ولانسورسن

وُلانسورسن (انگلیسی: Volanesorsen‎) یک داروی کاهش‌دهندهٔ تری‌گلیسرید است. این دارو یک اولیگونوکلئوتید ۲’-O-متوکسی‌اتیل نسل دوم[2] و کایمریکِ بازدارندهٔ عملکردِ آران‌ای است[3] که آران‌ای پیام‌رسان آپولیپوپروتئین سی ۳ را هدف قرار می‌دهد.

ولانسورسن
سامانه‌شناسی نام (آیوپاک)
all-P-ambo-2’-O-(2-Methoxyethyl)-P-thioadenylyl-(3’→5’)-2’-O-(2-methoxyethyl)-P-thioguanylyl-(3’→5’)-2’-O-(2-methoxyethyl)-5-methyl-P-thiocytidylyl-(3’→5’)-2’-O-(2-methoxyethyl)-5-methyl-P-thiouridylyl-(3’→5’)-2’-O-(2- methoxyethyl)-5-methyl-P-thiouridylyl-(3’→5’)-2’-deoxy-5-methyl-P-thiocytidylyl-(3’→5’)-P-thiothymidylyl-(3’→5’)-P- thiothymidylyl-(3’→5’)-2’-deoxy-P-thioguanylyl-(3’→5’)-P-thiothymidylyl-(3’→5’)-2’-deoxy-5-methyl-P-thiocytidylyl-(3’→5’)-2’-deoxy-5-methyl-P-thiocytidylyl-(3’→5’)-2’-deoxy-P-thioadenylyl-(3’→5’)-2’-deoxy-P-thioguanylyl-(3’→5’)-2’-deoxy-5-methyl-P-thiocytidylyl-(3’→5’)-2’-O-(2-methoxyethyl)-5-methyl-P-thiouridylyl-(3’→5’)-2’-O-(2-methoxyethyl)-5-methyl-P-thiouridylyl-(3’→5’)-2’-O-(2-methoxyethyl)-5-methyl-P-thiouridylyl-(3’→5’)-2’-O-(2-methoxyethyl)-P-thioadenylyl-(3’→5’)-2’-O-(2-methoxyethyl)-5-methyluridine[1]
داده‌های بالینی
رده بارداری  ?
تجویز Subcutaneous injection
شناسه
شماره سی‌ای‌اس 915430-78-3
1573402-50-2 (sodium salt)
کد ATC None
پاب‌کم CID 122409770
کم‌اسپایدر 34982934
UNII 2O4BE0K238
مترادفها ISIS 304801, ISIS-APOCIIIRx
داده‌های شیمی
فرمول C230H320N63O125P19S19 
SMILES eMolecules & PubChem

این دارو در حال طی کارآزمایی بالینی فاز ۳ برای درمان هیپرتری‌گلیسریدمی، کمبود لیپوپروتئین لیپاز ارثی و لیپودستروفی نسبی ارثی است.[4][5]

شیمی

توالی کامل داروی ولانسورسن به شرح زیر است:[1]:165–6

3’—A*—G*—mC*—T*—T*—dmC—dT—dT—dG—dT—dmC—dmC—dA—dG—dmC—T*—T*—T*—A*—T*—5’
* = ۲’-O-(۲-متوکسی‌اتیل)
m = ۵-متیل
d = ۲’-دئوکسی
ساختار شیمیایی[1]:165–6

نام‌ها

ولانسورسن یک نام غیراختصاصی بین‌المللی است.[1]

منابع
  1. "International Nonproprietary Names for Pharmaceutical Substances (INN). Recommended International Nonproprietary Names: List 75" (PDF). World Health Organization. Retrieved 18 March 2017.
  2. Pechlaner, R; Tsimikas, S; Yin, X; Willeit, P; Baig, F; Santer, P; Oberhollenzer, F; Egger, G; Witztum, JL; Alexander, VJ; Willeit, J; Kiechl, S; Mayr, M (21 February 2017). "Very-Low-Density Lipoprotein-Associated Apolipoproteins Predict Cardiovascular Events and Are Lowered by Inhibition of APOC-III". Journal of the American College of Cardiology. 69 (7): 789–800. doi:10.1016/j.jacc.2016.11.065. PMC 5314136. PMID 28209220.
  3. Graham, MJ; Lee, RG; Bell TA, 3rd; Fu, W; Mullick, AE; Alexander, VJ; Singleton, W; Viney, N; Geary, R; Su, J; Baker, BF; Burkey, J; Crooke, ST; Crooke, RM (24 May 2013). "Antisense Oligonucleotide Inhibition of Apolipoprotein C-III Reduces Plasma Triglycerides in Rodents, Nonhuman Primates, and Humans" (PDF). Circulation Research. 112 (11): 1479–90. doi:10.1161/CIRCRESAHA.111.300367. PMID 23542898. Retrieved 18 March 2017.
  4. Taylor, Nick Paul (20 December 2016). "Ionis' volanesorsen hits efficacy endpoint in phase 3". www.fiercebiotech.com. Retrieved 22 December 2016.
  5. Digenio, Andres; Dunbar, Richard L.; Alexander, Veronica J.; Hompesch, Marcus; Morrow, Linda; Lee, Richard G.; Graham, Mark J.; Hughes, Steven G.; Yu, Rosie; Singleton, Walter; Baker, Brenda F.; Bhanot, Sanjay; Crooke, Rosanne M. (August 2016). "Antisense-Mediated Lowering of Plasma Apolipoprotein C-III by Volanesorsen Improves Dyslipidemia and Insulin Sensitivity in Type 2 Diabetes". Diabetes Care. 39 (8): 1408–1415. doi:10.2337/dc16-0126.
This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.