کلومیپرامین

کلومیپرامین (به انگلیسی: Clomipramine) تحت نام تجاری Anafranil یک داروی ضد افسردگی سه حلقه ای است.[1] که به صورت قرص موجود است و مصرف می‌شود. این دارو در دهه ۶۰ میلادی توسط علی مدیری تولید و در سراسر جهان مصرف می‌شود.

کلومیپرامین
کلومیپرامین
نام آیوپاک 3-(3-chloro-10,11-dihydro-5H-dibenzo[b,f]azepin-5-yl)-N,N-dimethylpropan-1-amine
شمارهٔ CAS ۳۰۳–۴۹–۱
فرمول شیمیایی C19H23ClN2
گروه دارویی ضدافسردگیهای سه حلقه‌ای
PubChem ۲۸۰۱
جرم مولی (گرم بر مول) 314.9 g/mol
نیمه عمر ۲۴–۲۰ ساعت
متابولیسم کبدی
دفع کلیوی
زیست فراهمی ۵۰٪ خوراکی
راه استعمال خوراکی
اشکال دارویی کپسولهای ۱۰٬۲۵٬۵۰٬۷۵ میلی‌گرمی
مصرف در بارداری C

موارد مصرف

ممکن است خطر خودکشی را در افراد زیر ۲۰ سال افزایش دهد.[1] از طریق دهان گرفته مصرف شود.[1] کلومیپرامین بیشتر از سایر ضد افسردگی‌های سه حلقه‌ای مانیا ایجاد می‌کند

مکانیسم اثر و فارماکولوژی

کلومیپرامین از داروهای ضدافسردگی سه حلقه‌ای است که از طریق مهار برداشت مجدد سروتونین و نوراپی‌نفرین توسط غشاء پایانه سلول عصبی پیش‌سیناپسی، غلظت آن را در سیستم عصبی مرکزی افزایش می‌دهد. این دارو بر خلاف بقیه سه حلقه‌ای‌ها آنتاگونیست دوپامین است، این دارو آنتی‌کولیرژیک، آنتی‌هیستامینرژیک و آنتی‌آدرنرژیک نیز هست و بر بعضی گیرنده‌های سروتونینی نیز اثر آنتاگونیستی دارد.

فارماکوکینتیک

اثر ضد وسواسی این دارو در بین ۱ تا ۶ هفته بعد از مصرف شروع می‌شود و طی ۱۰–۱۸ هفته به حداکثر می‌رسد. این دارو چربی‌دوست است و پس از تجویز خوراکی به خوبی و با فراهم زیستی ۶۰–۳۶٪ جذب می‌شود. غیرفعال شدن آن از راه دمتیلاسیون و سپس هیدروکسیلاسیون و کونژوگاسیون است. دفع دارو از طریق کلیه‌است. نیمه عمر دارو ۲۴–۲۰ ساعت است.

عوارض جانبی

عوارض آن شبیه آمی‌تریپتیلین است. شامل خواب‌آلودگی، اثرات آنتی کولی‌نرژیک (خشکی دهان، تاری دید، یبوست)، تهوع، تنگی نفس، کم‌فشاری ارتواستاتیک، عرق‌ریزی و ترمور. در مقایسه با آمی‌تریپتیلین اختلال جنسی و تشنج در آن بیشتر است. تشنج در ۰٫۵٪ از افراد که ۲۵۰ میلی‌گرم یا کمتر مصرف کنند ممکن است ایجاد شود. در صورت مصرف بالای ۲۵۰ میلی‌گرم در روز احتمال تشنج به ۲ درصد می‌رسد. همچنین این دارو نسبت به تمام سه حلقه‌ای‌ها توانایی بیشتری برای القای فاز شیدای در افراد با سابقه اختلال دوقطبی دارد. کلومیپرامین ممکن است عوارض مهمی به همراه داشته باشد. در صورت شدت یا ازمان هر یک از علایم زیر با پزشک خود مشورت کنید: خواب آلودگی، سردرد، بی‌قراری، اشکال در حافظه یا تمرکز، تاری دید، احساس سبکی سر، تعریق، تهوع، استفراغ، خشکی دهان، ناراحتی معده، اسهال، یبوست، تغییر در اشتها یا وزن و مشکلات جنسی. اما در صورت بروز هر یک از علایم یا نشانه‌های زیر، بلافاصله به پزشک خود مراجعه کنید: ضعف یا خستگی شدید، افسردگی، تشنج، لرزش، اشکال در تنفس، زردی پوست یا چشم‌ها، تب، بثورات پوستی، خشکی عضلانی غیرمعمول، تپش قلب یا ضربان نامنظم قلب و مشکلات ادراری، این دارو بیشتر از سایر ضد افسردگی‌های سه حلقه ای مانیا ایجاد می‌کند. == موارد منع مصرف ==موارد منع مصرف شامل:[5]

