بیزوپرولول
بیزوپرولول (به انگلیسی: Bisoprolol) (بانام تجاری کاردیکور٬ ساندوز٬ تِوا)[4]٬ دارویی از دسته بتابلاکرهای انتخابی است که در درمان بیماری قلبی-عروقی بکار میرود.
![]() | |
---|---|
سامانهشناسی نام (آیوپاک) | |
(RS)-1-{4-[(2-isopropoxyethoxy)methyl]phenoxy}- 3-(isopropylamino)propan-2-ol | |
دادههای بالینی | |
نام تجاری | Concor |
AHFS/دانشنامه دراگز | monograph |
مدلاین پلاس | a693024 |
رده بارداری | C(US) |
تجویز | خوراکی |
دادههای فارماکوکینتیکی | |
فراهمی زیستی | >۹۰% |
پیوند پروتئینی | ۳۰%[1] |
متابولیسم | ۵۰% کبدی,[2] |
نیمهعمر | ۱۰–۱۲ ساعت[3] |
شناسه | |
شماره سیایاس | 66722-44-9 ![]() |
کد ATC | C07AB07 |
پابکم | CID 2405 |
بانکدارو | DB00612 |
کماسپایدر | 2312 ![]() |
ChEMBL | CHEMBL645 ![]() |
دادههای شیمی | |
فرمول | C18H31NO4 |
وزن مولکولی | 325.443 گرم/مول |
SMILES | eMolecules & PubChem |
| |
![]() |
این دارو در فهرست داروهای اساسی سازمان بهداشت جهانی٬ در دسته داروهای اساسی و حیاتی قرار دارد.[5]
مکانیسم اثر
بیزوپرولول گونهای محافظتکننده قلب است چرا که بلوککننده آدرنرژیک β1 به صورت انتخابی و رقابتی کاتکولآمین(آدرنالین) است که بهطور عمده در سلولهای ماهیچه قلب و بافت هدایت قلب و همچنین در سلول ژوگستاگلومرول کلیه یافت میشوند.[6] بهطور معمول، تحریک آدرنورسپتور β1 توسط آدرنالین و نورآدرنالین باعث فعال شدن سیگنالی آبشاری و در نتیجه افزایش قدرت انقباض و افزایش نرخ ضربان قلب در ماهیچه قلب و ضربان ساز قلب میشود. بیزوپرولول با بلوک کردن رقابتی فعالیت این آبشار باعث کاهش آهنگ آدرنرژیک / تحریک ماهیچه قلب و سلولهای ضربان ساز قلب میشود.[7]
جستارهای وابسته
منابع
- Bühring KU, Sailer H, Faro HP, Leopold G, Pabst J, Garbe A (1986). "Pharmacokinetics and metabolism of bisoprolol-14C in three animal species and in humans". J. Cardiovasc. Pharmacol. 8 Suppl 11: S21–8. PMID 2439794.
- Yuji Horikiri, Takehiko Suzuki, Masakazu Mizobe (March 1998). "Pharmacokinetics and metabolism of bisoprolol enantiomers in humans". Journal of Pharmaceutical Sciences. Volume 87 (3): 289–294.
- Leopold G (1986). "Balanced pharmacokinetics and metabolism of bisoprolol". J. Cardiovasc. Pharmacol. 8 Suppl 11: S16–20. PMID 2439789.
- "Drugs@FDA: FDA Approved Drug Products". Retrieved 2013-11-13.
- "WHO Model List of EssentialMedicines" (PDF). World Health Organization. October 2013. Retrieved 22 April 2014.
- Castagno D, Jhund PS, McMurray JJ, Lewsey JD, Erdmann E, Zannad F, Remme WJ, Lopez-Sendon JL, Lechat P, Follath F, Höglund C, Mareev V, Sadowski Z, Seabra-Gomes RJ, Dargie HJ (June 2010). "Improved survival with bisoprolol in patients with heart failure and renal impairment: an analysis of the cardiac insufficiency bisoprolol study II (CIBIS-II) trial". Eur. J. Heart Fail. 12 (6): 607&ndash, 16. doi:10.1093/eurjhf/hfq038. PMID 20354032.
- Leopold G, Ungethüm W, Pabst J, Simane Z, Bühring KU, Wiemann H (September 1986). "Pharmacodynamic profile of bisoprolol, a new beta 1-selective adrenoceptor antagonist". Br J Clin Pharmacol. 22 (3): 293–300. doi:10.1111/j.1365-2125.1986.tb02890.x. PMC 1401121. PMID 2876722.