آلوسترون
آلوسترون Alosetron (نامهای تجاری: لوترونکس Lotronex; originator) یک آنتاگونیست 5-HT3 است که برای مدیریت سندرم روده تحریک پذیر (IBS) اسهالی شدید، تنها در زنان به کار میرود. آلوسترون در سال ۲۰۰۰ به خاطر عوارض گوارشی خطرناک و جدی، از دور خارج شد. در سال ۲۰۰۲ با دسترسی و مصرف محدود، دوباره به بازار بازگشت.
نام آیوپاک | ۵-methyl-۲-[(۴-methyl-۱H-imidazol-۵-yl)methyl]-۲٬۳,۴٬۵-tetrahydro- ۱H-pyrido[۴٬۳-b]indol-۱-one |
---|---|
شمارهٔ CAS | ۱۲۲۸۵۲-۴۲-۰ |
فرمول شیمیایی | |
PubChem | ۲۰۹۹ |
نیمه عمر | ۱٫۵–۱٫۷ ساعت |
متابولیسم | Hepatic (including CYP2C9, CYP3A4 and CYP1A2) |
دفع | کلیوی ۷۳ ٪، مدفوع ۲۴ ٪ |
پیوند پروتئینی | ۸۲٪ |
زیست فراهمی | ۵۰–۶۰٪ |
عوارض جانبی | عوارض گوارشی خطرناک |
موارد مصرف | درمان سندرم روده تحریک پذیر |
راه استعمال | خوراکی |
مصرف در بارداری | B |
عوارض جانبی
شیوع تجمعی کولیت ایسکمیک ۲ در ۱۰۰۰ بود، و عوارض جدی ناشی از یبوست (انسداد، سوراخ، نهفتگی، megacolon سمی، ایسکمی کولون ثانویه، مرگ) ۱ در ۱۰۰۰ بود.
منابع
- Wikipedia contributors، "Alosetron،" Wikipedia، The Free Encyclopedia، http://en.wikipedia.org/w/index.php?title=Alosetron&oldid=497681982 (accessed June 15، 2012).
- "Lotronex and the FDA: a fatal erosion of integrity". Richard Horton. (2001). The Lancet 357 (9268): 1544–1545.
- Prometheus Laboratories Inc. Press Release of 7 November 2007.
| |||||||||||||||
| |||||||||||||||
| |||||||||||||||
| |||||||||||||||
| |||||||||||||||
| |||||||||||||||
|
آنتاگونیستهای کانالی یونهای سروتونین 5-HT3 |
|
---|---|
آنتاگونیستهای گیرنده G-پروتئینهای 5-HT | |
آگونیست های CB1 (کانابینوئیدها) |
|
آنتاگونیستهای دوپامین |
|
آنتاگونیستهای H1 (آنتیهیستامین) | |
آنتاگونیستهای گیرنده mACh (آنتیکولینرژیکها) |
|
آنتاگونیستهای NK1 |
|
سایرین |
This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.