ایزوکاربوکسازید

ایزوکاربوکسازید

ساختمان ایزوکاربوکسازید
نام آیوپاک	N′-benzyl-۵-methylisoxazole-۳-carbohydrazide
شمارهٔ CAS	۵۹-۶۳-۲
فرمول شیمیایی	C12H13N3O۲
گروه دارویی	مهارکننده‌های مونوآمین اکسیداز
طبقه بندی درمانی شیمیایی تشریحی	ضد افسردگی
PubChem	۳۷۵۹
جرم مولی (گرم بر مول)	۲۳۱٫۲۵
نیمه عمر	۲/۵ ساعت
متابولیسم	کبدی
دفع	به طور عمده از راه ادرار، مقادیر ناچیزی از راه مدفوع
مکانیسم اثر	با مهار آنزیم منو آمین اکسیداز(MAO) باعث افزایش غلظت نوراپی نفرین و سروتونین در CNS می‌گردد.
عوارض جانبی	سرگیجه، ترمور، تپش قلب، هیپوتانسیون، دیس ریتمی، احتباس ادراری، خونریزی مغزی
موارد مصرف	افسردگی شدید مقاوم به سایر داروها و درمان‌ها
راه استعمال	خوراکی
اشکال دارویی	قرص ۱۰ میلی گرمی
مصرف در بارداری	گروه C

ایزوکاربوکسازید (به انگلیسی: Isocarboxazid)

نام تجارتی : Marplan

رده دارویی: مهارکننده منو آمین اکسیداز

رده درمانی: ضد افسردگی

اشکال دارویی: قرص ۱۰ میلی گرمی

مکانیسم اثر

ایزوکاربوکسازید اثر ضد افسردگی خود را از طریق مهار آنزیم منوآمین اکسیداز اعمال می‌کند. مهار این آنزیم باعث افزایش غلظت نوراپی نفرین و سروتونین در دستگاه عصبی مرکزی (CNS) می‌شود.

نکته از فارماکولوژی کاتزونگ: ایزوکاربوکسازید یکی از مهارکننده‌های MAO می‌باشد که مانند اغلب داروهای ضد افسردگی، (به جز SSRIها) در نهایت سبب Down regulation گیرنده‌های آمینی می‌شوند. تمامی داروهای ضد افسردگی (به جز بوپروپیون) موجب تشدید فعالیت نوراپی نفرین، سروتونین یا هر دو می‌شوند.

نکته‌ای دیگر از کاتزونگ: مهارکننده‌های MAO، مثل سه حلقه‌ای‌ها، قادر به مهار بازجذب نوراپی نفرین در پایانه‌های عصبی اتونوم می‌باشند. در نتیجه اثرات سمپاتومیمتیک در اعصاب اتونوم محیطی ایجاد می‌شود.

موارد مصرف

• افسردگی شدید، که به درمان با سایر داروهای ضد افسردگی و درمان الکتروکانوالسیو پاسخ نمی‌دهد.

طریقه مصرف

• به عنوان درمان افسردگی شدید، که به درمان با سایر داروهای ضد افسردگی و درمان الکتروکانوالسیو پاسخ نمی‌دهد:

در بالغین: ۱۰ میلیگرم از راه خوراکی، هر ۸ ساعت تجویز می‌شود. در صورت بهبود نسبی، مقدار دارو باید به ۱۰ تا ۲۰ میلی گرم در روز کاهش یابد.

موارد منع مصرف

• هیپرتانسیون کنترل نشده
• اختلالات همراه با تشنج کنترل عضلانی

موارد احتیاط

• آنژین صدری
• بیماران قلبی - عروقی
• نارسایی کلیه
• نارسایی کبد
• دیابت تیپ I و II
• بیماری پارکینسون
• هیپرتیروئیدیسم
• اختلالات دوقطبی

تداخلات دارویی

• ایزوکاربوکسازید باعث تشدید اثرات افزایش فشار خون، داروهایی مثل: آمفتامین، افدرین، فنیل افرین و سایر داروهای مشابه می‌گردد.
• مصرف همزمان ایزوکاربوکسازید با بیحس کننده‌های اسپاینال و بیحس کننده‌های عمومی ممکن است باعث هیپوتانسیون شدید و تضعیف شدید دستگاه عصبی مرکزی شود.
• مصرف همزمان ایزوکاربوکسازید با سایر داروهای تضعیف کننده سیستم اعصاب مرکزی، اثرات تضعیف دستگاه اعصاب مرکزی افزایش می‌یابند.

عوارض جانبی

• در سلسله اعصاب مرکزی: عصبی شدن، بی قراری، بی خوابی، ضعف، سردرد، سرگیجه، ورتیگو، ترمور، هیپررفلکسی، پرش عضلانی، مانیا، کنفوزیون، کاهش حافظه، خستگی، آژیتاسیون .
• در قلب و عروق: هیپوتانسیون ارتوستاتیک، تپش قلب، تاکی کاردی، هیپرتانسیون، خونریزی مغزی کشنده در حین حمله هیپرتانسیون، دیس ریتمیهای قلبی
• در چشم: تاری دید
• در دستگاه گوارش: خشکی دهان، بی اشتهایی، تهوع، اسهال، یبوست، درد شکم
• در دستگاه تناسلی-ادراری: تغییر در لیبیدو، احتباس ادراری، سوزش ادرار، تغییر رنگ ادرار
• در کبد: یرقان
• در سایر قسمت‌ها: خیز محیطی، تعریق، تغییر در وزن، واکنش افزایش حساسیت.

نکته مهم: مصرف درازمدت مهارکننده‌های MAO، از جمله ایزوکاربوکسازید موجب افت فشار خون می‌گردد.

جستارهای وابسته

• مهارکننده‌های مونوآمین اکسیداز

منابع

• راهنمای کاربرد داروهای ژنریک ایران، دکتر رامین خدّام، چاپ هفتم،۱۳۸۸، صفحات: ۵۱۲ و ۵۱۳
• فرهنگ داروهای ژنریک ایران و دسته‌بندی داروها، دکتر مصطفی صابر، چاپ اول، ویراست چهارم، ۱۳۸۶ صفحه:۱۸
• فارماکولوژی کاتزونگ-ترور، فصل ۲۹(داروهای ضد افسردگی)
• مشارکت کنندگان ویکی‌پدیای انگلیسی، بازبینی در ۱۸ ماه مهٔ ۲۰۱۰(تکمیل اطلاعات جدول)