مدروژستون

مدروژستون
نام‌گذاری آیوپاک
	(8R,9S,10R,13S,14S,17S)-17-acetyl-6,10,13,17-tetramethyl-2,8,9,11,12,14,15,16-octahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-3-one
اطلاعات درمانی
نام تجاری	Colprone, others
ردهٔ بارداری	X;
وضعیت قانونی	℞ (Prescription only);
روش مصرف دارو	خوراکی
اطلاعات فارماکوکینتیک
فراهمی زیستی	در حدود ۱۰۰٪[1][2]
پیوند پروتئینی	۹۵٪: آلبومین (۹۰٪), CBG (۳٪), SHBG (۲٪)[2]
سوخت و ساز	کبد (هیدروکسیل‌دار کردن)[1]
نیمه‌عمر (داروشناسی)	۳۵–۳۶ ساعت[3][4][5]
شناسه‌ها
سی‌ای‌اس	977-79-7
ای‌تی‌سی	G03DB03 ; G03FB07 (WHO)‎ (بهمراه استروژن)
پاب‌کم	CID: 9949848
دراگ‌بنک	DB09124
کم‌اسپایدر	8125459
UNII	077DN93G5B
KEGG	D04885
مترادفs	Metrogestone; Medrogesterone; AY-62022, NSC-123018, R-13615; 6,17α-Dimethyl-6-dehydroprogesterone; 6,17α-Dimethyl-4,6-pregnadiene-3,20-dione
اطلاعات شیمیایی
فرمول شیمیایی	C23H32O2
وزن مولکولی	۳۴۰٫۵۱ g·mol−1
	شناسه شیمیایی بین‌المللی InChI=1S/C23H32O2/c1-14-12-17-18(21(3)9-6-16(25)13-20(14)21)7-11-23(5)19(17)8-10-22(23,4)15(2)24/h12-13,17-19H,6-11H2,1-5H3/t17-,18+,19+,21-,22-,23+/m1/s1 ; Key:HCFSGRMEEXUOSS-JXEXPEPMSA-N ;

مدروژستون، که با نام تجاری Colprone و دیگر نام‌ها فروخته می‌شود، دارویی پروژستینی است که در هورمون درمانی یائسگی و درمان اختلالات زنان استفاده می‌شود.[6][7] این ماده به تنهایی یا در ترکیب با استروژن در دسترس است.[8] شکل تجویز آن به صورت خوراکی است.[9]

کاربرد دارویی مدروژستون در اوایل سال ۱۹۶۳ توصیف و حداقل تا سال ۱۹۶۶ برای استفاده پزشکی معرفی شد.[10][11][12] عرضه این دارو در بیشتر کشورها متوقف شده متوقف شده‌است و فقط در چند کشور موجود است.[13][14]

اثرات جانبی

مدروژستون به ندرت عارضه جانبی ایجاد می‌کند، و معمولاً عوارض آن مشابه پروژسترون‌ها است، همچون حالت تهوع و افسردگی.[15]

تداخل‌های دارویی

انتظار می‌رود القاکننده‌های آنزیم مانند باربیتورات، فنیل‌بوتازون، فنی‌توئین، آمپی‌سیلین یا تتراسایکلین‌ها غلظت پلاسمایی مدروژستون را کاهش دهند، اما هیچ تحقیق نظام‌مندی در این زمینه انجام نشده‌است.[16]

