ارگوتامین

ارگوتامین
سامانه‌شناسی نام (آیوپاک)
	(6aR,9R)-N-((2R,5S,10aS,10bS)- 5-benzyl-10b-hydroxy-2-methyl- 3,6-dioxooctahydro-2H-oxazolo[3,2-a] pyrrolo[2,1-c]pyrazin-2-yl) -7-methyl-4,6,6a,7,8,9-hexahydroindolo[4,3-fg] quinoline-9-carboxamide
داده‌های بالینی
نام تجاری	Ergomar
AHFS/دانشنامه دراگز	monograph
رده بارداری	X(US)
تجویز	Oral
داده‌های فارماکوکینتیکی
فراهمی زیستی	Intravenous: 100%,[1]; Intramuscular: 47%,[2]; Oral: <1%[3] (Enhanced by co-administration of caffeine[1])
متابولیسم	Hepatic[2]
نیمه‌عمر	2 hours[2]
دفع	90% biliary[2]
شناسه
شماره سی‌ای‌اس	113-15-5
کد ATC	N02CA02
پاب‌کم	CID 8223
IUPHAR ligand	۱۴۹
بانک‌دارو	DB00696
کم‌اسپایدر	7930
UNII	PR834Q503T
KEGG	D07906
ChEBI	CHEBI:۶۴۳۱۸
ChEMBL	CHEMBL442
داده‌های شیمی
فرمول	C33H35N5O۵
وزن مولکولی	581.66 g/mol
SMILES	eMolecules & PubChem
	InChI InChI=1S/C33H35N5O5/c1-32(35-29(39)21-15-23-22-10-6-11-24-28(22)20(17-34-24)16-25(23)36(2)18-21)31(41)38-26(14-19-8-4-3-5-9-19)30(40)37-13-7-12-27(37)33(38,42)43-32/h3-6,8-11,15,17,21,25-27,34,42H,7,12-14,16,18H2,1-2H3,(H,35,39)/t21-,25-,26+,27+,32-,33+/m1/s1 ; Key:XCGSFFUVFURLIX-VFGNJEKYSA-N ;
(what is this?) (verify);

این دارو به شکل ترکیبی با داروهای دیگر مانند ارگوتامین کامپاند و ارگوتامین C نیز وجود دارد.

ارگوتامین (به انگلیسی: Ergotamine)

رده درمانی: منقبض کننده عروقی.

اشکال دارویی: قرص، آمپول

موارد مصرف

کاربرد اصلی این دارو درمان سردردهای عروقی مانند میگرن و خونریزی رحمی بعد از زایمان و سقط است و گاه در درمان افت فشار خون در حالت ایستاده (ناشی از بی‌کفایتی اعصاب خودکار) استفاده می‌شود.

عملکرد

ارگوتامین از آلکالوئیدهای ارگوت (نوعی قارچ) است و عملکردی پیچیده دارد. این ماده آگونیست نسبی گیرنده‌های میانجی‌های عصبی مختلفی مانند نوراپی نفرین، سروتونین و دوپامین است. اثر آن بر روی عروق خونی (گیرنده‌های سروتونین) باعث تنگ شدن عروق در مرحله گشادی عروق میگرن و انقباض عضلات صاف می‌شود.

فارماکوکینتیک

متابولیسم این دارو کبدی است و در عبور اول از کبد به مقدار زیادی متابولیزه می‌شود. نیمه عمر آن۱/۳–۳/۹ ساعت است و طول اثر آن درتزریق عضلانی ۳–۴ ساعت است. دفع آن کلیوی بوده و کمتر از ۱۰٪ آن به صورت تغییر نیافته و بقیه به صورت متابولیت دفع می‌شود.

عوارض جانبی

سرگیجه، سردرد، تهوع یا استفراغ، خارش پوست، بی‌حسی، رنگ‌پریدگی یا سردی دست و ضعف پاها از عوارض جانبی دارو هستند.

جستارهای وابسته

دی هیدروارگوتامین

منابع

Sanders SW, Haering N, Mosberg H, Jaeger H. Pharmacokinetics of ergotamine in healthy volunteers following oral and rectal dosing. Eur J Clin Pharmacol 1983; 30: 331–4.
Tfelt-Hansen P, Johnson ES. Ergotamine. In: Olesen J, Tfelt-Hansen P, Welch KM, editors. The headaches. New York: Raven Press; 1993. p. 313–22.
Ibraheem JJ, Paalzow L, Tfelt-Hansen P. Low bioavailability of ergotamine tartrate after oral and rectal administration in migraine sufferers. Br J Clin Pharmacol 1983; 16: 695–9.

فرهنگ داروهای ژنریک ایران، دکتر حشمتی، ۱۳۸۷
ویکی‌پدیای انگلیسی

This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.

[kinetics1-1] Sanders SW, Haering N, Mosberg H, Jaeger H. Pharmacokinetics of ergotamine in healthy volunteers following oral and rectal dosing. Eur J Clin Pharmacol 1983; 30: 331–4.

[kinetics2-2] Tfelt-Hansen P, Johnson ES. Ergotamine. In: Olesen J, Tfelt-Hansen P, Welch KM, editors. The headaches. New York: Raven Press; 1993. p. 313–22.

[3] Ibraheem JJ, Paalzow L, Tfelt-Hansen P. Low bioavailability of ergotamine tartrate after oral and rectal administration in migraine sufferers. Br J Clin Pharmacol 1983; 16: 695–9.