تاموکسیفن

رده درمانی: داروهای هورمونی تعدیل کننده انتخابی گیرنده استروژن

تاموکسیفن
سامانه‌شناسی نام (آیوپاک)
(Z)-2-[4-(1,2-diphenylbut-1-enyl)phenoxy]-N,N-dimethylethanamine
داده‌های بالینی
نام تجاری Nolvadex, Istubal, Valodex
AHFS/دانشنامه دراگز monograph
مدلاین پلاس a682414
رده بارداری B3 (Au) D (US)
تجویز Oral
داده‌های فارماکوکینتیکی
متابولیسم Hepatic (CYP3A4, 2C9 and 2D6)
نیمه‌عمر 5–7 days
دفع Fecal
شناسه
شماره سی‌ای‌اس 10540-29-1 Y
کد ATC L02BA01
پاب‌کم CID 2733526
IUPHAR ligand 1016
بانک‌دارو DB00675
کم‌اسپایدر 2015313 Y
UNII 094ZI81Y45 Y
KEGG D08559 Y
ChEBI CHEBI:41774 Y
ChEMBL CHEMBL83 Y
داده‌های شیمی
فرمول C26H29NO 
وزن مولکولی 371.515 g/mol
563.638 g/mol (citrate salt)
SMILES eMolecules & PubChem
 Y(what is this?)  (verify)

تاموکسی‌فن (به انگلیسی: TAMOXIFEN)

اشکال دارویی: قرص

مکانیسم اثر

تاموکسیفن از گروه داروهای SERM (تعدیل‌کننده‌های انتخابی گیرنده استروژن) می‌باشد . این داروها در برخی بافت‌ها اثرات مشابه استروژن (آگونیستی)، و در سایر بافت‌ها دارای اثرات مشابه نسبی یا جلوگیری از اثر استروژن (آنتاگونیستی) دارند. تاموکسیفن یک SERM است که در درمان سرطان‌های پاسخ دهنده به هورمون تجویز می‌شود و در این بافت به عنوان آنتاگونیست از فعال شدن گیرنده توسط استروژن‌های آندوژن جلوگیری می‌کند.

موارد مصرف

تاموکسی‌فن برای درمان سرطان پستان و نازایی وابسته بهاولیگومنوره یا آمنوره ثانویه مصرف می‌شود.

همچنین از تاموکسیفن می‌توان در مواردی با تجویز پزشک برای درمان ماستالژی (درد پستان) هم استفاده کرد. و برای جلوگیری از ژنیکوماستی (بزرگی پستان) در مردان بر اثر استفاده بیش از حد استروئیدها (داروهای هورمونی بدنسازی) نیز کاربرد دارد اما به دلیل ایجاد طاسی سر توصیه نمی‌شود.

متابولیسم دارو

متابولیسم تاموکسی‌فن کبدی است و دارای چرخه روده‌ای - کبدی می‌باشد، حذف دارو دو مرحله‌ای بوده که مرحله اول ۴-۷ ساعت پس از تجویز و مرحله دوم ۷-۱۴ روز طول می‌کشد. اثر درمانی مطلوب ۴-۱۰ هفته پس از شروع درمان حاصل می‌شود. اثرات آنتاگونیستی دارو ممکن است چند هفته پس از یک نوبت مصرف آن ادامه داشته‌باشد. دارو اغلب به‌صورت متابولیت از طریق صفرا و مدفوع دفع می‌شود.

عوارض جانبی

گر گرفتگی، خونریزی‌واژن، بی‌خوابی، توقف قاعدگی، خارش فرج، اختلالات گوارشی، التهاب تومور، کاهش تعداد پلاکت‌ها، احتباس مایعات، طاسی سر، فیبروم رحم، اختلالات بینایی (تغییرات قرنیه، آب مروارید و رتینوپاتی) کاهش‌پلاکت‌ها یا گلبول‌های سفید خون، به‌ندرت کاهش نوتروفیل‌ها و تغییرات آنزیم‌های‌کبدی از عوارض جانبی دارو هستند. مصرف این دارو در خانم‌هایی که سرطان سینه دارند، احتمال پولیپ اندومتر را افزایش می‌دهد.

جستارهای وابسته

منابع
    • فرهنگ داروهای ژنریک ایران، دکتر حشمتی، ۱۳۸۷
    • سایت دانشکده داروسازی دانشگاه شهید بهشتی
    • خلاصه و آزمونهای فارماکولوژی کاتزونگ و ترور
    This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.