آویباکتام

آویباکتام(به انگلیسی: Avibactam) یک مهارکننده بتا-لاکتاماز غیر بتا-لاکتامی است[2] که به طور مشترک توسط اکتاویس (در حال حاضر با نام صنایع دارویی تیوا) و آسترازنکا توسعه یافته‌است. این ماده به صورت ترکیبی با سفتازیدیم (با نام تجاری Avycaz) در ۲۵ فوریه ۲۰۱۵ توسط سازمان غذا و دارو (آمریکا) تایید شد. این داروی ترکیبی برای درمان عفونت‌های ادراری شدید (cUTI) و عفونت‌های شدید داخل شکمی (cIAI) مقاومت در برابر آنتی بیوتیک، از جمله مواردی که در اثر پاتوژن‌های باکتریایی گرم منفی مقاوم به دارو ایجاد شده‌است، کاربرد دارد.[3][4]

آویباکتام

نام‌گذاری آیوپاک
[(2S,5R)-2-Carbamoyl-7-oxo-1,6-diazabicyclo[3.2.1]octan-6-yl] hydrogen sulfate
اطلاعات درمانی
نام تجاری	Avycaz (formulated with ceftazidime)
اطلاعات مجوز	EMA:پیوند
ردهٔ بارداری	US: B (بدون خطر در پژوهش‌های غیر-انسانی)
وضعیت قانونی	US: فقط ℞
روش مصرف دارو	تزریق وریدی
اطلاعات فارماکوکینتیک
فراهمی زیستی	۱۰۰٪ (تزریق وریدی)
پیوند پروتئینی	5.7–8.2%[1]
سوخت و ساز	Nil
شروع عمل	Increases in proportion to dose
دفع	کلیه (۹۷٪)
شناسه‌ها
سی‌ای‌اس	۱۱۹۲۵۰۰-۳۱-۴
ای‌تی‌سی	None
پاب‌کم	CID: ۹۸۳۵۰۴۹
کم‌اسپایدر	۸۰۱۰۷۷۰
KEGG	D10340
ChEBI	CHEBI:۸۵۹۸۴
ChEMBL	CHEMBL۱۶۸۹۰۶۳
اطلاعات شیمیایی
فرمول شیمیایی	C۷H۱۱N۳O۶S۱
وزن مولکولی	خطای عبارت: عملگر < دور از انتظار
شناسه شیمیایی بین‌المللی InChI=1S/C7H11N3O6S/c8-6(11)5-2-1-4-3-9(5)7(12)10(4)16-17(13,14)15/h4-5H,1-3H2,(H2,8,11)(H,13,14,15)/t4-,5+/m1/s1 Key:NDCUAPJVLWFHHB-UHNVWZDZSA-N

منابع

1. "Full Prescribing Information: AVYCAZ™ (ceftazidime-avibactam) for Injection, for intravenous use". ©2015 Actavis. All rights reserved. Archived from the original on 2 June 2015. Retrieved 1 June 2015.
2. Wang DY, Abboud MI, Markoulides MS, Brem J, Schofield CJ (June 2016). "The road to avibactam: the first clinically useful non-β-lactam working somewhat like a β-lactam". Future Medicinal Chemistry. 8 (10): 1063–84. doi:10.4155/fmc-2016-0078. PMID 27327972.
3. "Actavis Announces FDA Acceptance of the NDA Filing for Ceftazidime-Avibactam, a Qualified Infectious Disease Product". Actavis—a global, integrated specialty pharmaceutical company—Actavis. Actavis plc. Archived from the original on 27 May 2015. Retrieved 1 June 2015.
4. Ehmann DE, Jahic H, Ross PL, Gu RF, Hu J, Durand-Réville TF, et al. (September 2013). "Kinetics of avibactam inhibition against Class A, C, and D β-lactamases". The Journal of Biological Chemistry. 288 (39): 27960–71. doi:10.1074/jbc.M113.485979. PMC 3784710. PMID 23913691.

پیوند به بیرون

• T. Edeki; J. Armstrong; J. Li. "Pharmacokinetics of Avibactam (AVI) and Ceftazidime (CAZ) Following Separate or Combined Administration in Healthy Volunteers". Archived from the original on 2016-03-03.