متی‌سیلین

متی‌سیلین (به انگلیسی: Meticillin) یا Methicillin

متی‌سیلین
سامانه‌شناسی نام (آیوپاک)
(2S,5R,6R)-6-[(2,6-dimethoxybenzoyl)amino]-3,3-dimethyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylic acid
داده‌های بالینی
رده بارداری  ?
تجویز IV
داده‌های فارماکوکینتیکی
فراهمی زیستی Not orally absorbed
متابولیسم hepatic, 20–40%
نیمه‌عمر 25–60 minutes
دفع renal
شناسه
شماره سی‌ای‌اس 61-32-5 Y
کد ATC J01CF03 QJ51CF03
پاب‌کم CID 6087
بانک‌دارو DB01603
کم‌اسپایدر 5862 N
UNII Q91FH1328A N
ChEMBL CHEMBL575 N
داده‌های شیمی
فرمول C17H20N2O6S 
وزن مولکولی 380.42 g/mol
SMILES eMolecules & PubChem
 N(what is this?)  (verify)

رده درمانی: پنی‌سیلینهای مقاوم به بتالاکتاماز

اشکال دارویی: آمپول

موارد مصرف

این دارو که در سال ۱۹۵۹ ساخته شد امروزه از لیست دارویی خارج شده و جایگزینهای بهتری همچون کلوگزاسیلین و نافسیلین از آن در دسترس است. این دارو طیف باریکتری نسب به پنی‌سیلین دارد ولی در برابر ارگانیسمهای تولیدکننده بتالاکتاماز همچون استافیلوکک اورئوس اثر خوبی دارد.

مکانیزم اثر

این دارو همانند سایر بتالاکتامها با اتصال به پروتئین متصل شونده به پنی‌سیلین (PBP) باعث مهار ترانس پپتیدازها می‌شود و باعث ممانعت از ساخت پپتیدو گلیکانهای دیواره سلولی باکتری و تخریب دیواره سلولی باکتری می‌شود. تغییر ساختار شیمیایی آن را مقاوم به آنزیم بتالاکتاماز تولید شده توسط برخی باکتریها ساخته است.

طیف ضد میکروبی

باکتریهای حساس

  • انواع استافیلوککها به جز استافهای مقاوم به متی‌سیلین (Methicillin resistant staph aureus، MRSA)
  • استرپتوکک پیوژن، پنوموکک و بعضی انواع ویریدنس.
  • این دارو علیه استرپها و استافهای حساس به پنی‌سیلین اثر کمتری دارد و بر روی انتروکک بی‌اثر است.

مقاومت

مکانیزم ایجاد مقاومت تغییر در ساختار پروتئین متصل شونده به پنی‌سیلین (PBP) است و نه بتالاکتاماز. چنین مقاومتی میان سایر انواع مقاوم به پنی‌سیلیناز همچون کلوگزاسیلین و همچنین سفالوسورینها مشترک است[1].

اشکال دارویی

این دارو جذب خوراکی ندارد و به صورت تزریقی تجویز می‌شده است.

کاربردهای بالینی

این دارو در عفونتهای استافیلوککی مقاوم به پنی‌سیلین به کار می‌رفته است. امروزه در آزمایشگاه‌های پزشکی برای تعیین حساسیت باکتریایی به کار می‌رود.

عوارض جانبی

مهمترین عارضه جانبی آن ایجاد نفریت حاد بینابینی (acute interstitial nephritis) است که در میان پنی‌سیلینها بیشترین بروز این عارضه در مصرف این دارو دیده شده است و علت قطع تولید آن همین عارضه است[2]. این دارو سایر عوارض گروه پنی‌سیلینها را نیز دارد.

منابع
  1. Livermore DM. Antibiotic resistance in staphylococci. Int J Antimicrob Agents 2000; 16 (suppl 1): S3–S10.
  2. Galpin JE, et al. Acute interstitial nephritis due to methicillin. Am J Med 1978; 65: 756–65.
  • Sweetman S (35Ed), Martindale: The complete drug reference. London: Pharmaceutical Press. Electronic version, (Ed35 [2005]).
This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.