  • حساسیت شناخته شده به کلومیپرامین، یا هر یک از مواد موجود در آن یا حساسیت متقابل به داروهای ضد افسردگی سه حلقه ای از گروه dibenzazepine
  • انفارکتوس میوکارد اخیر
  • هر نوع بلوک قلبی یا سایر آریتمی‌های قلبی
  • شیدایی
  • بیماری شدید کبدی
  • گلوکوم زاویه بسته
  • احتباس ادرار
  • این دارو نباید به صورت ترکیبی یا طی ۳ هفته قبل یا بعد از درمان با مهار کننده مونوآمین اکسیداز انجام شود. (Moclobemide هم شامل می‌شود، با این حال کلومیپرامین می‌تواند زودتر از ۴۸ ساعت پس از قطع مکلوبمید شروع شود)

بارداری و شیردهی

مصرف کلومیپرامین در دوران بارداری با نقایص مادرزادی قلب در نوزاد همراه است.[7][19] قطع این دارو همچنین با اثرات برگشت‌پذیر سندرم ترک در نوزاد همراه است.[20] کلومیپرامین نیز در شیر مادر توزیع می‌شود و از این رو استفاده از پرستار در هنگام مصرف کلومیپرامین توصیه می‌شود.[3]

ترک دارو

علائم قطع دارو ممکن است هنگام ترک تدریجی یا به خصوص ناگهانی داروهای ضد افسردگی سه حلقه ای ایجاد شود. علائم احتمالی عبارتند از: تهوع، استفراغ، درد شکم، اسهال، بی خوابی، سردرد، عصبی بودن، اضطراب، سرگیجه و بدتر شدن وضعیت روانی.[4] تمایز بین بازگشت اختلال روانی اصلی و علائم ترک کلومیپرامین از اهمیت برخوردار است.[21] علایم ترک کلومیپرامین می‌تواند شدید باشد.[22] علائم ترک در نوزادان نیز هنگام استفاده از کلومیپرامین در دوران بارداری می‌تواند بروز کند.[20]

مصرف بیش از حد

مصرف بیش از حد کلومیپرامین معمولاً علائم زیر را نشان می‌دهد:[2][4][5] توهم و هذیان. علایم سرکوب سیستم عصبی مرگزی شامل:کوما، استوپور، خواب آلودگی، بیقراری، آتاکسی. گشاد شدن مردمک‌ها، تشنج، رفلکس‌های تشدید یافته، سفتی عضلانی، حرکات آتتوز و کره آتتوز، سندرم سروتونین، اثرات کاردیووسکولار، آریتمی، اختلال هدایتی، طولانی شدن فاصله QT، افت فشار خون، شوک، نارسایی قلبی، آپنه، سیانوز، سرکوب تنفسی، تهوع، تب، تعریق، الیگوره، آنوریا هیچ پادزهر خاصی برای مصرف بیش از حد وجود ندارد و تمام درمان‌ها صرفاً حمایتی و علامتی هستند.[4] درمان با ذغال فعال ممکن است برای محدود کردن میزان جذب در موارد مصرف بیش از حد خوراکی استفاده شود.[4] هرکسی که مشکوک به مصرف بیش از حد کلومیپرامین است، باید حداقل ۷۲ ساعت در بیمارستان بستری شود و تحت نظارت جدی قرار گیرد.[4]

تداخلات دارویی
  • مصرف در کسانی که تا ۱۴ روز قبل MAOI مصرف کرده‌اند منع شده‌است.
  • در بیماران قلبی و همچنین در افراد با سابقه سکته قلبی با احتیاط تجویز شود.
  • این دارو در بعضی از افراد دارای سابقه دوقطبی فاز مانیا (شیدایی) را القا می‌کند.
  • مصرف همزمان کلومیپرامین با داروهای ضدافسردگی، مخدرها، آرام بخش-خواب‌آورها، الکل و آنتی هیستامین‌ها می‌تواند موجب اثرات خواب‌آوری یا افزایش عوارض عصبی این دارو شود و ممکن است ایجاد سندرم سروتونین کند.
  • استفاده از کلومیپرامین در کنار داروهای ضدآریتمی احتمال بروز آریتمی‌های بطنی را افزایش می‌دهد.
  • این دارو ممکن است باعث بروز گلوکومای زاویه بسته در افراد مستعد شود.

