سلکوکسیب

رده درمانی: داروهای ضد التهاب غیر استروئیدی از نوع کوکسیب

سلکوکسیب
سامانه‌شناسی نام (آیوپاک)
4-[5-(4-methylphenyl)-3-(trifluoromethyl)
pyrazol-1-yl]benzenesulfonamide
داده‌های بالینی
نام تجاری Celebrex
AHFS/دانشنامه دراگز monograph
مدلاین پلاس a699022
رده بارداری C(US)
تجویز Oral
داده‌های فارماکوکینتیکی
فراهمی زیستی ۴۰٪
پیوند پروتئینی 97% (mainly to serum albumin)
متابولیسم Hepatic (mainly CYP2C9)
نیمه‌عمر ~11 h
دفع Renal 27%, faecal 57%
شناسه
شماره سی‌ای‌اس 169590-42-5 Y
کد ATC L01XX33 M01AH01 (WHO)‎
پاب‌کم CID 2662
بانک‌دارو APRD00373
کم‌اسپایدر 2562 Y
UNII JCX84Q7J1L Y
KEGG D00567 Y
ChEBI CHEBI:۴۱۴۲۳ Y
ChEMBL CHEMBL118 Y
داده‌های شیمی
فرمول C17H14F3N3O2S 
وزن مولکولی 381.373 g/mol
SMILES eMolecules & PubChem
 N(what is this?)  (verify)

سلکوکسیب (به انگلیسی: Celecoxib)

اشکال دارویی: کپسول

موارد مصرف

این دارو در درمان بسیاری از بیماری‌ها مانند استئوآرتریت، آرتریت روماتوئید، دیسمنوره، نقرس، سنگ صفرا، آرتریتها، دردهای مختلف اندامها، تب و … به کار می‌رود.

مکانیسم اثر

سلکوکسیب از مهارکننده‌های قوی آنزیم سیکلواکسیژناز است. آنزیم سیکلواکسیژناز باعث تبدیل آراشیدونیک اسید به پروستاگلاندین‌ها می‌شود. حداقل دو ایزوفرم سیکلواکسیژناز وجود دارد: Cox-۱ و Cox-۲. تفاوت سلکوکسیب با سایر مهارکننده‌های سیکلواکسیژناز در این است که سلکوکسیب به صورت اختصاصی Cox-۲ را که در سلول‌های التهابی است مهار می‌کند و به Cox-۱ که در سایرسلول‌ها مانند سلول‌های معده است تأثیری ندارد. این دارو با مهار سیکلواکسیژناز تولید پروستاگلاندین‌ها را کاهش می‌دهد و به این روش اثر ضد درد و التهاب خود را نشان می‌دهد.

آنزیم کوکس۱ در تمام ارگان‌ها مانند معده و کبد و غیره پاسخگوی نیاز ایمنی در برابر آسیب‌ها بوده ولی آنزیم کوکس۲ تنها در محل بروز التهاب وجود دارد. ضد التهاب‌های کلاسیک مانند بروفن با بلوک کردن هردونوع آنزیم، در کنار مهار التهاب پی‌آمدهای ناخواسته چون آسیب‌های گوارشی و غیره را نیز همراه دارند، حال‌آن‌که داروهای کوکسیب به‌خاطر شکل کوکس۲ با بلوک کردن آن باعث رفع التهاب می‌شوند ولی قادر به بلوک کردن کوکس۱ نیستند.

کوکسیب

کوکسیب(از سرنام COX-2 inhibitor) نسل نوین داروهای ضدالتهاب‌غیراستروئید انتخابی (سلکتیو) هستند که بر خلاف انواع سنتی مانند آسپیرین و بروفن با بازداشتن انتخابی Cox-۲ و بدون بلوک کردن آنزیم اسیکلوکسیژناز نوع یک (COX-1) عوارض گوارشی کمتری ایجاد می‌کنند. این رده دارو هنوز به‌طور کامل مورد استفاده قرار نگرفته و گمان می‌رود که عوارض کاردیوپاتی (قلبی) و کلیوی حادتری از انواع قدیمی ضد التهاب‌ها داشته باشد. داروی روفیوکوکسیب به همین دلیل از سال ۲۰۰۴ از فهرست داروهای داروخانه‌ها حذف شد.[1][2]

عوارض جانبی

این دارو هرچند عوارض گوارشی کمتری از مهارکننده‌های غیراختصاصی سیکلواکسیژنار مانند دیکلوفناک و آسپرین دارد ولی عوارض کلیوی آن‌ها مشابه مهارکننده‌های غیراختصاصی Cox-۲ بوده و عوارض قلبی عروقی آن حتی ممکن است بیشتر باشد. همچنین در مواردی گزارش شده که مصرف این دارو در برخی افراد باعث بالا رفتن تپش قلب شده‌است.

جستارهای وابسته

منابع
  1. «Merial Animal Health». بایگانی‌شده از اصلی در ۲۷ آوریل ۲۰۱۴. دریافت‌شده در ۱۷ مارس ۲۰۱۴.
  2. Agenzia Italiana del Farmaco : (COXIB)
  • فرهنگ داروهای ژنریک ایران، دکتر حشمتی، ۱۳۸۷
This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.