مدافینیل
«مُدافینیل» (انگلیسی: Modafinil) یک داروی محرک است که برای افزایش هوشیاری و کاهش خوابآلودگی و افزایش تمرکز استفاده میشود. این دارو در آمریکا با نام تجاری پروویجیل (به انگلیسی: Provigil) و در ایران با نامهای مختلفی همچون پروفینیل، نارکوفینیل، مدافینیل و مفینال عرضه میشود.
نامگذاری آیوپاک | |
---|---|
2-[(diphenylmethyl)sulfinul]acetamide | |
اطلاعات درمانی | |
نام تجاری | Provigil, others (see below) |
AHFS/دراگز | monograph |
مدلاین پلاس | a602016 |
اطلاعات مجوز | سازمان غذا و دارو آمریکا:پیوند |
ردهٔ بارداری |
|
وضعیت قانونی |
|
میزان اعتیاد | وابستگی روانی: بسیار کم[1] وابستگی جسمی: ناچیز[1] |
اعتیاد | بسیار اندک[2] |
روش مصرف دارو | خوراکی (قرص) |
اطلاعات فارماکوکینتیک | |
فراهمی زیستی | Not determined due to the aqueous insolubility |
پیوند پروتئینی | ۶۲٪ |
سوخت و ساز | Hepatic (primarily via amide hydrolysis;[3] CYP1A2, CYP2B6, CYP2C9, CYP2C19, CYP3A4, CYP3A5 involved[4] |
نیمهعمر (داروشناسی) | 15 hours (R-enantiomer), 4 hours (S-enantiomer)[5] |
دفع | ادرار (۸۰٪) |
شناسهها | |
سیایاس | ۶۸۶۹۳-۱۱-۸ |
ایتیسی | N06BA07 |
پابکم | CID: ۴۲۳۶ |
IUPHAR/BPS | ۷۵۵۵ |
دراگبنک | DB00745 |
کماسپایدر | ۴۰۸۸ |
UNII | R3UK8X3U3D |
KEGG | D01832 |
ChEBI | CHEBI:۳۱۸۵۹ |
ChEMBL | CHEMBL۱۳۷۳ |
مترادفs | CRL-40476; Diphenylmethylsulfinylacetamide |
اطلاعات شیمیایی | |
فرمول شیمیایی | C15H15NO2S۱ |
وزن مولکولی | خطای عبارت: عملگر < دور از انتظار |
SMILES
| |
| |
(این چیست؟) (بررسی) |
موارد مصرف
این دارو برای کنترل نارکولپسی، اختلالات خواب ناشی از شیفت کاری و اختلالات خواب ناشی از آپنه خواب استفاده میشود.
ممکن است مدافینیل برای افزایش تمرکز، کنترل اختلال کمتوجهی - بیشفعالی و کاهش خستگی استفاده شود ولی برای این موارد تأیید نشدهاست.
مدافینیل توسط خلبانان نیروی هوایی آمریکا، هند و بریتانیا در زمان عملیات برای کاهش خستگی و افزایش هوشیاری استفاده میشود.[6][7][8]این دارو به شکل دهانی مصرف میشود.[9]
عوارض جانبی
اعتیاد
این دارو برخلاف دیگر محرکها اعتیادآور نیست و باعث وابستگی نمیشود و ایجاد نشئگی نمیکند ولی ممکن است با قطع مصرف دارو دوباره عوارض بیماری عود کند.[1][2]
عوارض عمده
یک سوم بیماران ممکن است دچار سردرد شوند.