منابع

Schindler AE, Campagnoli C, Druckmann R, Huber J, Pasqualini JR, Schweppe KW, Thijssen JH (December 2003). "Classification and pharmacology of progestins" (PDF). Maturitas. 46 Suppl 1: S7–S16. doi:10.1016/j.maturitas.2003.09.014. PMID 14670641.
Stanczyk FZ (2002). "Pharmacokinetics and potency of progestins used for hormone replacement therapy and contraception". Reviews in Endocrine & Metabolic Disorders. 3 (3): 211–24. doi:10.1023/A:1020072325818. PMID 12215716. Medrogestone The pharmacokinetics of medrogestone (5 mg dose) was studied in 12 Chinese young males who received a single oral dose of this drug [20]. The mean ± standard deviation Cmax was 8.21 ± 2.78 ng/ml and Tmax was 2.57 ± 1.02; the half-life of elimination was 34.9 ± 17.0 hours.
Lobo, Roger; Crosignani, P.G.; Paoletti, Rodolfo; Bruschi, F. (6 December 2012). Women’s Health and Menopause: New Strategies — Improved Quality of Life. Springer Science & Business Media. pp. 142–. ISBN 978-1-4615-1061-1.
Stanczyk FZ, Hapgood JP, Winer S, Mishell DR (April 2013). "Progestogens used in postmenopausal hormone therapy: differences in their pharmacological properties, intracellular actions, and clinical effects". Endocrine Reviews. 34 (2): 171–208. doi:10.1210/er.2012-1008. PMC 3610676. PMID 23238854.
Morton, Ian; Morton, I.K.; Hall, Judith M. (31 October 1999). Concise Dictionary of Pharmacological Agents: Properties and Synonyms. Springer Science & Business Media. pp. 173–. ISBN 978-0-7514-0499-9.
Kuhl H (2005). "Pharmacology of estrogens and progestogens: influence of different routes of administration" (PDF). Climacteric. 8 Suppl 1: 3–63. doi:10.1080/13697130500148875. PMID 16112947.
https://www.drugs.com/international/medrogestone.html
Winnifred Berg Cutler; Celso-Ramon Garcia (1993). Menopause: A Guide for Women and Those who Love Them. Norton. pp. 134–. ISBN 978-0-393-30995-9.
Elks, J. (14 November 2014). The Dictionary of Drugs: Chemical Data: Chemical Data, Structures and Bibliographies. Springer. pp. 759–760. ISBN 978-1-4757-2085-3.
Deghenghi, R.; Lefebvre, Y.; Mitchell, P.; Morand, P.F.; Gaudry, R. (1963). "The synthesis of 17α-methylprogesterone derivatives". Tetrahedron. 19 (2): 289–298. doi:10.1016/S0040-4020(01)98530-8. ISSN 0040-4020.
Revesz C, Chappel CI (December 1966). "Biological activity of medrogestone: a new orally active progestin". Journal of Reproduction and Fertility. 12 (3): 473–87. doi:10.1530/jrf.0.0120473. PMID 4288903.
Swiss Pharmaceutical Society (January 2000). Index Nominum 2000: International Drug Directory. Taylor & Francis. pp. 638–. ISBN 978-3-88763-075-1.
https://www.drugs.com/international/medrogestone.html
Pittner H, Jasek W, Wicho H, eds. (2006). Austria-Codex (به آلمانی). 1 (2006/2007 ed.). Vienna: Österreichischer Apothekerverlag. p. 1696. ISBN 978-3-85200-177-7.
"Fachinformation zu Colpro" [Colpro summary of product characteristics] (به آلمانی). Open Drug Database. November 1997. Archived from the original on 9 December 2009. Retrieved 15 August 2010.
Sweetman SC, ed. (2009). "Sex hormones and their modulators". Martindale: the complete drug reference (36th ed.). London: Pharmaceutical Press. p. 2113. ISBN 978-0-85369-840-1.

This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.

[SchindlerCampagnoli2003-1] Schindler AE, Campagnoli C, Druckmann R, Huber J, Pasqualini JR, Schweppe KW, Thijssen JH (December 2003). "Classification and pharmacology of progestins" (PDF). Maturitas. 46 Suppl 1: S7–S16. doi:10.1016/j.maturitas.2003.09.014. PMID 14670641.

