پالونوسترون

پالونوسترون(به انگلیسی: Palonosetron) (INN، با نام تجاری Aloxi ) یک آنتاگونیست 5-HT₃ است که در پیشگیری و درمان تهوع و استفراغ ناشی از شیمی درمانی (CINV) استفاده می‌شود. این دارو برای کنترل CINV تأخیری—حالت تهوع و استفراغ استفاده می‌شود و داده‌های آزمایشی وجود دارد که نشان می‌دهد ممکن است موثرتر از گرانیسترون باشد.[1]

پالونوسترون

نام‌گذاری آیوپاک
(3aS)-2-[(3S)-1-Azabicyclo[2.2.2]oct-3-yl]-2,3,3a,4,5,6-hexahydro-1H-benz[de]isoquinolin-1-one
اطلاعات درمانی
AHFS/دراگز	monograph
مدلاین پلاس	a610002
اطلاعات مجوز	EMA:پیوند، سازمان غذا و دارو آمریکا:پیوند
ردهٔ بارداری	AU: B1 US: B (بدون خطر در پژوهش‌های غیر-انسانی)
وضعیت قانونی	US: فقط ℞
روش مصرف دارو	تزریق وریدی، خوراکی
اطلاعات فارماکوکینتیک
فراهمی زیستی	۹۷٪ (خوراکی)
پیوند پروتئینی	۶۲٪
سوخت و ساز	کبد, ۵۰٪ (عمدتاً CYP2D6-mediated, CYP3A4 و CYP1A2 also involved)
نیمه‌عمر (داروشناسی)	تقریباً ۴۰–۵۰ ساعت
دفع	کلیه، ۸۰٪ (که ۴۹٪ بدون تغییر است)، مدفوع (۵ تا ۸٪)
شناسه‌ها
سی‌ای‌اس	135729-61-2
ای‌تی‌سی	A04AA05
پاب‌کم	CID: 148211
IUPHAR/BPS	7486
دراگ‌بنک	DB00377^ 
کم‌اسپایدر	4892289
UNII	5D06587D6R
KEGG	D07175
ChEBI	CHEBI:85161
ChEMBL	CHEMBL1189679
بانک داده پروتئین ligand ID	7A9 (PDBe, RCSB PDB)
اطلاعات شیمیایی
فرمول شیمیایی	C19H24N2O
وزن مولکولی	۲۹۶٫۴۱ g·mol^−1
شناسه شیمیایی بین‌المللی InChI=1S/C19H24N2O/c22-19-16-6-2-4-14-3-1-5-15(18(14)16)11-21(19)17-12-20-9-7-13(17)8-10-20/h2,4,6,13,15,17H,1,3,5,7-12H2/t15-,17-/m1/s1 Key:CPZBLNMUGSZIPR-NVXWUHKLSA-N
اطلاعات فیزیکی
دمای ذوب	۸۷ تا ۸۸ درجه سلسیوس (۱۸۹ تا ۱۹۰ درجه فارنهایت)
Specific rotation	[α]D −136° [α]D –94.1° (HCl)
(بررسی)

پالونوسترون به صورت داخل وریدی، به صورت یک دوز، ۳۰ دقیقه قبل از شیمی درمانی،[2] یا به صورت کپسول خوراکی تنها یک ساعت قبل از شیمی درمانی تجویز می‌شود.[3] مدت زمان اثرگذاری آن نسبت به سایر آنتاگونیست‌های 5-HT₃ بیشتر است. شکل خوراکی این دارو در ۲۲ آگوست ۲۰۰۸ تنها برای پیشگیری از CINV حاد تأیید شد، زیرا یک آزمایش بالینی بزرگ نشان داد که مصرف خوراکی آن نمی‌تواند به اندازه استفاده وریدی در برابر CINV تأخیری موثر باشد.

ترکیب خوراکی netupitant/palonosetron برای هر دو حالت CINV حاد و تأخیری تأیید شده‌است.[4]

منابع

1. Billio A, Morello E, Clarke MJ (January 2010). Billio A, ed. "Serotonin receptor antagonists for highly emetogenic chemotherapy in adults". The Cochrane Database of Systematic Reviews (1): CD006272. doi:10.1002/14651858.CD006272.pub2. PMID 20091591.
2. De Leon A (October 2006). "Palonosetron (Aloxi): a second-generation 5-HT₃ receptor antagonist for chemotherapy-induced nausea and vomiting". Proceedings. 19 (4): 413–6. doi:10.1080/08998280.2006.11928210. PMC 1618755. PMID 17106506.
3. Waknine, Yael (September 4, 2008). "FDA Approvals: Nplate, Aloxi, Vidaza". Medscape. Retrieved 2008-09-04. Freely available with registration.
4. "Akynzeo: Summary of Product Characteristics" (PDF). آژانس دارویی اروپا. Retrieved 12 July 2016.