دیلتیازم

دیلتیازم
سامانه‌شناسی نام (آیوپاک)
cis-(+)-[2-(2-dimethylaminoethyl)-5-(4-methoxyphenyl)
-3-oxo-6-thia-2-azabicyclo[5.4.0]undeca-۷٬۹,
11-trien-4-yl]ethanoate
داده‌های بالینی
نام تجاری Cardizem, Dilacorxr
AHFS/دانشنامه دراگز monograph
مدلاین پلاس a684027
رده بارداری D: (USA)
تجویز Oral
داده‌های فارماکوکینتیکی
فراهمی زیستی ۴۰٪
متابولیسم کبد
نیمه‌عمر 3-4.5 hours
دفع Renal
Biliary
Lactic (in lactating females)
شناسه
شماره سی‌ای‌اس 42399-41-7 Y
کد ATC C08DB01
پاب‌کم CID 39186
IUPHAR ligand ۲۵۲۶
بانک‌دارو DB00343
کم‌اسپایدر 35850 Y
UNII EE92BBP03H Y
KEGG D07845 Y
ChEBI CHEBI:101278 Y
ChEMBL CHEMBL23 Y
داده‌های شیمی
فرمول C22H26N2O4S 
وزن مولکولی 414.519 g/mol
SMILES eMolecules & PubChem
 Y(what is this?)  (verify)

دیلتیازم (به انگلیسی: Diltiazem)

رده درمانی: بلوک‌کننده کانال کلسیم

اشکال دارویی: آمپول، قرص

موارد مصرف

معمولاً این پماد به جهت کاهش درد پس از جراحی و نیز هنگام اجابت مزاج توصیه می شود. داروی دیلتیازم از داروهای موضعی برای درمان بیماری شقاق نیز است که در اشکال ژل و پماد یافت می شود. این پماد عوارض جانبی خاصی را به دنبال ندارد و می تواند درد و ناراحتی بیمار را به سرعت کاهش دهد. بهتر است این پماد با مشورت پزشک مصرف شود.[1]

مکانیسم اثر

این دارو ورود کلسیم به داخل سلول یا خروج کلسیم را از ذخایر سلولی مهار می‌کند؛ لذااین دارو موجب کند شدن سرعت هدایت دهلیزی بطنی و سینوسی دهلیزی و شل شدن عضلات صاف دیواره عروق و قلب می‌شود.

فارماکوکینتیک

این دارو به‌خوبی از مجرای‌گوارش جذب می‌شود و به دلیل متابولیسم‌عبور اول از کبد، فراهمی زیستی آن تقریباً ۴۰٪ می‌باشد. پیوند این دارو به پروتئین‌های پلاسما زیاد می‌باشد. نیمه‌عمر این دارو پس از مصرف یک مقدارواحد خوراکی ۳۰ - ۲۰ دقیقه و برای مقادیرمصرف تکراری و زیاد، تقریباً ۵ تا ۸ساعت می‌باشد. نیمه عمر آن از راه تزریقی‌نیز تقریباً ۳/۴ ساعت است. اثر دیلتیازم ازراه تزریقی طی ۳ دقیقه (به منظور کاهش‌سرعت ضربان قلب یا تبدیل تاکی کاردی‌فوق بطنی حمله‌ای به ریتم سینوسی) و بامصرف قرصهای معمولی پس از ۶۰ - ۳۰دقیقه شروع می‌شود. زمان لازم برای‌رسیدن به اوج اثر با مصرف مکرر از راه‌خوراکی حدود ۲ هفته و با تزریق سریع‌وریدی ۷ - ۲ دقیقه است. طول اثر دارو ازراه خوراکی ۸ - ۴ ساعت، از راه تزریق‌سریع وریدی ۳ - ۱ ساعت و از راه انفوزیون مداوم وریدی ۱ - ۰/۵ ساعت‌است.