در ۱۱٪ بیماران تهوع و در ۱۰٪ بیماران هیجان، عصبانیت، اضطراب، سرگیجه و اسهال گزارش شدهاست. عوارض جانبی رایج شامل سردرد، اضطراب، مشکل در خواب و حالت تهوع است.[9] عوارض جانبی جدی ممکن است شامل واکنشهای آلرژیک مانند آنافیلاکسی، سندرم استیونز-جانسون، سوء استفاده و توهم باشد.[9] هنوز مشخص نیست که آیا استفاده در دوران بارداری بی خطر است یا خیر.[9] ممکن است مقدار داروی مورد استفاده در افرادی که مشکلات کلیوی یا کبدی دارند نیاز به تنظیم داشته باشد.[9] این دارو در افرادی که آریتمی، فشار خون بالا یا هیپرتروفی بطن چپ دارند توصیه نمیشود.[10] نحوه کار آن کاملاً مشخص نیست.[9] یک احتمال این است که ممکن است مناطقی از مغز درگیر با چرخه خواب را تحت تأثیر قرار دهد.[9]فلج عضلی
مکانیسم اثر
مکانیسم اصلی این دارو هنوز بهطور کامل شناخت شده نیست.
مدافینیل به صورت ضعیف بازجذب دوپامین را مهار میکند و همچنین میزان هیستامین را در هیپوتالاموس افزایش میدهد، نوراپینفرین را هم در مغز و هم در خون افزایش میدهد، آگونیست نسبی گیرنده D2 دوپامینی است و همچنین Catechol-O-methyltransferase را مهار میکند.
منابع
- Case reports:
• Krishnan R, Chary KV (March 2015). "A rare case modafinil dependence". Journal of Pharmacology & Pharmacotherapeutics. 6 (1): 49–50. doi:10.4103/0976-500X.149149. PMC 4319252. PMID 25709356.He claimed to have symptoms of worsening of lethargy, tremors of hands, anxiety and erratic sleep hours when he skipped modafinil, patient reported a sense of well-being only with the drug and with the above dose [(1200mg/day)]. ... He reported sleep disturbance, increased sense of body warmth, lethargy and low mood during the process of tapering the drug. Low dose of clonazepam was added to reduce the withdrawal symptoms.
• Kate N, Grover S, Ghormode D (2012). "Dependence on supratherapeutic doses of modafinil: a case report". The Primary Care Companion for CNS Disorders. 14 (5). doi:10.4088/PCC.11l01333. PMC 3583757. PMID 23469316. - Mignot EJ (Oct 2012). "A practical guide to the therapy of narcolepsy and hypersomnia syndromes". Neurotherapeutics. 9 (4): 739–52. doi:10.1007/s13311-012-0150-9. PMC 3480574. PMID 23065655.
Because of the relatively low risk of addiction, modafinil can be more easily prescribed in patients without a clear, biochemically defined central hypersomnia syndrome, and is also easier to stop, if needed. It is also a schedule IV compound.
- Robertson P, Hellriegel ET (2003). "Clinical pharmacokinetic profile of modafinil". Clinical Pharmacokinetics. 42 (2): 123–37. doi:10.2165/00003088-200342020-00002. PMID 12537513.
- Robertson P, DeCory HH, Madan A, Parkinson A (Jun 2000). "In vitro inhibition and induction of human hepatic cytochrome P450 enzymes by modafinil". Drug Metabolism and Disposition. 28 (6): 664–71. PMID 10820139.
- «Nuvigil Prescribing Information» (PDF). بایگانیشده از اصلی (PDF) در ۷ ژانویه ۲۰۱۸. دریافتشده در ۲۷ ژوئن ۲۰۱۷.
- Air Force Special Operations Command Instruction 48–101 بایگانیشده در ۱۱ ژوئن ۲۰۱۴ توسط Wayback Machine (sects. 1.7.4), U.S. Air Force Special Operations Command, November 30, 2012.
- "Pilot pill project". News – City. PuneMirror. February 16, 2011. Archived from the original on 19 March 2012. Retrieved July 4, 2012.
- Wheeler B (October 26, 2006). "BBC report on MoD research into modafinil". BBC News. Retrieved July 4, 2012.
- "Modafinil Monograph for Professionals". Drugs.com. American Society of Health-System Pharmacists. Retrieved 24 June 2018.
- BNF 74 (74 ed.). Pharmaceutical Press. September 2017. p. 468. ISBN 978-0-85711-298-9.
- مشارکتکنندگان ویکیپدیا. «Modafinil». در دانشنامهٔ ویکیپدیای انگلیسی، بازبینیشده در ۲۷ ژوئن ۲۰۱۷.