[Stanczyk2002-3] Stanczyk FZ (2002). "Pharmacokinetics and potency of progestins used for hormone replacement therapy and contraception". Reviews in Endocrine & Metabolic Disorders. 3 (3): 211–24. doi:10.1023/A:1020072325818. PMID 12215716. Medrogestone The pharmacokinetics of medrogestone (5 mg dose) was studied in 12 Chinese young males who received a single oral dose of this drug [20]. The mean ± standard deviation Cmax was 8.21 ± 2.78 ng/ml and Tmax was 2.57 ± 1.02; the half-life of elimination was 34.9 ± 17.0 hours.

[LoboCrosignani2012-4] Lobo, Roger; Crosignani, P.G.; Paoletti, Rodolfo; Bruschi, F. (6 December 2012). Women’s Health and Menopause: New Strategies — Improved Quality of Life. Springer Science & Business Media. pp. 142–. ISBN 978-1-4615-1061-1.

[StanczykHapgood2013-5] Stanczyk FZ, Hapgood JP, Winer S, Mishell DR (April 2013). "Progestogens used in postmenopausal hormone therapy: differences in their pharmacological properties, intracellular actions, and clinical effects". Endocrine Reviews. 34 (2): 171–208. doi:10.1210/er.2012-1008. PMC 3610676. PMID 23238854.

[MortonHall19992-6] Morton, Ian; Morton, I.K.; Hall, Judith M. (31 October 1999). Concise Dictionary of Pharmacological Agents: Properties and Synonyms. Springer Science & Business Media. pp. 173–. ISBN 978-0-7514-0499-9.

[pmid_16112947-7] Kuhl H (2005). "Pharmacology of estrogens and progestogens: influence of different routes of administration" (PDF). Climacteric. 8 Suppl 1: 3–63. doi:10.1080/13697130500148875. PMID 16112947.

[Drugs.com-8] ttps://www.drugs.com/international/medrogestone.html

[CutlerGarcia19932-9] Winnifred Berg Cutler; Celso-Ramon Garcia (1993). Menopause: A Guide for Women and Those who Love Them. Norton. pp. 134–. ISBN 978-0-393-30995-9.

[Elks20142-10] Elks, J. (14 November 2014). The Dictionary of Drugs: Chemical Data: Chemical Data, Structures and Bibliographies. Springer. pp. 759–760. ISBN 978-1-4757-2085-3.

[DeghenghiLefebvre19632-11] Deghenghi, R.; Lefebvre, Y.; Mitchell, P.; Morand, P.F.; Gaudry, R. (1963). "The synthesis of 17α-methylprogesterone derivatives". Tetrahedron. 19 (2): 289–298. doi:10.1016/S0040-4020(01)98530-8. ISSN 0040-4020.

[ReveszChappel19662-12] Revesz C, Chappel CI (December 1966). "Biological activity of medrogestone: a new orally active progestin". Journal of Reproduction and Fertility. 12 (3): 473–87. doi:10.1530/jrf.0.0120473. PMID 4288903.

[IndexNominum20002-13] Swiss Pharmaceutical Society (January 2000). Index Nominum 2000: International Drug Directory. Taylor & Francis. pp. 638–. ISBN 978-3-88763-075-1.

[Drugs.com2-14] ttps://www.drugs.com/international/medrogestone.html

[Austria-Codex-15] Pittner H, Jasek W, Wicho H, eds. (2006). Austria-Codex (به آلمانی). 1 (2006/2007 ed.). Vienna: Österreichischer Apothekerverlag. p. 1696. ISBN 978-3-85200-177-7.

[ODDB-16] "Fachinformation zu Colpro" [Colpro summary of product characteristics] (به آلمانی). Open Drug Database. November 1997. Archived from the original on 9 December 2009. Retrieved 15 August 2010.

[Martindale-17] Sweetman SC, ed. (2009). "Sex hormones and their modulators". Martindale: the complete drug reference (36th ed.). London: Pharmaceutical Press. p. 2113. ISBN 978-0-85369-840-1.