فلودیازپام

فلودیازپام،[1] که با نام تجاری اریسپان (エリスパン) به بازار عرضه می‌شود،[2][3] از استخلاف‌های ʹ۲-فلورو دیازپام و یک بنزودیازپین قوی است[4] که توسط هوفمان-لا روش در دهه ۱۹۶۰ تولید شد.[5] این دارو در ژاپن و تایوان به بازار عرضه می‌شود. این ماده با افزایش مهار GABAergic خواص فارماکولوژی خود را اعمال می‌کند.[6] فلودیازپام ۴ برابر بیشتر از دیازپام تمایل به پیوند با گیرنده‌های بنزودیازپین دارد.[7] این ماده دارای خواص ضد اضطراب،[8][9][10] ضد تشنج، آرام بخش، خواب آور و شل‌کننده عضلات اسکلتی است.[11] از فلودیازپام به شکل داروی تفننی نیز استفاده می‌شود.[12]

فلودیازپام

نام‌گذاری آیوپاک
7-chloro-5-(2-fluorophenyl)-1-methyl-1,3-dihydro-2H-1,4-benzodiazepin-2-one
اطلاعات درمانی
نام تجاری	Erispan (JP, TW)
AHFS/دراگز	International Drug Names
وضعیت قانونی	CA: رده چهار US: رده چهار
روش مصرف دارو	خوراکی (قرص)
اطلاعات فارماکوکینتیک
سوخت و ساز	کبدی
دفع	کلیوی
شناسه‌ها
سی‌ای‌اس	3900-31-0
ای‌تی‌سی	N05BA17
پاب‌کم	CID: 3369
دراگ‌بنک	DB01567^ 
کم‌اسپایدر	3252
UNII	7F64A2K16Z
KEGG	D01354
ChEBI	CHEBI:31618
ChEMBL	CHEMBL13291
اطلاعات شیمیایی
فرمول شیمیایی	C16H12ClFN2O
وزن مولکولی	302.7
شناسه شیمیایی بین‌المللی InChI=1S/C16H12ClFN2O/c1-20-14-7-6-10(17)8-12(14)16(19-9-15(20)21)11-4-2-3-5-13(11)18/h2-8H,9H2,1H3 Key:ROYOYTLGDLIGBX-UHFFFAOYSA-N
(بررسی)

جستارهای وابسته

• دیازپام
• دیکلازپام (آنالوگ ʹ۲-کلرو)
• دی‌فلودیازپام (استخلاف '۲،'۶-دی‌فلورو)
• فلونیترازپام (آنالوگ ۷-نیترو)
• فلوآلپرازولام (استخلاف تری‌آزولو)

منابع

1. US Patent 3371085 5-aryl-3h-1,4-benzodiazepin-2(1h)-ones
2. Su TP, Chen TJ, Hwang SJ, Chou LF, Fan AP, Chen YC (August 2002). "Utilization of psychotropic drugs in Taiwan: an overview of outpatient sector in 2000". Zhonghua Yi Xue Za Zhi (Chinese Medical Journal; Free China Ed). 65 (8): 378–91. PMID 12455808.
3. "Benzodiazepine Names". non-benzodiazepines.org.uk. Archived from the original on 2008-12-08. Retrieved 2008-12-29.
4. Neville GA, Beckstead HD, Shurvell HF (February 1994). "A Fourier transform-Raman and infrared vibrational study of delorazepam, fludiazepam, flurazepam, and tetrazepam". Journal of Pharmaceutical Sciences. 83 (2): 143–51. doi:10.1002/jps.2600830207. PMID 7909552.
5. US Patent 3299053 -ARYL-JH-L,X-BENZODIAZEPIN-Z(LH)-ONES
6. Tsuchiya T, Fukushima H (April 1978). "Effects of benzodiazepines and pentobarbitone on the gaba-ergic recurrent inhibition of hippocampal neurons". European Journal of Pharmacology. 48 (4): 421–4. doi:10.1016/0014-2999(78)90169-3. PMID 648585.
7. Nakatsuka I, Shimizu H, Asami Y, Katoh T, Hirose A, Yoshitake A (January 1985). "Benzodiazepines and their metabolites: relationship between binding affinity to the benzodiazepine receptor and pharmacological activity". Life Sciences. 36 (2): 113–9. doi:10.1016/0024-3205(85)90089-X. PMID 2857046.
8. Okada S, Ichiki K, Tanokuchi S, Ishii K, Hamada H, Ota Z (1994). "Effect of an anxiolytic on lipid profile in non-insulin-dependent diabetes mellitus". The Journal of International Medical Research. 22 (6): 338–42. doi:10.1177/030006059402200605. PMID 7895897.
9. Okada S, Ichiki K, Tanokuchi S, Ishii K, Hamada H, Ota Z (1995). "Improvement of stress reduces glycosylated haemoglobin levels in patients with type 2 diabetes". The Journal of International Medical Research. 23 (2): 119–22. doi:10.1177/030006059502300205. PMID 7601294.
10. Okada S, Ichiki K, Tanokuchi S, Ishii K, Hamada H, Ota Z (1995). "How blood pressure in patients with non-insulin-dependent diabetes mellitus is influenced by stress". The Journal of International Medical Research. 23 (5): 377–80. doi:10.1177/030006059502300508. PMID 8529781.
11. Inoue H, Maeno Y, Iwasa M, Matoba R, Nagao M (September 2000). "Screening and determination of benzodiazepines in whole blood using solid-phase extraction and gas chromatography/mass spectrometry". Forensic Science International. 113 (1–3): 367–73. doi:10.1016/S0379-0738(00)00226-7. PMID 10978650.
12. Shimamine M, Masunari T, Nakahara Y (1993). "[Studies on identification of drugs of abuse by diode array detection. I. Screening-test and identification of benzodiazepines by HPLC-DAD with ICOS software system]". Eisei Shikenjo Hokoku. Bulletin of National Institute of Hygienic Sciences (111): 47–56. PMID 7920567.

پیوند به بیرون

• "エリスパンフルジアゼパム錠0.25mg，細粒0.1% Erispan (fludiazepam tablets 0.25 mg, fine granules 0.1%) Prescribing Information" (به ژاپنی). Sumitomo Dainippon Pharma.
• (in Japanese) Official Dainippon Sumitomo Pharma Website