اپرمیلاست

اپرمیلاست (به انگلیسی: Apremilast) (با نام تجاری Otezla[3]) یک مهارکنندهٔ خوراکی مولکول‌های کوچک فسفودی‌استراز ۴ (PDE4) می‌باشد. اپرمیلاست به طور خاص PDE4 را مهار و با تولید خود به خود از TNF-آلفا از سلول‌های سینوویال روماتوئید انسانی جلوگیری می‌کند.[4] این فعالیت ضد التهابی است.

نام‌گذاری آیوپاک
N-{2-[(1S)-1-(3-Ethoxy-4-methoxyphenyl)-2-(methylsulfonyl)ethyl]-1,3-dioxo-2,3-dihydro-1H-isoindol-4-yl}acetamide
اطلاعات درمانی
نام تجاریOtezla
AHFS/دراگزentry
مدلاین پلاسa614022
اطلاعات مجوزEMA:پیوند، سازمان غذا و دارو آمریکا:پیوند
ردهٔ بارداری
  • AU: B3
  • US: C (احتمال خطر رد نشده‌است)
    وضعیت قانونی
    روش مصرف داروby mouth (قرص)
    اطلاعات فارماکوکینتیک
    فراهمی زیستی73%;[1] Tmax = ~2.5 hours
    پیوند پروتئینی~68%[1]
    سوخت و سازکبد (CYP3A4, with minor contributions from CYP2A6, CYP1A2)[1]
    متابولیت‌هاO-desmethylapremilast گلوکورونید (and others)[2]
    نیمه‌عمر (داروشناسی)6–9 hours[1]
    دفعUrine (58%), faeces (39%)[1]
    شناسه‌ها
    سی‌ای‌اس608141-41-9
    ای‌تی‌سیL04AA32
    پاب‌کمCID: 11561674
    دراگ‌بنکDB05676
    کم‌اسپایدر9736448
    UNIIUP7QBP99PN
    KEGGD08860
    ChEBICHEBI:78540
    ChEMBLCHEMBL514800
    مترادفsCC-10004
    اطلاعات شیمیایی
    فرمول شیمیاییC22H24N2O7S
    وزن مولکولی460.500 g/mol

    استفادهٔ پزشکی

    اپرمیلاست توسط USFDA در مارس ۲۰۱۴ برای درمان بزرگسالان مبتلا به ورم مفاصل پسوریاتیک فعال تصویب شد.[5] اپرمیلاست اولین داروی خوراکی است که مورد تایید FDA برای درمان ورم مفاصل پسوریاتیک ارائه می‌شود و یک درمان خوراکی راحت در مقایسه با داروهای بیولوژیک تزریقی می‌باشد.[6] در سپتامبر ۲۰۱۴، Otezla (apremilast) ،USFDA را برای درمان پسوریازیس پلاکی متوسط تا وخیم تایید کرده است.[7] همچنین برای اثر بخشی آن در درمان دیگر بیماری‌های مزمن التهابی مانند اسپوندیلیت انکیلوزان، بیماری بهجت و آرتریت روماتوئید تست شده است.

    پانویس
    1. "Otezla (aprelimast) dosing, indications, interactions, adverse effects, and more". Medscape Reference. WebMD. Retrieved 28 March 2014.
    3. "Celgene Corporation Announces 2014 Financial Outlook and Preliminary 2013 Results" (Press release). Celgene Corporation. 13 January 2014. Retrieved 2014-01-21.
    4. Apremilast
    5. FDA approves Otezla to treat psoriatic arthritis
    6. Apremilast for the Treatment of Psoriatic Arthritis American College of Rheumatology (14 June 2014). Retrieved 29 October 2014.
    7. "Oral Otezla (apremilast) Approved by the U.S. Food and Drug Administration for the Treatment of Patients with Moderate to Severe Plaque Psoriasis" (Press release). Celgene Corporation. 23 September 2014. Retrieved 29 October 2014.

    منابع
    This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.