جفیتینیب
جفیتینیب (انگلیسی: Gefitinib; /ɡɛˈfɪtɪnɪb/) با نام تجاری «ایرِسا» (Iressa)[1] دارویی است که برای درمان برخی انواع سرطان پستان، سرطان ریه و سایر انواع سرطان بکار میرود. این دارو همچون ارلوتینیب یک «بازدارندهٔ گیرنده فاکتور رشد اپیدرمی» که پیامرسانی از طریق این گیرندهها را در سلولهای هدف مختل میکند. در نتیجه، این دارو تنها در درمانِ سرطانهایی مؤثر است که جهش و بیش فعالی ژن و گیرندهٔ فاکتور رشد اپیدرمی داشته باشند.
سامانهشناسی نام (آیوپاک) | |
---|---|
N-(3-chloro-4-fluoro-phenyl)-7-methoxy- 6-(3-morpholin-4-ylpropoxy)quinazolin-4-amine | |
دادههای بالینی | |
نام تجاری | Iressa |
AHFS/دانشنامه دراگز | monograph |
مدلاین پلاس | a607002 |
Licence data | EMA:Link |
رده بارداری | D(US) |
تجویز | خوراکی |
دادههای فارماکوکینتیکی | |
فراهمی زیستی | ۵۹٪ (خوراکی) |
پیوند پروتئینی | ۹۰٪ |
متابولیسم | کبدی (بیشتر از طریق CYP3A4) |
نیمهعمر | ۶ تا ۴۹ ساعت |
دفع | مدفوع |
شناسه | |
شماره سیایاس | 184475-35-2 |
کد ATC | L01XE02 |
پابکم | CID 123631 |
IUPHAR ligand | ۴۹۴۱ |
بانکدارو | DB00317 |
کماسپایدر | 110217 |
UNII | S65743JHBS |
KEGG | D01977 |
ChEBI | CHEBI:۴۹۶۶۸ |
ChEMBL | CHEMBL939 |
دادههای شیمی | |
فرمول | C22H24ClFN4O۳ |
وزن مولکولی | 446.902 g/mol |
SMILES | eMolecules & PubChem |
| |
(what is this?) (verify) |
سازمان غذا و دارو آمریکا ابتدا در ماه مه ۲۰۰۳ میلادی، این دارو را بهعنوان خط سوم درمان «سرطان ریه سلول غیر کوچک» (NSCLC)، در آنهایی که به درمانهای مبتنی بر دارویهای شیمیدرمانی پلاتینی و همچنین رژیمهای حاوی دوستاکسول پاسخ ندادهاند، پذیرفت.[2] سپس در ژوئن ۲۰۰۵ میلادی، این تأئیدیه را به سبب فقدان شواهد کافی علمی در اثربخش بودن آن در افزایش بقا و طولِ عمرِ بیماران، پس گرفت.[3] سرانجام در ۱۳ ژوئیه ۲۰۱۵ میلادی، سازمان غذا و دارو آمریکا مجدداً این دارو را بهعنوان خط اول درمان این نوع سرطان، مورد تأیید قرار داد.[4]
در اروپا نیز از سال ۲۰۰۹ میلادی، از جفیتینیب در درمان «سرطان ریه سلول غیر کوچک» که دارای بیش فعالی ژن و گیرندهٔ فاکتور رشد اپیدرمی باشد، استفاده میشود.
پژوهشهایی در زمینه استفاده از این دارو، در درمان نوعی از سرطان مری انجام شدهاست.[5]
شایعترین عارضهٔ این دارو راشهای آکنهمانند است. سایر عوارض نسبتاً شایع (در بیش از ۱٪ بیماران) عبارتند از: اسهال، تهوع، استفراغ، بیاشتهایی، استوماتیت، دهیدراسیون، عقربک، افزایش بدون علامتِ آنزیمهای کبدی، سستی ماهیچه، التهاب ملتحمه و بلفاریت.[6] عوارض ناشایع آن شامل بیماری بینابینی ریه، خراش قرنیه، تریکیازیس و رشد موی اضافی است.[6]
جستارهای وابسته
منابع
- "Gefitinib". AdisInsight. Retrieved 28 February 2017.
- IRESSA (gefitinib) Tablets. 5-2-03
- Research, Center for Drug Evaluation and. "Postmarket Drug Safety Information for Patients and Providers - Gefitinib (marketed as Iressa) Information".
- "Press Announcements - FDA approves targeted therapy for first-line treatment of patients with a type of metastatic lung cancer".
- Petty, Russell D.; Dahle-Smith, Asa; Miedzybrodzka, Zosia; Dutton, Susan J.; Murray, Graeme I.; Stevenson, David; Massie, Doreen; Osbourne, Aileen; Clark, Caroline; Mansoor, Wasat; Thompson, Joyce; Harrison, Mark; Chatterjee, Anirban; Falk, Stephen; Elyan, Sean; Garcia-Alonso, Angel; Fyfe, David Walter; Chau, Ian; Collinson, Diane; Ferry, David (1 January 2014). "Epidermal growth factor receptor copy number gain (EGFR CNG) and response to gefitinib in esophageal cancer (EC): Results of a biomarker analysis of a phase III trial of gefitinib versus placebo (TRANS-COG)". J. Clin. Oncol. 32:5s (suppl, abstr 4016) – via ASCO Meeting Library.
- Rossi S, editor. Australian Medicines Handbook 2004. Adelaide: Australian Medicines Handbook; 2004. شابک ۰−۹۵۷۸۵۲۱−۴−۲ .
- مشارکتکنندگان ویکیپدیا. «Gefitinib». در دانشنامهٔ ویکیپدیای انگلیسی، بازبینیشده در ۲۲ نوامبر ۲۰۱۷.
در ویکیانبار پروندههایی دربارهٔ جفیتینیب موجود است. |