لوفپرامین

لوفپرامین(به انگلیسی: Lofepramine)، که با نام‌های تجاری Gamanil ,Lomont ,Tymelyt و دیگر نام‌ها فروخته می‌شود، یک داروی ضدافسردگی سه‌حلقه‌ای (TCA) است که برای درمان افسردگی استفاده می‌شود.[8][9][10] TCAها همگی دارای سه حلقه در ساختار شیمیایی خود هستند. اعتقاد بر این است که لوفپرامین مانند اکثر TCAها، با افزایش غلظت انتقال دهنده‌های عصبی نوراپی‌نفرین و سروتونین در سیناپس، با مهار بازجذب آن‌ها، در رفع افسردگی مؤثر است.[11] این دارو معمولاً به عنوان نسل سوم TCAها در نظر گرفته می‌شود، زیرا بر خلاف TCAهای نسل اول و دوم در صورت مصرف بیش از حد نسبتاً ایمن است و عوارض جانبی خفیف دارد.[12]

لوفپرامین

نام‌گذاری آیوپاک
N-(4-chlorobenzoylmethyl)-3-(10,11-dihydro-5H-dibenzo[b,f]azepin-5-yl)-N-methylpropan-1-amine
اطلاعات درمانی
نام تجاری	Gamanil, Lomont, Tymelyt, others
AHFS/دراگز	International Drug Names
وضعیت قانونی	UK: فقط ℞ (POM)
روش مصرف دارو	خوراکی
اطلاعات فارماکوکینتیک
فراهمی زیستی	7%[1]
پیوند پروتئینی	99%[2]
سوخت و ساز	کبد (از طریق سیتوکروم پی ۴۵۰، شامل CYP2D6)[3]
متابولیت‌ها	دزپپرامین (اصلی)
نیمه‌عمر (داروشناسی)	تا ۵ ساعت;[4] ۱۲–۲۴ ساعت (متابولیت‌های فعال)
دفع	ادرار, مدفوع (عمدتاً به صورت متابولیت‌ها)
شناسه‌ها
سی‌ای‌اس	۲۳۰۴۷-۲۵-۸ ۲۶۷۸۶-۳۲-۳ (هیدروکلرید)
ای‌تی‌سی	N06AA07
پاب‌کم	CID: ۳۹۴۷
IUPHAR/BPS	۷۵۵۱
کم‌اسپایدر	۳۸۱۰
UNII	OCA4JT7PAW
KEGG	D08140
ChEBI	CHEBI:۴۷۷۸۲
ChEMBL	CHEMBL۸۷۷۰۸
مترادفs	Lopramine; DB-2182; Leo-460; WHR-2908A[4][5][6][7]
اطلاعات شیمیایی
فرمول شیمیایی	C۲۶H۲۷Cl۱N۲O۱
وزن مولکولی	خطای عبارت: عملگر < دور از انتظار
شناسه شیمیایی بین‌المللی InChI=1S/C26H27ClN2O/c1-28(19-26(30)22-13-15-23(27)16-14-22)17-6-18-29-24-9-4-2-7-20(24)11-12-21-8-3-5-10-25(21)29/h2-5,7-10,13-16H,6,11-12,17-19H2,1H3 Key:SAPNXPWPAUFAJU-UHFFFAOYSA-N
(بررسی)

لوفپرامین در ایالات متحده، کانادا، استرالیا یا نیوزیلند در دسترس نیست، اگرچه در ایرلند، ژاپن، آفریقای جنوبی و انگلستان و سایر کشورها موجود است.[4]

منابع

1. Lancaster, SG; Gonzalez, JP (February 1989). "Lofepramine: a review of its pharmacodynamic and pharmacokinetic properties, and therapeutic efficacy in depressive illness". Drugs. 37 (2): 123–140. doi:10.2165/00003495-198937020-00003. PMID 2649353.
2. "Lofepramine 70mg tablets - Summary of Product Characteristics (SPC)". electronic Medicines Compendium. Merck Serono. 18 November 2010. Retrieved 21 November 2013.
4. "Lofepramine Hydrochloride: Martindale: The Complete Drug Reference". MedicinesComplete. The Pharmaceutical Press. Retrieved 3 August 2017.
8. "Lofepramine 70 mg Film-coated Tablets - Summary of Product Characteristics (SPC) - (eMC)". electronic Medicines Compendium (eMC). Datapharm. April 2016. Retrieved 3 August 2017.
9. Index Nominum 2000: International Drug Directory. Taylor & Francis. 2000. pp. 614–. ISBN 978-3-88763-075-1.
10. Leonard BE (October 1987). "A comparison of the pharmacological properties of the novel tricyclic antidepressant lofepramine with its major metabolite, desipramine: a review". International Clinical Psychopharmacology. 2 (4): 281–97. doi:10.1097/00004850-198710000-00001. PMID 2891742.
11. "Lofepramine 70 mg Film-coated Tablets - Summary of Product Characteristics (SPC) - (eMC)". electronic Medicines Compendium (eMC). Datapharm. April 2016. Retrieved 3 August 2017.
12. "SAFC Commercial Life Science Products & Services | Sigma-Aldrich". Safcglobal.com. 2015-05-12. Retrieved 2016-02-24.