منابع
  1. "Clomipramine Hydrochloride". The American Society of Health-System Pharmacists. Archived from the original on 2015-12-08. Retrieved Dec 2, 2015.
  2. "ANAFRANIL (CLOMIPRAMINE HYDROCHLORIDE) CAPSULE [MALLINCKRODT, INC.]". DailyMed. Mallinckrodt, Inc. October 2012. Archived from the original on 3 December 2013. Retrieved 30 November 2013.
  3. "Anafranil (clomipramine) dosing, indications, interactions, adverse effects, and more". Medscape Reference. WebMD. Archived from the original on 3 December 2013. Retrieved 30 November 2013.
  4. "ANAFRANIL® (clomipramine)". TGA eBusiness Services. NOVARTIS Pharmaceuticals Australia Pty Limited. 7 December 2012. Archived from the original (PDF) on 12 August 2017. Retrieved 30 November 2013.
  5. "Anafranil 75mg SR Tablets - Summary of Product Characteristics (SPC) - (eMC)". electronic Medicines Compendium. Novartis Pharmaceuticals UK Ltd. 8 October 2012. Archived from the original on 14 July 2014. Retrieved 2 July 2014.
  6. Joint Formulary Committee (2013). British National Formulary (BNF) (65 ed.). London, UK: Pharmaceutical Press. ISBN 978-0-85711-084-8.
  7. Rossi, S, ed. (2013). Australian Medicines Handbook (2013 ed.). Adelaide: The Australian Medicines Handbook Unit Trust. ISBN 978-0-9805790-9-3.
  8. «مرور نشریات - Iranian Journal of Psychiatry and Clinical Psychology - مجله روانپزشکی و روانشناسی بالینی ایران». ijpcp.iums.ac.ir. دریافت‌شده در ۲۰۲۰-۰۷-۱۶.
  9. Saeed, SA; Bruce, TJ (May 1998). "Panic Disorder: Effective Treatment Options". American Family Physician. 57 (10): 2405–2412. PMID 9614411. Archived from the original on 2013-12-03.
  10. Papp, LA; Schneier, FR; Fyer, AJ; Leibowitz, MR; Gorman, JM; Coplan, JD; Campeas, R; Fallon, BA; Klein, DF (October 1997). "Clomipramine treatment of panic disorder: pros and cons". Journal of Clinical Psychiatry. 58 (10): 423–425. doi:10.4088/JCP.v58n1002. PMID 9375591.
  11. Hollander, E; Allen, A; Kwon, J; Aronowitz, B; Schmeidler, J; Wong, C; Simeon, D (November 1999). "Clomipramine vs desipramine crossover trial in body dysmorphic disorder: selective efficacy of a serotonin reuptake inhibitor in imagined ugliness" (PDF). Archives of General Psychiatry. 56 (11): 1033–1039. doi:10.1001/archpsyc.56.11.1033. PMID 10565503. Archived from the original (PDF) on 2013-12-03.
  12. Palmer, NR; Stuckey, BG (June 2008). "Premature ejaculation: a clinical update" (PDF). The Medical Journal of Australia. 188 (11): 662–666. doi:10.5694/j.1326-5377.2008.tb01827.x. PMID 18513177. Archived from the original (PDF) on 2013-12-03.
  13. Hollander, E.; Hwang; Mullen (1993). "Clinical and research issues in depersonalization syndrome". Psychosomatics. 34 (2): 193–194. doi:10.1016/s0033-3182(93)71919-2. PMID 8456168.
  14. Nilsson, HL; Knorring, LV (1989). "Review. Clomipramine in acute and chronic pain syndromes". Nordic Journal of Psychiatry. 43 (s20): 101–113. doi:10.3109/08039488909100841.
  15. Caldwell, Patrina H. Y.; Sureshkumar, Premala; Wong, Wicky C. F. (2016-01-20). "Tricyclic and related drugs for nocturnal enuresis in children". The Cochrane Database of Systematic Reviews (1): CD002117. doi:10.1002/14651858.CD002117.pub2. ISSN 1469-493X. PMID 26789925.
  16. Rothbart, R; Amos, T; Siegfried, N; Ipser, JC; Fineberg, N; Chamberlain, SR; Stein, DJ (November 2013). "Pharmacotherapy for trichotillomania". The Cochrane Database of Systematic Reviews. 11 (11): CD007662. doi:10.1002/14651858.CD007662.pub2. PMID 24214100.
  17. "Trichotillomania Medication". Medscape Reference. WebMD. 10 October 2013. Archived from the original on 3 December 2013. Retrieved 1 December 2013.
  18. Franklin, ME; Zagrabbe, K; Benavides, KL (August 2011). "Trichotillomania and its treatment: a review and recommendations". Expert Review of Neurotherapeutics. 11 (8): 1165–1174. doi:10.1586/ern.11.93. PMC 3190970. PMID 21797657.
  19. Källén, B; Otterblad Olausson, P (Apr 2006). "Antidepressant drugs during pregnancy and infant congenital heart defect". Reproductive Toxicology. 21 (3): 221–222. doi:10.1016/j.reprotox.2005.11.006. PMID 16406480.
  20. Bloem, BR.; Lammers, GJ.; Roofthooft, DW.; De Beaufort, AJ.; Brouwer, OF. (Jul 1999). "Clomipramine withdrawal in newborns". Arch Dis Child Fetal Neonatal Ed. 81 (1): F77. doi:10.1136/fn.81.1.f77a. PMC 1720967. PMID 10744432.
  21. Zemishlany, Z.; Aizenberg, D.; Hermesh, H.; Weizman, A. (Oct 1992). "Withdrawal reactions after clomipramine". Harefuah. 123 (7–8): 252–5, 307. PMID 1459499.
  22. Kraft, TB. (Aug 1977). "Severe withdrawal symptoms following use of clomipramine". Ned Tijdschr Geneeskd. 121 (33): 1293. PMID 895917.
  • Anderson , Knoben, Troutman. Handbook of Clinical Drug Data, 2001,10th ed. McGraw-Hill.
  • ویکی‌پدیای انگلیسی
This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.