رالوکسیفن

رالوکسیفن
سامانه‌شناسی نام (آیوپاک)
	[6-hydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)- benzothiophen-3-yl]- [4-[2-(1-piperidyl)ethoxy]phenyl] -methanone
داده‌های بالینی
نام تجاری	Evista
AHFS/دانشنامه دراگز	monograph
مدلاین پلاس	a698007
Licence data	EMA:Link, US FDA:link
رده بارداری	X(US)
تجویز	Oral
داده‌های فارماکوکینتیکی
فراهمی زیستی	2%
پیوند پروتئینی	95%
متابولیسم	Gut glucuronidation[1]; CYP system not involved
نیمه‌عمر	27.7 hours
دفع	Fecal
شناسه
شماره سی‌ای‌اس	84449-90-1
کد ATC	G03XC01
پاب‌کم	CID 5035
IUPHAR ligand	2820
بانک‌دارو	DB00481
کم‌اسپایدر	4859
UNII	YX9162EO3I
ChEBI	CHEBI:8772
ChEMBL	CHEMBL81
داده‌های شیمی
فرمول	C28H27NO4S
وزن مولکولی	473.584 g/mol
SMILES	eMolecules & PubChem
	InChI InChI=1S/C28H27NO4S/c30-21-8-4-20(5-9-21)28-26(24-13-10-22(31)18-25(24)34-28)27(32)19-6-11-23(12-7-19)33-17-16-29-14-2-1-3-15-29/h4-13,18,30-31H,1-3,14-17H2 ; Key:GZUITABIAKMVPG-UHFFFAOYSA-N ;
(what is this?) (verify);

رده درمانی: داروهای هورمونی تعدیل‌کننده انتخابی گیرنده استروژن

رالوکسیفن (به انگلیسی: Raloxifene)

اشکال دارویی: قرص

موارد مصرف

رالوکسیفن برای درمان و پیشگیری پوکی استخوان در زنان پس از دوره یائسگی بکار میرود . رالوکسیفن برای درمان سرطان پستان و نازایی وابسته به‌اولیگومنوره یا آمنوره ثانویه مصرف می‌شود.

همچنین از تاموکسیفن می‌توان در مواردی با تجویز پزشک برای درمان ماستالژی (درد پستان) هم استفاده کرد. و برای جلوگیری از ژنیکوماستی ( نوک پستان ) در مردان بر اثر استفاده بیش از حد استروئیدها ( داروهای هورمونی بدنسازی).

مکانیسم اثر

رالوکسیفن از گروه داروهای SERM (تعدیل‌کننده‌های انتخابی گیرنده استروژن) می‌باشد . این داروها در برخی بافت‌ها اثرات مشابه استروژن ( آگونیستی)، و در سایر بافت‌ها دارای اثرات مشابه نسبی یا جلوگیری از اثر استروژن (آنتاگونیستی) دارند. رالوکسیفن در درمان سرطان‌های پاسخ دهنده به هورمون تجویز می‌شود و در این بافت به عنوان آنتاگونیست از فعال شدن گیرنده توسط استروژن‌های آندوژن جلوگیری می‌کند.

عوارض جانبی

گر گرفتگی، خونریزی‌واژن، توقف قاعدگی، خارش فرج، اختلالات گوارشی، التهاب تومور]]، کاهش تعداد پلاکتها، احتباس مایعات، طاسی، فیبروم رحم، اختلالات بینایی (تغییرات قرنیه، آب مروارید و رتینوپاتی) کاهش‌پلاکت‌ها یا گلبول‌های سفید خون، به‌ندرت کاهش نوتروفیل‌ها و تغییرات آنزیم‌های‌کبدی از عوارض جانبی دارو هستند.

منابع

Jeong, Eun Ju (2005-03-15). "Species- and Disposition Model-Dependent Metabolism of Raloxifene in Gut and Liver: Role of UGT1A10". Drug Metabolism and Disposition. ASPET. 33 (6): 785–794. doi:10.1124/dmd.104.001883. PMID 15769887. Retrieved 2010-10-20. Unknown parameter |coauthors= ignored (|author= suggested) (help)

فرهنگ داروهای ژنریک ایران، دکتر حشمتی ، ۱۳۸۷
سایت دانشکده داروسازی دانشگاه شهید بهشتی
خلاصه و آزمونهای فارماکولوژی کاتزونگ و ترور

This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.

[Jeong-1] Jeong, Eun Ju (2005-03-15). "Species- and Disposition Model-Dependent Metabolism of Raloxifene in Gut and Liver: Role of UGT1A10". Drug Metabolism and Disposition. ASPET. 33 (6): 785–794. doi:10.1124/dmd.104.001883. PMID 15769887. Retrieved 2010-10-20. Unknown parameter |coauthors= ignored (|author= suggested) (help)