سیبوترامین

سیبوترامین(به انگلیسی: Sibutramine) که با نام‌های تجاری ریداکتیل (به انگلیسی: Reductil) و مریدیا (به انگلیسی: Meridia) هم شناخته می‌شود، دارویی برای کاهش اشتها است. از سال ۲۰۱۰ میلادی استفاده از آن بعلت عوارض قلبی عروقی و افزایش موارد سکته مغزی در بیشتر کشورها ممنوع اعلام شده و از بازار جمع‌آوری گردیده است. [2][3][4][5][6][7][8][9][10][11]

سیبوترامین
شکل فضایی سیبوترامین
نام آیوپاک (±)-Dimethyl-۱-[۱-(۴-chlorophenyl)cyclobutyl]-N,N,۳-trimethylbutan-۱-amine
فرمول شیمیایی C۱۷H۲۶C۱N
گروه دارویی سمپاتومیمتیک[1]
PubChem CID 5210
جرم مولی (گرم بر مول) ۲۷۹٫۸۵
نیمه عمر خود دارو حدوداً یک ساعت
متابولیت اول ۱۴ ساعت
متابولیت دوم ۱۶ ساعت
متابولیسم کبدی (از راه آنزیم سیتوکروم پی ۴۵۰ (CYP3A4)
دفع کبدی (هم خود دارو و هم متابولیتهای فعال آن)
کلیوی (فقط متابولیتهای غیرفعال)
زیست فراهمی ۷۷٪ جذب خوراکی اثر عبور اول قابل توجهی دارد
مکانیسم اثر مهار بازجذب نوراپی نفرین و سروتونین و به مقدار کمتر دوپامین در مغز
عوارض جانبی سردرد، بیخوابی، خشکی دهان، یبوست
عوارض قلبی عروقی و سکته مغزی
موارد مصرف کاهش اشتها
راه استعمال خوراکی
اشکال دارویی (در ایران) کپسول ۱۰ و ۱۵ میلی‌گرمی
مصرف در بارداری مطالعه کافی در انسان انجام نشده است.

سیبوترامین با مهار بازجذب نوراپی نفرین و سروتونین و به مقدار کمتر دوپامین در مغز، باعث کاهش اشتها می‌شود و از نظر ساختمانی با آمفتامینها شبیه است[1][12]، اما مکانسیم اثر آن متفاوت می‌باشد.[13]

موارد استفاده

درمان چاقی شامل موارد کاهش وزن یا ثابت نگهداشتن وزن. این دارو باید همراه یک رژیم کم کالری استفاده شود.

عوارض

سردرد و بیخوابی از عوارض شایع این دارو می‌باشند که به ترتیب در ۳۰ ٪ و ۱۱ ٪ موارد دیده می‌شوند. خشکی دهان (۱۷ ٪)، بی اشتهائی(۱۳ ٪) و یبوست(۱۲ ٪)گزارش شده‌است. عوارض قلبی عروقی شامل: تپش قلب، افزایش فشار خون و درد قفسه سینه دیده می‌شوند. عوارض دستگاه عصبی مرکزی شامل عصبانیت، اضطراب، افسردگی، خواب آلودگی و تحریک در مواردی موجود بوده‌است. عوارض گوارشی مثل افزایش اشتها (۹٪)، تهوع، درد شکمی، سوء هاضمه و ورم معده گاهی وجود دارند. عوارض عصبی عضلانی و اسکلتی:درد پشت، ضعف، درد مفاصل، درد عضلات، درد گردن و بی حسی اندامها دیده شده‌است. عوارض تنفسی آن شامل رینیت (التهاب مخاط بینی)، سینوزیت و سرفه هستند. از عوارض دیگر می‌توان به تستهای کبدی غیر طبیعی، نامنظمی قاعدگی، ضایعات پوستی، علائم شبیه آنفلوآنزا، تشنگی، واکنش‌های آلرژیک و عرق کردن زیاد را برشمرد.

تداخلهای دارویی و منع مصرف

منابع
  1. دکتر الچین برزگر قره تپه، دکتر نیایش محبی و دکتر زهرا جهانگرد (نیمه اول مهر ماه۱۳۸۷). «معرفی داروی Sibutramine Reductil» (PDF). خبرنامه مرکز دارو پزشکی 13 آبان. بایگانی‌شده از اصلی (PDF) در ۱۶ دسامبر ۲۰۱۱. دریافت‌شده در ۱۲ شهریور ۱۳۹۲. تاریخ وارد شده در |تاریخ= را بررسی کنید (کمک)
  2. "Sibutramine (brand name Reductil) Information - Australia". Abbott Laboratories. 2010. Archived from the original on 14 October 2010. Retrieved 2010-10-08.
  3. Health Canada Endorsed Important Safety Information on MERIDIA (Sibutramine Hydrochloride Monohydrate): Subject: Voluntary withdrawal of Meridia (sibutramine) capsules from the Canadian market.
  4. "Notification of Termination of Production, Sale, and Usage of Sibutramine Preparations and Their Active Pharmaceutical Ingredient". sda.gov in People's Republic of China. October 30, 2010. Archived from the original on 7 October 2011. Retrieved 2011-05-21.
  5. (آلمانی) Sibutramin-Vertrieb in der Europäischen Union ausgesetzt بایگانی‌شده در ۱۹ ژوئیه ۲۰۱۲ توسط Archive.today. آزمایشگاه ابوت in Germany. اعلامیه مطبوعاتی 2010-01-21. Retrieved 2010-01-27
  6. "De-registration of pharmaceutical products containing sibutramine" (Press release). info.gov in Hong Kong. November 2, 2010. Retrieved 2010-11-08.
  7. "Banned Medicines" (Press release). Ministry of Health and Family Welfare. February 10, 2011. Retrieved 2011-03-15.
  8. "Withdrawal of Sibutramine (Reductil) in New Zealand" (Press release). MedSafe in New Zealand. October 11, 2010. Retrieved 2012-11-06.
  9. "Thai FDA reveals voluntary withdrawal of sibutramine from the Thai market" (PDF) (Press release). Food and Drug Administration of Thailand. October 20, 2010. Archived from the original (PDF) on 11 May 2011. Retrieved 2010-12-22.
  10. "Top obesity drug sibutramine being suspended". BBC News. 2010-01-22. Retrieved 2010-01-22.
  11. Rockoff, Jonathan D.; Dooren, Jennifer Corbett (October 8, 2010). "Abbott Pulls Diet Drug Meridia Off US Shelves". The Wall Street Journal. Retrieved 8 October 2010.
  12. "New Drugs". Australian Prescriber. 25 (1): 22. 2002. PDF بایگانی‌شده در ۲۴ ژوئیه ۲۰۰۸ توسط Wayback Machine
  13. Heal DJ, Aspley S, Prow MR, Jackson HC, Martin KF, Cheetham SC (August 1998). "Sibutramine: a novel anti-obesity drug. A review of the pharmacological evidence to differentiate it from d-amphetamine and d-fenfluramine". Int. J. Obes. Relat. Metab. Disord. 22 Suppl 1: S18&ndash, 28, discussion S29. PMID 9758240.

This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.