موارد منع مصرف
  • برادی‌کاردی: در صورتی که ضربان قلب کمتر از ۶۰ باشد.
  • نارسایی بطن چپ
  • بلوک درجه ۲یا ۳ دهلیزی بطنی (مگر در مواردی که ازضربان ساز مصنوعی استفاده شده باشد)
  • سندرم سینوس بیمار
  • سکته حاد قلبی
  • احتقان ریوی

عوارض جانبی

برادی کاردی، انسدادسینوسی - دهلیزی و دهلیزی - بطنی، کاهش فشارخون، کسالت، سردرد، اختلالات گوارشی، برافروختگی واحساس گرما، خیز (ورم مچ پا).

نحوه تجویز

خوراکی:مقدار مصرف این دارو در درمان آنژین یاافزایش فشارخون در بزرگسالان، ۶۰میلی‌گرم ۳ بار در روز (در مورد بیماران‌سالخورده، ابتدا ۲ بار در روز) است که درصورت نیاز می‌توان این مقدار را با فاصله‌هر ۱ یا ۲ روز بر حسب نیاز و تحمل بیمارافزایش داد. بیشینه مقدار مصرف۳۶۰mg/day است.

تزریقی:از راه تزریق وریدی به‌عنوان ضد آریتمی، مقدار mg/kg ۰/۲۵ به آهستگی و در مدت بیش از ۲ دقیقه با پی‌گیری مداوم‌الکتروکاردیوگرام و فشارخون تجویزمی‌شود. اگر پاسخ کافی حاصل نشود، مقدار mg/kg ۰/۳۵ را می‌توان ۱۵ دقیقه پس از خاتمه تزریق مقدار اولیه تجویزنمود. باید توجه داشت که بعضی ازبیماران به مقدار mg/kg ۰/۱۵ پاسخ‌می‌دهند، اگر چه طول اثر دارو ممکن است کمتر باشد.

در انفوزیون مداوم وریدی، ابتدا mg/hr ۱۰ بلافاصله پس از آخرین تزریق‌سریع وریدی تجویز می‌شود. سرعت‌انفوزیون ممکن است به میزان mg/hr ۵باشد.

تداخل‌های دارویی
  • مصرف همزمان‌دیلتیازم با داروهای مسدودکننده‌گیرنده‌های بتا ـ آدرنرژیک، خطر بروزبرادی کاردی و انسداد دهلیزی ـ بطنی راافزایش می‌دهد.
  • خطر بروز برادی‌کاردی، انسداد دهلیزی ـ بطنی و ضعف‌عضله قلب ناشی از مصرف آمیودارون، بامصرف همزمان دیلتیازم افزایش می‌یابد.
  • اثر کاربامازپین و تئوفیلین با مصرف‌دیلتیازم افزایش می‌یابد.
  • دیلتیازم سبب‌افزایش غلظت پلاسمایی فنی توئین ودیگوکسین می‌شود.
  • اثر دیلتیازم در مصرف بافنوباربیتال و فنی‌توئین کاهش می‌یابد.

نکات قابل توجه برای بیماران
  • ۱ ـ مصرف این داروحتی در صورت احساس بهبودی بایدادامه یابد.
  • ۲ ـ این دارو افزایش فشارخون را درمان‌نمی‌کند، بلکه آن را کنترل می‌نماید. از اینرومصرف آن ممکن است تا آخر عمرضروری باشد.
  • ۳ ـ کاهش دفعات بروز درد قفسه سینه‌ممکن است بیمار را تشویق به فعالیت بیش‌از حد کند؛ بنابراین، در مورد میزان‌تمرینات بدنی باید با پزشک مشورت شود.
  • ۴ ـ از مصرف سایر داروها، بخصوص‌داروهای مقلد سمپاتیک که نیاز به نسخه‌ندارند، باید خودداری شود.
  • ۵ ـ نبض بیمار باید کنترل شود و درصورتی که کمتر از ۵۰ بار در دقیقه باشد، مراجعه به پزشک ضروری است.

جستارهای وابسته

بلوک‌کننده کانال کلسیم

منابع
  1. http://cliniczarei.com/articles/درمان-شقاق-دیلتیازم/
  • فرهنگ داروهای ژنریک ایران، دکتر حشمتی، ۱۳۸۷
This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.