول ۱۰۰ میلی‌گرمی
مصرف در بارداری گروه C

لیستی از داروهای ضروری سازمان بهداشت جهانی، مهم‌ترین داروهای مورد نیاز در یک سیستم بهداشت عمومی است.

مکانیسم اثر

ایتراکونازول اثر ضد قارچ خود را، از طریق مهار آنزیم سیتوکروم P-۴۵۰ اعمال می‌کند. با مهار این سیتوکروم، تولید ارگوسترول که یک جزء حیاتی در غشاء سلولی قارچ است، مهار می‌گردد.

نکته از فارماکولوژی کاتزونگ: آمفوتریسینB و آزول‌ها(فلوکونازول، کتوکونازول و ایتراکونازول) در برابر قارچ‌ها، توکسیسیته انتخابی دارند، زیرا با سنتز ارگوسترول، که استرول منحصربه‌فرد غشای سلولی قارچ‌ها می‌باشد، تداخل می‌نمایند. آزول‌ها با مهار تولید ارگوسترول، نفوذپذیری غشای سلولی قارچ را مختل می‌کنند.

موارد و طریقه مصرف

طریقه مصرف

بالغین: ۲۰۰ میلی‌گرم از راه خوراکی، یک بار در روز تجویز می‌شود. در صورتی که شرایط بیمار بهبود نیافت یا علایم پیشرفت بیماری قارچی ظاهر شد، دوز دارو را هر بار ۱۰۰ میلی‌گرم، تا حداکثر ۴۰۰ میلی‌گرم در روز، افزایش می‌دهیم. دارو در مقادیر بالاتر از ۲۰۰ میلی‌گرم در روز را، باید در دو دوز منقسم تجویز نمود.

  • درمان آسپرژیلوس ریوی و خارج ریوی، در بیمارانی که به آمفوتریسینB پاسخ نمی‌دهند.

طریقه مصرف

بالغین: روزانه ۵۰ تا ۴۰۰ میلی‌گرم از راه خوراکی تجویز می‌شود. دورهٔ درمان بر حسب شرایط، شدت بیماری، و پاسخ به درمان، از یک روز تا شش ماه متغیر است.

نکته از فارماکولوژی کاتزونگ: ایتراکونازول داروی انتخابی برای بلاستومایسس، اسپوروتریکس و کروموبلاستومایکوز می‌باشد.

  • درمان انواع مایکوز:

مایکوزهای سطحی: درماتوفیتوز، پتریازیس ورسیکالر، سبوپسوریازیس، کاندیدیاز واژینال، دهانی یا جلدی مخاطی، انکومایکوز

مایکوزهای سیستمیک: کاندیدیاز، عفونت‌های کریپتوکوکال، کوکسیدیومایکوز

مایکوزهای زیرجلدی: اسپوروتریکوز، کرومومایکوز

  • لیشمانیوز جلدی
  • کراتیت قارچی
  • زایگومایکوز
  • کوکسیدیو مایکوز

موارد منع مصرف

نکته: تا چند سال قبل، حاملگی نیز جزو کنترااندیکاسیون‌های ایتراکونازول بود.

نکته از فارماکولوژی کاتزونگ: مصرف همزمان سیزاپراید با ایتراکونازول و کتوکونازول کاردیوتوکسیک (دارای سمیّت قلبی) بوده و تهدیدکنندهٔ حیات می‌باشد.

موارد احتیاط

تداخلات دارویی

عوارض جانبی

منابع
    This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.