لیسوراید

لیسوراید
سامانه‌شناسی نام (آیوپاک)
	1,1-Diethyl-3-(7-methyl-4,6,6a,7,8,9-hexahydro-indolo[4,3-fg]quinolin-9-yl)-urea
داده‌های بالینی
AHFS/دانشنامه دراگز	International Drug Names
رده بارداری	?
تجویز	خوراکی، زیرجلدی و پوستی/جلدی
داده‌های فارماکوکینتیکی
فراهمی زیستی	۱۰-۲۰٪ برای لیسوراید هیدروژن مالئات
پیوند پروتئینی	حدود ۱۵٪
متابولیسم	کبدی
نیمه‌عمر	۲ ساعت
دفع	کلیوی و صفراوی به میزان مساوی
شناسه
شماره سی‌ای‌اس	18016-80-3
کد ATC	G02CB02 N02CA07 (WHO)‎
پاب‌کم	CID 28864
IUPHAR ligand	227
بانک‌دارو	DB00589
کم‌اسپایدر	26847
UNII	E0QN3D755O
KEGG	D08132
ChEBI	CHEBI:51164
ChEMBL	CHEMBL157138
داده‌های شیمی
فرمول	C20H26N4O
SMILES	eMolecules & PubChem
	InChI InChI=1S/C20H26N4O/c1-4-24(5-2)20(25)22-14-10-16-15-7-6-8-17-19(15)13(11-21-17)9-18(16)23(3)12-14/h6-8,10-11,14,18,21H,4-5,9,12H2,1-3H3,(H,22,25)/t14-,18+/m0/s1 ; Key:BKRGVLQUQGGVSM-KBXCAEBGSA-N ;
(what is this?) (verify);

لیسوراید (انگلیسی: Lisuride‎) نوعی داروی ضد پارکینسون از گروه ارگولینها است. این مادهٔ شیمیایی نوعی ملح هیدروژن مالئات است و خواص قلیایی دارد.

لیسوراید جهت کاهش سطح پرولاکتین و با دوزهای کمتر در پیشگیری از حملات میگرن نیز استفاده می‌شود. استفاده از این دارو در درمان بیماری پارکینسون سبب می‌شود تا نیاز بیمار به مصرف لوودوپا به تأخیر بیفتد. در کارآزمایی‌های بالینی مشاهده شده که تجویز پوستی/جلدی مداوم این دارو ممکن است در درمان پارکینسون مؤثر باشد؛ چرا که جذب خوراکی آن بسیار اندک و نیمه‌عمرش کم است.

این دارو یک آگونیست دوپامین و آگونیست نسبی برخی گیرنده‌های سروتونین و گیرنده اچ ۱ سروتونین است. لیسوراید همچنین آنتاگونیست گیرنده ۲ بی سروتونین است.[1] این دارو میل ترکیبی فراوانی به گیرنده‌های D2 و D3 و D4 دوپامین و همچنین گیرنده‌های 5-HT_1A[2] و 5-HT_2A/C[3] دارد. با آنکه لیسوراید شباهت فراوانی از لحاظ خواص اتصالِ گیرنده‌ای به مادهٔ شیمیایی ال‌اس‌دی دارد، اما بر خلاف آن فاقد هرگونه اثرات روان‌گردان است.

منابع

Hofmann C, Penner U, Dorow R, Pertz HH, Jähnichen S, Horowski R, Latté KP, Palla D, Schurad B (2006). "Lisuride, a dopamine receptor agonist with 5-HT2B receptor antagonist properties: absence of cardiac valvulopathy adverse drug reaction reports supports the concept of a crucial role for 5-HT2B receptor agonism in cardiac valvular fibrosis". Clin Neuropharmacol. 29 (2): 80–6. doi:10.1097/00002826-200603000-00005. PMID 16614540. S2CID 33849447.
Marona-Lewicka D, Kurrasch-Orbaugh DM, Selken JR, Cumbay MG, Lisnicchia JG, Nichols DE (October 2002). "Re-evaluation of lisuride pharmacology: 5-hydroxytryptamine1A receptor-mediated behavioral effects overlap its other properties in rats". Psychopharmacology. 164 (1): 93–107. doi:10.1007/s00213-002-1141-z. PMID 12373423. S2CID 19825878.
Egan CT, Herrick-Davis K, Miller K, Glennon RA, Teitler M (April 1998). "Agonist activity of LSD and lisuride at cloned 5HT2A and 5HT2C receptors". Psychopharmacology. 136 (4): 409–14. doi:10.1007/s002130050585. PMID 9600588. S2CID 3021798.

مشارکت‌کنندگان ویکی‌پدیا. «Lisuride». در دانشنامهٔ ویکی‌پدیای انگلیسی، بازبینی‌شده در ۲۰ اکتبر ۲۰۲۰.

This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.

[pmid16614540-1] Hofmann C, Penner U, Dorow R, Pertz HH, Jähnichen S, Horowski R, Latté KP, Palla D, Schurad B (2006). "Lisuride, a dopamine receptor agonist with 5-HT2B receptor antagonist properties: absence of cardiac valvulopathy adverse drug reaction reports supports the concept of a crucial role for 5-HT2B receptor agonism in cardiac valvular fibrosis". Clin Neuropharmacol. 29 (2): 80–6. doi:10.1097/00002826-200603000-00005. PMID 16614540. S2CID 33849447.

[pmid12373423-2] Marona-Lewicka D, Kurrasch-Orbaugh DM, Selken JR, Cumbay MG, Lisnicchia JG, Nichols DE (October 2002). "Re-evaluation of lisuride pharmacology: 5-hydroxytryptamine1A receptor-mediated behavioral effects overlap its other properties in rats". Psychopharmacology. 164 (1): 93–107. doi:10.1007/s00213-002-1141-z. PMID 12373423. S2CID 19825878.

[pmid9600588-3] Egan CT, Herrick-Davis K, Miller K, Glennon RA, Teitler M (April 1998). "Agonist activity of LSD and lisuride at cloned 5HT2A and 5HT2C receptors". Psychopharmacology. 136 (4): 409–14. doi:10.1007/s002130050585. PMID 9600588. S2CID 3021798.