تینیدازول

تینیدازول

سامانه‌شناسی نام (آیوپاک)
1-(2-ethylsulfonylethyl)-2-methyl-5-nitro-imidazole
داده‌های بالینی
نام تجاری	Fasigyn, Simplotan, Tindamax
AHFS/دانشنامه دراگز	monograph
مدلاین پلاس	a604036
رده بارداری	C(US)
تجویز	oral
داده‌های فارماکوکینتیکی
پیوند پروتئینی	۱۲٪
متابولیسم	Hepatic (CYP3A4)
نیمه‌عمر	12-14 hours
دفع	Urine (20-25%), faeces (12%)
شناسه
شماره سی‌ای‌اس	19387-91-8
کد ATC	J01XD02 P01AB02 (WHO)‎ QP51AA02
پاب‌کم	CID 5479
بانک‌دارو	DB00911
کم‌اسپایدر	5279
UNII	033KF7V46H
KEGG	D01426
ChEMBL	CHEMBL1220
NIAID ChemDB	AIDSNO:007940
داده‌های شیمی
فرمول	C8H13N3O4S
وزن مولکولی	247.273 g/mol
SMILES	eMolecules & PubChem
InChI InChI=1S/C8H13N3O4S/c1-3-16(14,15)5-4-10-7(2)9-6-8(10)11(12)13/h6H,3-5H2,1-2H3 Key:HJLSLZFTEKNLFI-UHFFFAOYSA-N
(what is this?)  (verify)

تینیدازول (به انگلیسی: Tinidazole)

نام تجاری: TinaFas – تولید شرکت Cipla هند

رده درمانی: نیترو ایمیدازول، آنتی بیوتیک

اشکال دارویی: قرص

موارد مصرف

درمان انگل‌ها، آمیبها و تک یاخته‌ها ژیاردیا، انتاموبا، تریکوموناس واژینالیس، گاردنرلا واژینالیس، واژینوز باکتریال و باکتری‌های گرم مثبت بی هوازی و گرم منفی بی هوازی، آبسه آمیبی کبد، هلیکوباکتر پیلوری، بیماری کرون، التهاب حاد و زخم لثه، عفونت‌های داخل شکمی و عفونت‌های عمومی ناشی از باکتری‌های بی هوازی کاربرد دارد.

در موارد مقاومت به مترونیدازول از تینیدازول استفاده می‌شود. هر چند مقاومت متقاطع بین نیترو ایمیدازولها وجود دارد اما جایگزین خوبی بجای مترونیدازول است.

در ایالات متحده به عنوان خط اول درمان‌های آمیبی استفاده می‌شود.

مکانیسم اثر

تینیدازول یک آنتی بیوتیک از گروه نیترو ایمیدازولها و همانند مترونیدازول است. به سرعت از راه خوراکی جذب می‌شود. نیمه عمر تینیدازول ۱۲ تا ۱۴ ساعت است اما مترونیدازول ۶ تا ۸ ساعت است. پس از جذب از سد خونی مغز عبور می‌کند و به‌طور گسترده‌ای در تمام بافت‌های بدن توزیع می‌شود. در کبد توسط سیتوکروم P450 در ایزوفرم CYP3A4 متابولیزه می‌شود و با پیوند یافتن به DNA سلول باکتری موجب توقف ساخت و تکثیر آن و در نهایت مرگ سلول می‌شود. دفع آن کبدی و کلیوی است و حدود ۱۲٪ آن از طریق مدفوع دفع می‌شود. از جفت عبور می‌کند و در شیر مادر ترشح می‌شود.

تداخلات دارویی

مصرف همزمان با فنوباربیتال، فنی توئین، ریفامپین و داروهای ضد انعقاد خوراکی مانند وارفارین تداخل دارد.

در صورت مصرف با فلوروکینولونها منجر به تظاهرات اعصاب و تشدید لرزش می‌شود.

در طول درمان از مصرف مشروبات الکلی خودداری شود.

عوارض جانبی

از جمله عوارض جانبی شایع تر: ناراحتی معده، حالت تهوع، استفراغ، بی اشتهایی، لرزش، سرگیجه، خستگی، احساس طعم تلخ فلزی در دهان، ندرتاً واکنش‌های آلرژیک پوستی، آتاکسی

موارد منع مصرف

حساسیت شخص به دارو یا مشتقات نیتروایمیدازول‌ها

بیماران مبتلا به اختلالات CNS اعصاب میباشد

مقدار مصرف

• تریکومونازیس

دوز توصیه شده برای بزرگسالان ۲ گرم (معادل ۴ قرص) به صورت خوراکی در دوز واحد.

چون تریکومونازیس یک بیماری مقاربتی است، هر دو شریک جنسی (مرد و زن) باید با همین دوز به‌طور همان زمان درمان شوند.

• واژینوز باکتریال

روش اول: دوز توصیه شده (در زنان غیر باردار) ۲ گرم به صورت خوراکی، به مدت ۲ روز

روش دوم: دوز ۱ گرم (۲ قرص) به مدت ۵ روز

• ژیاردیازیس

دوز توصیه شده برای بزرگسالان ۲ گرم (معادل ۴ قرص) به صورت خوراکی در دوز واحد. در کودکان با سن بیش از ۳سال، دوز توصیه شده mg / kg 50 (حداکثر تا ۲ گرم) در دوز واحد با معده پر.

• اسهال آمیبی روده

دوز توصیه شده برای بزرگسالان ۲ گرم در روز است، اما به مدت ۳ روز تکرار شود. در کودکان با سن بیش از ۳سال، دوز توصیه شده ۵۰ میلی گرم / کیلوگرم است (حداکثر تا ۲ گرم) به مدت ۳ روز با معده پر.

• آبسه کبد

دوز توصیه شده برای بزرگسالان ۲ گرم در روز، برای ۳-۵ روز تکرار شود. در کودکان با سن بیش از ۳سال، دوز توصیه شده mg / kg 50 (حداکثر تا ۲ گرم) برای ۳-۵ روز با معده پر. هنگامی که درمان بیش از ۳ روز طول می‌کشد، هر چند شواهدی تا درمان ۵ روز مبنی بر عوارض جانبی تا کنون گزارش نشده اما کودکان باید به دقت تحت نظارت قرار گیرند و مانیتور شوند.

• التهاب حاد و زخم لثه

دوز توصیه شده ۲ گرم به صورت تک دوز واحد

• عفونت‌های عمومی ناشی از بی هوازی‌ها

دوز توصیه شده ۲ گرم و پس از آن نیمی از دوز(۱ گرم)

• پیشگیری

در عمل جراحی شکم، ۲ گرم (حدود ۱۲ ساعت قبل از عمل جراحی)

جستارهای وابسته

• مترونیدازول

سکنیدازول

اورنیدازول

آزانیدازول

ساترانیدازول

اشکال دارویی

قرص ۵۰۰ میلی گرم

منابع

http://en.wikipedia.org/wiki/Tinidazole